著者

加納 弘 KANEO SEKIGUCHI 下岡 釿雄 沖 俊一

出版者

公益社団法人 日本化学療法学会

雑誌

CHEMOTHERAPY (ISSN:00093165)

巻号頁・発行日

vol.32, no.Supplement4, pp.121-130, 1984-06-25 (Released:2011-08-04)

参考文献数

5

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Sulbactam (SBT) およびSulbactam/Cefoperazone (SBT/CPZ=1: 1) の吸収, 分布, 代謝およひ排泄をマウス, ラットおよびイヌを用いて検討した。SBT/CPZをラット, イヌに静脈内投与した時の血中濃度半減期はラットでSBT: 20分, CPZ: 21分, イヌでSBT: 30~35分, CPZ: 42~46分であった。またマウスに皮下投与した時の血中濃度半減期はSBT, CPZともに20分であった。SBT/CPZをラットに籐脈内投与した時の臓器・組織内濃度はSBT, CPZともに腎臓肝臓, 血清, 肺臓の順に高く, マウスに皮下投与した時はSBTで腎臓, 血清, 肺臓, 肝臓CPZで肝臓, 腎臓血清, 肺臓の順に高かった。SBTはラット, イヌで尿中排泄型, CPZはラットで胆汁中排泄型, イヌで尿中排泄型であった。なおラット尿中にはSBT, CPZ以外の抗菌活性をもった代謝物は認められなかった。SBTCPZを併用した場合, SBTの各極助物の血清蛋白に対する結合率はラット: 56%, ヒト, イヌ, ウサギで約20%であり, CPZではこれらの動物で77~93%であった。SBTの吸収分布およひ排泄はSBT単独投与とSBT/CPZ併用投与ではほとんど差が認められなかった。

著者

加納 弘 竹居 春実 大森 健太郎 村上 昌弘 下岡 釿雄 福島 英明 沖 俊一

出版者

公益社団法人 日本化学療法学会

雑誌

CHEMOTHERAPY (ISSN:00093165)

巻号頁・発行日

vol.33, no.Supplement2, pp.128-153, 1985-06-25 (Released:2011-08-04)

参考文献数

10

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Sultamicillin tosilate (SBTPC) の経口投与時の吸収, 分布及び排泄をラット及びイヌを用いて検討し, 下記の結果を得た。1. SBTPCは経口投与後主として十二指腸より吸収され等モルのampicillin (ABPC) 及びsulbactam (SBT) を血中に遊離し, 末梢血中にはSBTPCの未変化体は存在しなかった。2. SBTPC100mg/kgを経口投与したラットの血中ABPC及びSBT濃度は共に投与後1時間にピーク (ABPC: 7.3μg/ml, SBT: 6.3μg/ml) を示し, 以後漸減した。血中濃度半減期はそれぞれ約60分, 約50分であった。またABPC・SBT併用投与時よりはるかに高い血中濃度を示したことからprodmgとしてのSBTPCの効果が認められた。ラットにおける血中ABPC及びSBT濃度はほぼSBTPCの投与量に依存していた。イヌにSBTPCを経口投与した時のABPC, SBT濃度推移もラットとほぼ同様であった。3. SBTPCをラットに経口投与した場合, ABPC及びSBTは共に各種臓器・組織に広く分布し, 特に肝臓及び腎臓には血中より高い分布が認めら礼血中濃度の減衰につれて臓器・組織内濃度も同様に減衰した。また両薬物の各種臓器・組織への分布傾向は近似した。このときのABPCの血中及びへの分布傾向は近似した。このときのABPCの血中及び組織内濃度の推移はBAPC投与の場合とほぼ同じであった。また, ラットgranuloma pouch内滲出液中へのABPC及びSBTの移行は良好で特続性が認められた。4. SBTPCをラットに経口投与した時の投与後96時間までの尿中排泄率はおよそABPC20%, SBT30%, 糞中排泄率はそれぞれ5%, 20%であり, またわずかであるが胆汁中へも排泄された。イヌでもほぼ同様の排泄パターンを示した。なお尿中及び糞中にはABPCSBT以外の抗菌活性を持った代謝物は認められなかった。5. ABPC, SBT当モル共存下のヒト及び各種動物血清蛋白に対する結合率はそれぞれ単独での結合率とほぼ同じで, ラット血清蛋白に対するSBTの約55%以外はいずれの動物血清に対してもABPCSBTともに約30%であった。6. SBTPCをラットに連続投与してもABPC及びSBTの血中濃度の上昇, 尿中排泄の増加及び組織への蓄積は認められなかった。7. SBTPCの経口投与を受けた四塩化炭素惹起肝障害ラットでは健常ラットに比べ血中ABPC, SBT濃度はわずかに低く, 尿中排泄率はやや増加した。一方, 塩化第二水銀惹起腎障害ラット及び馬杉型糸球体腎炎ラットでは健常ラットに比べABPCSBTの尿中への排泄の抑制がみら礼血中ABPC, SBT濃度が高くなる傾向を示した。8. ラットにSBTPCを経口投与するとき, SBTPCの塩として用いられたp-toluenesulfonic acid (PTS) は血中のピークがABPCSBTよりやや遅れるが吸収は良好でほとんどの臓器・組織に分布したのち, 投与量のほぼ全量が主として尿中に排泄された。また連続投与による蓄積もみられなかつた。

