1 0 0 0 OA アルツハイマー型認知症治療を目指したインスリン経鼻投与後の新規脳内送達法の開発
本研究では、インスリンに各種吸収促進剤を併用した際のインスリンの脳移行性について検討した。その結果、 N-アシルタウリンの一種である sodium methyl lauroyl taurate (LMT) や sodium methyl cocoyl taurate (CMT) の併用により、血漿中インスリン濃度は上昇したものの、インスリンの脳移行性は逆に低下することが認められた。また、他の吸収促進剤をインスリンと併用した際も同様の結果が得られた。以上のことから、これら吸収促進剤は、インスリンの脳移行性には効果が見られないものの、経鼻投与後の全身循環系への移行性を改善できることが認められた。
1 0 0 0 OA 骨粗鬆症治療薬ビスホスホネートの新規DDS開発と治療への応用
- 著者
- 勝見 英正 草森 浩輔 坂根 稔康 山本 昌
- 出版者
- 公益社団法人 日本薬学会
- 雑誌
- YAKUGAKU ZASSHI (ISSN:00316903)
- 巻号頁・発行日
- vol.130, no.9, pp.1129-1133, 2010 (Released:2010-09-01)
- 参考文献数
- 19
- 被引用文献数
- 7 6
Bisphosphonates are carbon-substituted pyrophosphate (PCP) analogues that exhibit high affinity to hydroxylapatite and inhibit bone resorption after their administration. They are widely used as the first-choice drug for the treatment and prevention of bone diseases, including Paget's disease, hypercalcemia of malignancy, and osteoporosis. However, the oral bioavailability of bisphosphonates is quite low (1-2%). In addition, the oral administration of bisphosphonates has been associated with mucosal damage, including gastritis, gastric ulcer, and erosive esophagitis. Therefore, it is highly desirable to develop new delivery systems that improve their bioavailability and safety. In this review, recent challenges in the developments of novel delivery system of bisphosphonates are summarized. Then, future developments of delivery system of bisphosphonates are also discussed in order to improve their therapeutic efficacy and safety in the treatment of bone diseases.