- 著者
- 西内 偉格 吉田 真里子 木下 春樹 高岸 靖 山田 秀雄 稲沢 和博 中野 正行 能登谷 満 長谷川 博司 水平 敏知 菅野 浩一
- 出版者
- The Japanese Society for the Study of Xenobiotics
- 雑誌
- 薬物動態 (ISSN:09161139)
- 巻号頁・発行日
- vol.5, no.2, pp.179-197, 1990 (Released:2007-03-29)
- 参考文献数
- 4
- 被引用文献数
- 7
The distribution, excretion and metabolism of recombinant human interleukin-2 (S-6820) were studied using 125I-labeled compound (125I-S-6820)1. At 5min after intravenous injection of 125I-S-6820 to male and female rats, high radioactivity was observed in the kidney. Radioactivities in the other organs were lower than the serum level. Results obtained by whole-body autoradiography showed that high concentrations of radioactivity were found in the cortex renis.2. At 5min after intravenous injection of 125I-S-6820 to 20-th day pregnant rats, no radioactivities were detected in the amniotic fluid and fetus.3. Within 24hr after intravenous injection of 125I-S-6820, 78% and 1 % of administered radioactivity were excreted in the urine and feces, respectively. However, 98% of excreted radioactivity in the urine was not precipitated with trichloroacetic acid.4. In the kidney after intravenous injection of 125I-S-6820, a low molecular weight degradation products of 125I-S-6820 were observed as revealed by gel filtration radio-chromatography. In addition, micro-autoradiogram of cortex renis after intravenous injection of 125I-S-6820 showed that S-6820 was likely to be ultrafiltrated by the glomerulus and absorbed by proximal tubules. S-6820 appeared to be degraded in the kidney.
- 著者
- 溝尻 顕爾 高嶋 彰 湯川 忠彦 中野 正行
- 出版者
- 公益社団法人 日本化学療法学会
- 雑誌
- CHEMOTHERAPY (ISSN:00093165)
- 巻号頁・発行日
- vol.37, no.Supplement1, pp.774-782, 1989-11-30 (Released:2011-08-04)
- 参考文献数
- 8
14C-標識7432-Sをラットに20mg/kg経口あるいは5mg/kg静脈内投与したときの血漿濃度と排泄について検討した。1. 経口投与後の血漿中放射能濃度は投与後30分で最高濃度平均9.18μg equiv./mlに達し, 以後速やかに減少した。血漿中放射能の大部分は未変化体の7432-Sであり, 7432-S-trans濃度は極めて低かった。2. 経口投与時の7432-Sの薬動力学的パラメーターはTmax 24分, Cmax 7.44μg/ml, t1/2 52分であった。静脈内投与時の7432-Sのt1/2は17.3分であった。3. 経口投与後24時間に投与放射能の平均約47%が尿中に, 平均約46%が糞中に排泄された。尿中放射能の大部分は7432-Sで, 7432-S-transあるいはその他の代謝物は極めて少なかった。4. 経口投与後24時間までの胆汁中放射能排泄率は平均約8%と少なく, 少量の代謝物が認められたが大部分は7432-Sであった。5. 7432-Sの吸収部位は小腸上部および中部で, 胃, 盲腸, 結腸ではほとんど吸収されなかった。6. 7432-Sは小膓では比較的安定であったが, 胃では7432-S-transへの転換が認められた。7432-S-transは吸収されず, 7432-Sが選択的に吸収されると思われた。ラットに経口投与したときの消化管吸収率は約50%と推定された。