著者

尾家 重治 神谷 晃 石本 博美 弘長 恭三 神代 昭

出版者

公益社団法人 日本化学療法学会

雑誌

CHEMOTHERAPY (ISSN:00093165)

巻号頁・発行日

vol.38, no.2, pp.117-121, 1990-02-25 (Released:2011-08-04)

参考文献数

22

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微生物汚染を受けた超音波加湿器は, 過敏性肺臓炎や感染症の原因となることが知られている。今回, 我々は学校, 家庭, 小売店, および美容院など市中で用いられていた超音波加湿器20台について, 振動子水槽水の微生物汚染を調査したところ, 13台は104~105コ/mlレベル, また残り7台は102~103コ/mlレベルの細菌汚染であった。すでに, 104~105コ/mlレベルの細菌汚染を受けた超音波加湿器が過敏性肺臓炎の原因となったとの報告があるので, 調査した超音波加湿器の過半数は, 過敏性肺臓炎の原因となりうることが推定できた。おもな汚染菌は, Pseudomonas属などのブドウ糖非発酵菌であった。超音波加湿器の細菌汚染のおもな原因として, 本装置が構造的に洗浄・消毒が困難であることがあげられる。

著者

麻生 久 海老名 卓三郎 石田 名香雄 鈴木 富士夫

出版者

公益社団法人 日本化学療法学会

雑誌

CHEMOTHERAPY (ISSN:00093165)

巻号頁・発行日

vol.34, no.8, pp.665-671, 1986-08-25 (Released:2011-08-04)

参考文献数

26

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有機ゲルマニウム製剤Ge-132 (Carboxyethylgermanium sesquioxide) のマウスのインフルエンザウイルス感染症に対する防御効果を検討した。DDIマウスにインフルエンザウイルス (A2/熊本/H2N2株) を10LD50経鼻感染させ, 感染当日より1日1回計6回Ge-132を連続経口投与したところ, 100mg/kg投与, つづいては20mg/kg投与で有意な延命効果を認め, また上記投与マウスにおいて肺内ウイルスの増殖抑制と肺のコンソリデーションの進展停止が確認された。Ge-132はin vitroでは直接の抗ウイルス作用を全く示さないことから, マウスにおけるインフルエンザ感染防御効果はGe-132投与により誘起されたIFNが生体の免疫系を賦活化した結果と考えた。なおGe-132の経口投与を行なったマウスにおいて著明なNK活性の増強が脾細胞中でも, 肺組織でも認められ, 特に感染マウスにおいて著明であった。Ge-132投与でin vivoで活性化されたNK細胞はウイルス感染細胞に対し殺傷作用を示したことから, Ge-132のマウスインフルエンザウイルス感染防御効果はGe-132投与で増強されたNK細胞が肺内ウイルスの増殖を阻止するとともにコンソリデーションの進展を停止した結果と考えられる。

著者

中川 昇 岡田 政信 南嶋 洋一

出版者

公益社団法人 日本化学療法学会

雑誌

CHEMOTHERAPY (ISSN:00093165)

巻号頁・発行日

vol.35, no.7, pp.546-550, 1987-07-25 (Released:2011-08-04)

