著者

生田目 一寿

出版者

公益社団法人 日本薬学会

雑誌

YAKUGAKU ZASSHI (ISSN:00316903)

巻号頁・発行日

vol.136, no.2, pp.231-236, 2016 (Released:2016-02-01)

参考文献数

5

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Neglected tropical diseases (NTDs) are an extremely important issue facing global health care. To improve “access to health” where people are unable to access adequate medical care due to poverty and weak healthcare systems, we have established two consortiums: the NTD drug discovery research consortium, and the pediatric praziquantel consortium. The NTD drug discovery research consortium, which involves six institutions from industry, government, and academia, as well as an international non-profit organization, is committed to developing anti-protozoan active compounds for three NTDs (Leishmaniasis, Chagas disease, and African sleeping sickness). Each participating institute will contribute their efforts to accomplish the following: selection of drug targets based on information technology, and drug discovery by three different approaches (in silico drug discovery, “fragment evolution” which is a unique drug designing method of Astellas Pharma, and phenotypic screening with Astellas' compound library). The consortium has established a brand new database (Integrated Neglected Tropical Disease Database; iNTRODB), and has selected target proteins for the in silico and fragment evolution drug discovery approaches. Thus far, we have identified a number of promising compounds that inhibit the target protein, and we are currently trying to improve the anti-protozoan activity of these compounds. The pediatric praziquantel consortium was founded in July 2012 to develop and register a new praziquantel pediatric formulation for the treatment of schistosomiasis. Astellas Pharma has been a core member in this consortium since its establishment, and has provided expertise and technology in the area of pediatric formulation development and clinical development.

著者

生田目 一寿 供田 洋 大村 智

雑誌

バイオサイエンスとインダストリー = Bioscience & industry (ISSN:09148981)

巻号頁・発行日

vol.58, no.3, pp.37-38, 2000-03-01

参考文献数

6

著者

吉野 龍ノ介 安尾 信明 萩原 陽介 大野 一樹 生田目 一寿 折田 正弥 関嶋 政和

出版者

公益社団法人 日本化学会・情報化学部会

雑誌

ケモインフォマティクス討論会予稿集 第38回ケモインフォマティクス討論会 東京

巻号頁・発行日

pp.78-79, 2015 (Released:2015-10-01)

参考文献数

6

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シャーガス病、アフリカ睡眠病、リーシュマニア症はトリパノソーマ科の寄生原虫の感染によって引き起こされる病気であり、主に発展途上国である熱帯地域が感染地域であるため、顧みられない熱帯病として知られている。我々は、新たな抗トリパノソーマ科原虫の医療薬の開発を目的とし、ドッキングシミュレーションによる医療薬候補の探索を行い、in vitro 試験及びX線構造解析による複合体構造の詳細な解析を行った。我々はまず、標的蛋白質であるスペルミジン合成酵素の活性中心に対して、Drug Likeな化合物、約480万個のドッキングシミュレーションを行い、更にドッキング結果の上位の化合物をin vitro試験によって評価を行った結果、IC50が10uMオーダーのヒット化合物が得られた。ヒット化合物の複合体モデル構造をもとにヒット化合物の構造最適化を行い、新たな抗トリパノソーマ治療薬が開発されることが期待される。