著者
川口 健夫 斉藤 政彦 鈴木 嘉樹 南部 直樹 永井 恒司
出版者
The Pharmaceutical Society of Japan
雑誌
Chemical and Pharmaceutical Bulletin (ISSN:00092363)
巻号頁・発行日
vol.33, no.4, pp.1652-1659, 1985-04-25 (Released:2008-03-31)
参考文献数
18
被引用文献数
21 24

The bioactivation characteristics of 3', 5'-diesters of 5-fluoro-2'-deoxyuridine (FUdR) esterified with saturated aliphatic acids, including acetic, propionic, butyric, hexanoic, octanoic, decanoic, dodecanoic and trimethylacetic acids, were studied by using rat tissue homogenates and plasma. The susceptibility of the esters to hydrolysis by the biological media increased as the acyl promoiety was lengthened up to octanoyl. Further elongation resulted in decreasing susceptibility. Antitumor activity against L1210 of the esters with a longer chain or branched acyl group administered intraperitoneally and orally to tumor-bearing mice was also examined. Both the antitumor activity and the therapeutic index (ILSmax/ILS30) of the esters improved as the acyl promoiety was lengthened from octanoyl to dodecanoyl. These results suggested that the higher antitumor activities of longer alkyl chain diesters of FUdR are due to their slow rates of FUdR regeneration with esterases.
著者
加藤 久美子 近藤 厚生 長谷川 総一郎 斉藤 政彦 山田 幸隆 村瀬 達良 三宅 弘治
出版者
社団法人日本泌尿器科学会
雑誌
日本泌尿器科學會雑誌 (ISSN:18847110)
巻号頁・発行日
vol.83, no.4, pp.498-504, 1992
被引用文献数
5 6

骨盤底筋訓練は, 腹圧性尿失禁の非手術的治療の中心となるものであるが, これを効果的に行うためには, 骨盤底筋群の正しい収縮法を習得しなければならない. 今回私達は膣内コーンを使用して, 軽度の腹圧性尿失禁を有する30名の成人女性を対象に, 5週間の骨盤底筋訓練を行った. 1日2回15分ずつコーンを膣内に挿入し, 重みで落ちるのを骨盤底筋群の収縮で阻止するよう指導した.<br>30名中27名 (90%) は, 5週間継続して訓練を施行できた. 訓練前後で, 尿失禁の頻度, 重症度は有意に減少した. 訓練後の尿失禁の自覚的改善度は, 消失および改善 (50%以下に軽減) したものが70%あった. 1分間保持できるコーンの重さ, ペリネオメーター (膣圧計) 測定値は有意に増加し, 骨盤底筋群の筋力の増強を示した.<br>膣内コーンはタンポン状の形態をしており, 日本女性でも心理的抵抗感なく受け入れられ得る. この器具は骨盤底筋群の収縮法の習得に役立ち, 毎日の訓練の動機付けになるため, 腹圧性尿失禁の治療に有用と考えられた.