参考文献数

23

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有機ゲルマニウム化合物Ge-132 (2-carboxyethylgermanium sesquioxide) のウイルス感染症に対する防御効果をマウスサイトメガロウィルス (MCMV) 対マウスの系を用いて検討した。ICRマウスにウイルス接種前3日と1日にGe-132をマウス当り10 mg腹腔内投与したあと, 腹腔内に強毒MCMV・Smith株をマウス当り5×105 PFU (約2 LD 50相当) 接種し, 生食水の前投与対照群と比較した。(1) 対照マウスが100%感染死したのに対して, Ge-132前投与群では60%のマウスが生存し,(2) 肝で増殖したウイルス量が対照の約115に抑制され,(3) 血中IFN値, 2-5 A合成酵素活性値の上昇が認められたが,(4) 脾細胞中NK活性は変化しなかった。 Ge-132はin vitroではウイルス不活化作用およびウイルス増殖抑制作用を示さなかったことから, マウスにおけるMCMV感染防御効果は, Ge-132投与により誘起されたインターフェロン (IFN) を介し生体の感染防御系が賦活化されたことにあると考えられた。 肝はMCMV感染の最も重要な標的器官であり, Ge-132によって誘導される主としてIFNが, 肝におけるウイルスの増殖を感染死にいたる閾値以下に抑制することによって, マウスは感染死を免れるのであろうと推定された。

著者

勝川 千尋 原田 七寛 津上 久弥 牧野 正直

出版者

公益社団法人 日本化学療法学会

雑誌

CHEMOTHERAPY (ISSN:00093165)

巻号頁・発行日

vol.41, no.11, pp.1160-1166, 1993-11-25 (Released:2011-08-04)

参考文献数

10

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皮膚科領域の各種感染症治療における, ホウ酸利用の可能性について検討を行った。この目的のため, 標準菌株および臨床患者から分離された病原微生物に対するホウ酸の抗菌力の測定を行い, 以下の成績を得た。1.検査したすべての細菌および真菌が, ホウ酸1%(wt/vol) の濃度で発育が阻止され, 高濃度のホウ酸に耐性の菌は認められなかった。2.ホウ酸の各種微生物に対する発育阻止濃度は0.125%-1%の範囲に分布し, 菌種毎に以下のような特徴がみられた。同一菌種間は似た発育阻止濃度値を示したが, 同じ属であっても菌種が異なると, 発育阻止濃度も異なった値を示した。総じてグラム陽性菌に対する発育阻止濃度が高く, グラム陰性菌に対しては低かった。しかし, ブドウ球菌属中のStaphyloooccus aureusだけは異なり, Staphylococcus epidermidis やStaphylococcus hominis などのコアグラーゼ陰性ブドウ球菌に対する発育阻止濃度が高いのに対して, S. aureusに対しては低かった。3.S. aureusは近年, 多剤耐性化が問題となっているが, ホウ酸の発育阻止濃度はmethicillin-resistant S. aureus (MRSA) およびmethicillin-sensitive S. aureus (MSSA) の間に差は認められなかった。また, 他の菌種もホウ酸に対して耐性化の傾向は認められなかった。今回検査したすべての細菌および真菌に対する発育阻止濃度が1%以下であることから, 2-3%の低濃度での安全性の高い利用方法を考案することにより, ホウ酸を再び活用できる可能性があると考えられた。特にMRSAに対して耐性化の傾向の認められない点はMRSA感染予防の1つの打開策となり得ることを示唆している。

著者

竹末 芳生 横山 隆 児玉 節 藤本 三喜夫 瀬分 均 村上 義昭 今村 祐司

出版者

公益社団法人 日本化学療法学会

雑誌

CHEMOTHERAPY (ISSN:00093165)

巻号頁・発行日

vol.37, no.2, pp.137-142, 1989-02-25 (Released:2011-08-04)

