著者

小村 弘 河原 亥一郎 茂本 友貴枝 松田 健一 阿野 理恵子 村山 洋子 森脇 俊哉 吉田 長弘

出版者

公益社団法人日本薬学会

雑誌

藥學雜誌 = Journal of the Pharmaceutical Society of Japan (ISSN:00316903)

巻号頁・発行日

vol.125, no.1, pp.121-130, 2005-01-01

参考文献数

27

被引用文献数

2 5

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経口吸収性は生体内利用率に影響する重要なファクターの1つであり, ヒトでの低い吸収率さらにはその個体間の大きなバラツキは, 開発候補品のディベロッパビリティーを大きく低下させる. 近年コンビナトリアルケミストリー及びハイスループットスクリーニング(HTS)の導入は幅広い生物学的ターゲットに対して効率的にリード化合物の創出を可能にしてきたが, リード化合物の経口吸収性を初め体内動態に関わる物性を悪化させた. したがって, 創薬において吸収性に優れた開発候補品を創製するためにはリード化合物の最適化が必要となる. 吸収性は主に水に対する溶解性と膜透過性が大きく関わっており, これらのスクリーニング系が開発されてきた.近年その処理能力を上げるため, より簡便な比濁分析法や溶液沈殿法を用いた溶解性試験, さらにはCaco-2細胞の短期間培養法, N in one 及び96 well formatを用いた透過性試験系が採用されている.