参考文献数

8

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院内感染において, メチシリン耐性S.aureus (MRSA) は重要な位置を占めている。そこで, 当科において1983年より1988年4月までに臨床より分離された214株ならびに手術場の浮遊, 落下, 付着細菌62株のS.aureusを対象とし, コアグラーゼ型別分類を中心にMRSAの検討を行なったので報告する。病棟分離株の検討では, メチシリン高度耐性株 (MIC>100μg/ml) は1983年には認められなかったが, その後急増し, 1987年にはMRSA (MIC≧12.5μg/ml) の約60%を占めていた。しかし医療従事者がMRSAが流行していることを認識し, 病棟での消毒をクロールヘキシジン・アルコール溶液に変えるなど院内感染対策を行なったところ, 1988年にはメチシリン高度耐性株並びにMRSAは激減した。コアグラーゼ型の検討ではMRSAは1984年まではコアグラーゼIV型が主であったが, 1986年以降II型の耐性株がほとんどを占めるようになった。このコアグラーゼII型MRSAの特徴は, メチシリンやその他のβ-ラクタム剤に対し高度耐性化すること, ペニシリナーゼを高度に産生する株が少ないこと, MINOやピリドンカルボン酸系薬剤に感受性を示すこと, また最近GM感受性, AMK耐性株が流行していることであった。手術場においては, 全株MSSAであり, またコアグラーゼ型による検討ではVII型が手術場における流行株と推察され, 当科におけるII型MRSAの交叉感染の場は病棟であると考えられた。

著者

森川 宏二 橋本 繁輝 岩永 裕氏 山内 利栄 山崎 光雄

出版者

公益社団法人 日本化学療法学会

雑誌

CHEMOTHERAPY (ISSN:00093165)

巻号頁・発行日

vol.36, no.Supplement2-Base, pp.265-283, 1988-06-30 (Released:2011-08-04)

参考文献数

15

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NY-198の中枢神経系および呼吸・循環器系に対する薬理作用を検討した。1. 100~1000mg/kgの経口投与でマウスは抑制症状を, 300mg/kg以上の経口投与でラットも抑制症状を示した。また, 300mg/kg以上でマウスの自発運動量の減少, hexobarbital睡眠時間の延長および協調運動抑制作用が現れたが, 懸垂抑制作用は認められなかった。2. 300mg/kg以上の経口投与でマウスおよびラットで鎮痛抗炎症作用, 300~1000mg/kgの経口投与でマウス, ラットおよびウサギの正常体温ならびにラットのyeast発熱体温を下降させた。3. 30mg/kgの静脈内投与でもウサギの急性脳波パターンに影響はなかったが, 30mg/kgの静脈内投与によりネコの脊髄単シナプス反射電位と後根反射電位は抑制された。4. 300mg/kg以上の経口投与でマウスの電撃およびpentetrazol痙攣は増強され, また100mg/kgの経口投与で無麻酔ビーグル犬の脳波に発作発射と間代性痙攣が発現した。5. 無麻酔ラットの血圧, 心拍数にほとんど影響はみられず, 麻酔イヌにおいて3mg/kg以上の静脈内投与で血圧の下降, 大腿動脈抵抗の減少が, 10mg/kg以上の静脈内投与で呼吸数の増加, 心拍数の増加あるいは減少が現れたが, 腎動脈抵抗には著明な影響を与えず, 摘出モルモット心房標本にも著明な影響は認められなかった。

著者

川原 和也 後藤 俊弘 川原 元司 島田 剛 大井 好忠 花房 明憲 竹 三郎 永田 進一 益田 正隆

出版者

Japanese Society of Chemotherapy

雑誌

CHEMOTHERAPY (ISSN:00093165)

巻号頁・発行日

vol.36, no.9, pp.1184-1198, 1988

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新しいキノロン系化学療法薬剤であるT-3262に対し, 基礎的・臨床的に検討した結果, 以下の結論を得た。<BR>尿路感染症患者の尿から分離された臨床株について本剤の抗菌力を測定し, Ciprofloxacin (CPFX), ofloxacin (OFLX) と比較検討した。<I>Citrobacter freundii</I> (<I>C.freundii</I>) は21株, 他の菌種は30株を対象とした。<I>Staphylococcus</I> spp., <I>Enterococcus faecalis</I>, <I>Klebsiella pneumoniae</I>に対してはT-3262が最も優れた抗菌力を示し, <I>Escherichia coli</I>, <I>Enterobacter cloacae</I>, <I>Pseudomonas aeruginosa</I>に対してはCPFXとほぼ同等の抗菌力を示し, <I>Serratia marcescens</I>に対してはCPFXとOFLXの中間の抗菌力であり, <I>C.freundii</I>, <I>Proteus mirabilis</I>, <I>Proteus vulgaris</I>に対してはCPFXが最も優れた抗菌力を持ち, T-3262とOFLXは同等であった。<BR>14例の急性単純性膀胱炎, 1例の淋菌性尿道炎の患者にT-3262を1回75~150mg, 1日2~3回, 3~7日間投与し, 24例の慢性複雑性尿路感染症の患者には1回150m9, 1日2~3回, 5~15日間投与した。UTI薬効評価基準に合致した急性単純性膀胱炎9例では著効5例, 有効4例で有効率100%であり, 慢性複雑性尿路感染症19例では著効10例, 有効6例, 無効3例で有効率は84.2%であった。淋菌性尿道炎の1例は, 主治医判定で有効であった。<BR>臨床検査値の異常はGOT, GPTの上昇, 好酸球の上昇が各1例認められたがいずれも軽度であり, 投与終了後速やかに正常に復した。また自他覚的な副作用は認めなかった。

著者

真崎 美矢子 道津 安正 増山 泰治 山下 京子 古賀 宏延 須山 尚史 河野 茂 山口 恵三 広田 正毅 斉藤 厚 原 耕平

出版者

公益社団法人 日本化学療法学会

雑誌

CHEMOTHERAPY (ISSN:00093165)

巻号頁・発行日

vol.35, no.9, pp.709-713, 1987-09-25 (Released:2011-08-04)

参考文献数

14

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マクロライド系抗生剤であるEM, JM, TE-031, RKM, Ru-28965の5薬剤について, ヒト多形核白血球内への移行性をradioisotope 14Cをラベルした薬剤を用いて測定した。37℃培養下での移行率 (細胞内/外濃度比) は, EM; 6.6倍, JM;15.5倍, TE-031;16.4倍, RKM;30.5倍.Ru-28965;21.9倍と.いずれも高値を示した。ホルマリン処理好中球および低温培養下での移行率は5薬剤ともに著明に低下した。また, pHが酸性になるほど移行率は低下し, pH依存性が示唆された。細胞のエネルギー代謝阻害剤であるフッ化カリウムおよびシアン化ナトリウムを添加すると, それぞれ2~47%, 4~38%程度の移行率の低下が認められた。またヌクレオシドの一種であるアデノシンの添加ではEM以外の4薬剤で8~17%の移行率の低下がみられた。細胞内へ移行した5薬剤は, 細胞外の薬剤を除去するといずれも急速に細胞外へ流出し, 5分後には30%以下に低下した。今回我々が用いた5種類のマクロライド系抗生物質は, いずれも良好な細胞内移行性を示し, これらの細胞内への移行には能動輸送が関与していることが示唆された。

出版者

公益社団法人 日本化学療法学会

雑誌

CHEMOTHERAPY (ISSN:00093165)

巻号頁・発行日

vol.33, no.1, pp.74-100, 1985-01-25 (Released:2011-08-04)

著者

村川 武雄 坂本 博 深田 志計実 中本 昭治 広瀬 俊治 伊藤 位一 西田 実

出版者

公益社団法人 日本化学療法学会

雑誌

CHEMOTHERAPY (ISSN:00093165)

巻号頁・発行日

vol.28, no.Supplement5, pp.111-118, 1980-09-25 (Released:2011-08-04)

参考文献数

7

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Ceftizexime (CZX, FK 749) をマウス, ラット, イヌおよびサルに非経口的に投与したときの薬動力学的特性について, Cefotiam, Cefmetazole, Cefotaxime, CefamandoleおよびCefazolinの場合と比較検討した。CZXの血清中濃度は大動物 (イヌおよびサル) では全般に他剤より高値を示したが, 小動物 (マウスおよびラット) では低値を示した。検討した実験動物において, 投与したCZXの約80%が未変化体で24時間尿中に排泄された。またCZXのラットにおける胆汁中排泄率は低く, 24時間内で3.7%であった。またイヌにおける24時間胆汁中排泄率は0.45%と低かったが, 胆汁中濃度は1時間で179μg/ml, 2時間で148μg/mlと比較的高値を示した。1回静注投与後の血清中濃度のデータを用いて, two compartment open modelにより薬動力学的解析を行なった。各種動物の尿中の抗菌活性物質はCZXたけであったが, ラット胆汁中にだけCZXとは具なる活性代謝物が検出された。CZXは血清, 尿および組織ホモジネート中で安定であったが, Cefotaximeはラット組織ホモジネート中で不安定であった。CZXの血清タンパク結合率は検討したすべての血清種で他剤より低値を示し, ヒト, イヌおよびラットでそれぞれ31%, 17%および32%となった。

著者

新井 蔵吉

出版者

公益社団法人 日本化学療法学会

雑誌

CHEMOTHERAPY (ISSN:00093165)

巻号頁・発行日

vol.20, no.6, pp.737-747, 1972-11-25 (Released:2011-03-08)

参考文献数

38

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1. A new assay method of chemotherapeutic agents, a vertical diffusion assay method at low temperature (15°C) using Serratia marcescens as the test organism, was developed. S. marcescens No. 33 strain, has suitable biological characteristics for this new method. The microbiological activity of bacteriostatic agents such as sulfa drugs is successfully evaluated by this method. The method can also be applied widely for the assay of antibiotics which are active against Gram-negative bacilli.2. S. marcescens No. 33 strain was found to grow anaerobically under certain culture conditions using a new synthetic medium and protein-free medium modified from the experimental results of QUASTIL and STEPHENSON. This method is very useful for the assay of chemotherapeutic agents which are adsorbed onto protein.3. In this method, amount of the samples to be assayed can be minimized by using a gauze, sterilized and impregnated with the sample solution. The amount of the sample solution required is less than 0.1 ml.

著者

小川 浩司 松崎 道男 宮下 裕子 本村 茂樹 伊藤 章 大久保 隆男 丸田 壱郎 児玉 文雄

出版者

公益社団法人 日本化学療法学会

雑誌

CHEMOTHERAPY (ISSN:00093165)

巻号頁・発行日

vol.35, no.5, pp.398-410, 1987

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白血病治癒の主要薬剤であるDaunorubicin (DNR) の代謝, 分布, 排泄を知るために, 白血病患者にDNR 40 mgを3分間で静注し, 血中濃度 (血漿中, 赤血球中濃度), 尿中排泄を高速液体クロマトグラフィー (HPLC) を用いて測定した。 同時に3コンバートメントオープンモデルを用いて血中濃度の薬物動力学的解析を行ない, 以下のような結果を得た。<BR>1. DNRの血漿中, 赤血球中濃度のピーク値は5分後にあり, 各々228.00±204.00ng/ml, 237.00±111.00ng/gであった。 血中濃度曲線は, α, β, γの3相を呈した。 血漿DNRの半減期は, α相0.0351±0.0157 hr (約2分), β相1.83±2.01 hr, γ相15.8±8.4 hrであった。<BR>2. DNRの主要代謝物は, Daunorubicinol (DNR-OL) であり, その血漿中, 赤血球中濃度のピーク値は, 96.50±62.90 ng/ml, 205.00±115.00 ng/gであった。 2時間値で, DNRの血漿中濃度は20.00±15.80 ng/ml, DNR-OL 41.40±27.20 ng/mlで, 赤血球中濃度は40.00±19.50 ng/g, 40.20±13.60 ng/gであり, 2時間以後では, DNRよりDNR-OLの濃度が高値となることが示された。<BR>3. 3コンパートメントオープンモデルの解析結果では, DNRの体循環コンパートメントから組織コンパートメントIIおよびIIIに対する移行速度定数<I>K</I><SUB>12</SUB>, <I>K</I><SUB>13</SUB>は大きく, 逆に組織II, IIIから体循環コンパートメントへの移行速度定数<I>K</I><SUB>21</SUB>, <I>K</I><SUB>31</SUB>は小さく, DNRは速やかに組織に移行し, 組織に高濃度に保持され, 放出は緩やかであることが考えられた。 また, 体循環コンパートメント分布容量<I>V</I><SUB>1</SUB>は, 組織コンパートメント分布容量<I>V</I><SUB>2</SUB>+<I>V</I><SUB>3</SUB>に比べ極めて小さく, 投与されたDNRの多くが組織に分布することが示唆された。<BR>4. 尿中排泄率は, 24時間においてDNR 6.33±2.93%, DNR-OL 5.30±2.48%で, 総排泄率は, 11.8±5.1%で尿中への排泄は少ないことが示された。

著者

伊藤 章 大久保 隆男

出版者

公益社団法人 日本化学療法学会

雑誌

CHEMOTHERAPY (ISSN:00093165)

巻号頁・発行日

vol.36, no.1, pp.455-459, 1988

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CS-807を臨床的に7例の呼吸器感染症に投与し, 以下の成績がえられた。<BR>1) 肺炎1例, 慢性気管支炎3例, 気管支拡張症, 気管支喘息, 肺線維症各1例, 計7例に投与した。<BR>2) 副作用のため投与を中止した慢性気管支炎1例を除く6例に対する臨床効果は, 有効4例, やや有効1例, 無効1例で有効率は66.7%であった。<BR>3) 1回200mg投与例では4例中2例が有効であったが1回量400mg投与例では, 2例共有効であった。<BR>4) 5例で, 起炎菌が検出され,消失2例, 不変1例, 菌交代1例, 不明1例であった。<BR>5) 副作用として下痢が1例で認められ,本人の判断で1日後に中止したが, 2日目には特に治療を要することなく正常値に回復した。<BR>6) 本剤によると思われる臨床検査値異常は認められなかった。<BR>7) 有効率の低さは, 症例が少ないための偏りであろうと考えられた。<BR>8) 症例を選択して本剤を用いれば, 有用な経口抗生剤となりうるであろう。

著者

大西 信治郎 吉浜 博太 上田 良穂 小林 恵子 伊藤 依子

出版者

公益社団法人 日本化学療法学会

雑誌

CHEMOTHERAPY (ISSN:00093165)

巻号頁・発行日

vol.33, no.2, pp.780-785, 1985

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米国Pfizer社で開発されたβ-lactamase阻害剤SulbactamとABPCのmutual prodrugであるSultamicillinを耳鼻咽喉科領域感染症22例に投与し, 以下の成績を得た。<BR>慢性中耳炎12例, 急性副鼻腔炎1例, 慢性副鼻腔炎3例, 急性扁桃炎4例, 慢性扁桃炎1例, 慢性咽頭喉頭炎1例の計22例の臨床効果は, 著効4例, 有効8例, やや有効6例, 無効4例で有効率は54.5%であった。<BR>副作用としては2例に下痢が認められた。本剤によると思われる異常値は, BUNの上昇が1例, Al-Pの上昇が1例, γ-GTPおよびLDHの上昇が1例に認められた。

著者

津田 良子 若松 浩美 藤本 尚

出版者

公益社団法人 日本化学療法学会

雑誌

CHEMOTHERAPY (ISSN:00093165)

巻号頁・発行日

vol.41, no.6, pp.641-648, 1993

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アミノグリコシド系抗生物質であるnetilmicin (NTL) を測定するにあたり, 酸・塩基指示薬であるthymolphthalein (TP) およびmethylred (MR) をしみ込虫せた濾紙を用い, <I>Bacillus subtilis</I>の発生するCO<SUB>2</SUB>の酸性度により, この濾紙が変色する度合いを比色分析法によって測定した後, この変化量から試料中のNTLの量を求める新しいbioassay法について検討を行った。<I>B. subtilis</I>懸濁液, nutrient broth, 0.1Mリン酸塩緩衝液 (pH8.0) およびNTI水溶液をガラスバイアルに入れ, TP-MRおよびNaOHをしみ込ませた濾紙をパイアルのセプタムの内側に貼り付け, 3時間培養した。TP-MR濾紙は培地中の<I>B.subtilis</I>の生育に伴い変色 (脱色) し, その色はNTL濃度に依存した。この変色をコンプリメンタリートリスティミュラス法を利用し, pH依存性であるTP-MR濾紙の色を分光光度計で測定した結果, NTL濃度と滋紙の変色の間には十分な相関, y=0.0286x+ 0.0832;r (相関係数)=0.943, が得られた。本法は, 従来のbioassay法に比べて試験時間を13時間以上短縮することができ, NTLの簡便で有用な測定法であることが示唆された。

著者

大石 正夫 永井 重夫

出版者

公益社団法人 日本化学療法学会

雑誌

CHEMOTHERAPY (ISSN:00093165)

巻号頁・発行日

vol.31, no.1, pp.800-805, 1983

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新しい注射用セフェム系抗生剤Cefpiramide (CPM, SM-1652) の眼科臨床応用のために, 基礎的・臨床的検討を行なった。抗菌スペクトルはCefazolin, Cefoperazoneに類似して<I>P. aeruginosa</I>にも抗菌作用を示した。臨床分離の<I>S. aureus</I> 20株は0.39~3.13μg/mlに感受性分布を示して, 0.78μg/mlに10株 (50%) があって分布の山をなした。<I>P. aeruginosa</I> 20株は1.56~50μg/mlに分布して, 12.5μg/mlに8株 (40%) がみられた。白色成熟家兎に50mg/kg1回筋注または静注して, 眼内動態を検討した。筋注で注射1時間後に前房水内に1.88μg/mlのpeak値を示し, 房血比は10.16%であった。静注により1/2時間後2.94μg/mlのpeak値で, 14.59%の房血比を示した。筋注, 静注時とも外眼部, 眼内部組織へはかなりの高濃度の移行が認められた。臨床的に, <I>S. aureus, S. epidermidis</I>による外麦粒風<I>S. viridans</I>, GNRによる角膜潰瘍, <I>S. epiderrrzidis, S. viridans</I>による化膿性虹彩毛様体炎, <I>S. hemolyticus</I>による眼窩蜂窩織炎ならびに<I>S. epidermidis</I>による全眼球炎の全10症例に, 本剤1回1.0g, 1日1~2回静注または点滴静注して臨床効果を検討した。著効3, 有効6の結果が得られた。副作用として特にみとむべきものはなく, 血液検査, 肝腎機能検査で異常値を示したものはなかった。

著者

小川 浩司 松崎 道男 宮下 裕子 本村 茂樹 伊藤 章 大久保 隆男 丸田 壱郎 児玉 文雄

出版者

公益社団法人 日本化学療法学会

雑誌

CHEMOTHERAPY (ISSN:00093165)

巻号頁・発行日

vol.35, no.5, pp.398-410, 1987-05-25 (Released:2011-08-04)

参考文献数

12

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白血病治癒の主要薬剤であるDaunorubicin (DNR) の代謝, 分布, 排泄を知るために, 白血病患者にDNR 40 mgを3分間で静注し, 血中濃度 (血漿中, 赤血球中濃度), 尿中排泄を高速液体クロマトグラフィー (HPLC) を用いて測定した。 同時に3コンバートメントオープンモデルを用いて血中濃度の薬物動力学的解析を行ない, 以下のような結果を得た。1. DNRの血漿中, 赤血球中濃度のピーク値は5分後にあり, 各々228.00±204.00ng/ml, 237.00±111.00ng/gであった。 血中濃度曲線は, α, β, γの3相を呈した。 血漿DNRの半減期は, α相0.0351±0.0157 hr (約2分), β相1.83±2.01 hr, γ相15.8±8.4 hrであった。2. DNRの主要代謝物は, Daunorubicinol (DNR-OL) であり, その血漿中, 赤血球中濃度のピーク値は, 96.50±62.90 ng/ml, 205.00±115.00 ng/gであった。 2時間値で, DNRの血漿中濃度は20.00±15.80 ng/ml, DNR-OL 41.40±27.20 ng/mlで, 赤血球中濃度は40.00±19.50 ng/g, 40.20±13.60 ng/gであり, 2時間以後では, DNRよりDNR-OLの濃度が高値となることが示された。3. 3コンパートメントオープンモデルの解析結果では, DNRの体循環コンパートメントから組織コンパートメントIIおよびIIIに対する移行速度定数K12, K13は大きく, 逆に組織II, IIIから体循環コンパートメントへの移行速度定数K21, K31は小さく, DNRは速やかに組織に移行し, 組織に高濃度に保持され, 放出は緩やかであることが考えられた。 また, 体循環コンパートメント分布容量V1は, 組織コンパートメント分布容量V2+V3に比べ極めて小さく, 投与されたDNRの多くが組織に分布することが示唆された。4. 尿中排泄率は, 24時間においてDNR 6.33±2.93%, DNR-OL 5.30±2.48%で, 総排泄率は, 11.8±5.1%で尿中への排泄は少ないことが示された。

著者

勝 正孝

出版者

公益社団法人 日本化学療法学会

雑誌

CHEMOTHERAPY (ISSN:00093165)

巻号頁・発行日

vol.6, no.5, pp.265-273, 1958 (Released:2010-09-24)

参考文献数

21