著者

岩山 訓典 久保 靖憲 小野 尚志 笠茂 紗千子 飯田 慎也 大滝 康一 山田 峻史 安達 知輝 福土 将秀 粟屋 敏雄 田﨑 嘉一

出版者

一般社団法人日本医療薬学会

雑誌

医療薬学 (ISSN:1346342X)

巻号頁・発行日

vol.44, no.7, pp.333-340, 2018-07-10 (Released:2019-07-10)

参考文献数

6

---

One-dose packages are useful for managing complicated medication regimens for older patients. We experienced a case of Bayaspirin® tablet 100 mg (BA) and Micardis® tablet 40 mg (Mic 40) that were fused in a one-dose package at the time of medicine reconciliation. To our knowledge, there are no previous reports assessing the quality of these tablets caused by this physical incompatibility. Therefore, we aimed to examine this phenomenon and its impact on the drug compositions, as well as to identify the mechanisms.BA and Mic 40 in one-dose packages were stored at 30℃/75% relative humidity (RH) or 93%RH condition for 1 week. The stability evaluations were performed on appearance change, hardness, content, and dissolution rate. The active ingredients in each tablet were investigated to determine the mechanisms.Mic 40 showed changes in appearance and hardness, while BA showed a changed appearance, and reduced content and dissolution rate. The enteric coatings of BA and the additive in Mic 40 had an influence on the mechanism of incompatibility.Mic 40 contains meglumine, which is hygroscopic and deliquescent. Therefore, meglumine absorbs moisture and becomes a basic solution. Methacrylic acid copolymer LD dissolved in this basic solution results in adhesion with Mic 40 and leads to a decrease in both the content and the dissolution rate in BA. This is the first study to analyze the physical incompatibilities of enteric-coated aspirin tablets with non-coated telmisartan tablets in one-dose packages and provides useful information for clinical practice.

著者

早勢 伸正 岩山 訓典 大滝 康一 山下 恭範 粟屋 敏雄 松原 和夫

出版者

公益社団法人 日本薬学会

雑誌

YAKUGAKU ZASSHI (ISSN:00316903)

巻号頁・発行日

vol.131, no.1, pp.161-168, 2011-01-01 (Released:2011-01-01)

参考文献数

22

被引用文献数

1

---

Drugs are sometimes covered with oblate or agar jelly. It is said that the medicinal effect of drugs covered with oblate is slow, but no studies have reported results confirming this. Therefore, we examined the dissolution behavior when the drug was covered with oblate or agar jelly. Three types of commercially available formulations of benzodiazepine were used: medazepam sugarcoated tablets, prazepam uncoated tablets, and clorazepate dipotassium capsules. Dissolution tests were performed using solutions of pH 1.2 and 5.6 to simulate normal gastric juice and gastric anacidity, respectively. Drugs covered with oblate were tested by the paddle method, and those covered with agar jelly were tested using the rotating basket method. Dissolution of clorazepate capsules not covered with oblate increased by approximately 10% when the pH was adjusted from 1.2 to 5.6, while those of medazepam and prazepam tablets decreased by approximately 40-60%. In contrast, the dissolution decreased significantly at both pH values for each drug covered with oblate. Dissolution further decreased when the amount of oblate was doubled. No detectable dissolution of medazepam tablets or of clorazepate capsules occurred when the drug was covered with agar jelly. Dissolution of prazepam tablets covered with agar jelly was only about 10% at the end of the test. These results indicate that dissolution is slowed and prolonged when a drug is covered with oblate or agar jelly, permitting sustained release of the drug. But, it is necessary to improve a suitable method for the dissolution.

著者

岩山 訓典

出版者

旭川医科大学

雑誌

奨励研究

巻号頁・発行日

2015

---

サンプル : アスピリン(ASA)腸溶錠100mgとテルミサルタン(TEL)錠40mgを1錠ずつ一包化した。保存条件 : 両薬剤が接触した状態で恒温恒湿器内に温度を30℃、湿度は75%RHまたは93%RHの条件下において1週間静置した。評価法 : 日本病院薬剤師会「錠剤・カプセル剤の無包装状態での安定性試験法について(答申)」に従った。結果 : 配合(形状)変化 : 両湿度条件でも変化が確認され、特に93%RH条件下では、TELの外観変化は著しく、以後の評価に影響を及ぼす可能性があるため、30℃/75%RH条件を採用した。・重量変化 : 保存前と比較して、両錠剤とも増加したことから吸湿の関与が示唆された。・硬度 : 両薬剤とも低下する傾向が見られたが、いずれも規格値内であった。・溶出試験 : ASA溶出率は40%であり、規格値外となった。また、ASAの分解物のサリチル酸は、増加した。TELでは大きな影響は見られず、規格値内であった。・含量試験 : ASA腸溶錠のみ実施した。ASA含量の低下が認められ、規格値外となった。・形状変化の原因探索 : ASA腸溶錠とTEL以外のアンギオテンシン受容体抗薬、ASA腸溶錠とTEL錠80mg (フィルムコーテング錠)との組み合わせでは、配合変化は観察されなかった。配合変化は、腸溶錠コーティング剤とTELとで反応している可能性が示唆された。・他の配合変化の組み合わせ : ラベプラゾール錠(腸溶錠)とTEL錠40mg (裸錠)との組み合わせでは、ASAと同様の配合変化が見られた。・配合変化の回避方法 : 一包化の薬剤を密閉容器に保管し、30℃/75%RH条件下で静置したところ、配合変化は見られなかった。以上のことから、配合変化したASA腸溶錠を患者が気付かず服用してしまうと、ASAの薬効に影響を及ぼす可能性が考えられる。配合変化は、腸溶製剤とTEL錠(裸錠)の組み合わせで高湿度状態により起こる可能性がある。そのため、乾燥剤存在下で保存するなどの湿度対策ができれば、配合変化を防止できると考えられる。本研究は、患者の一包化で服用できるベネフィットの低下を防ぐのに貢献するものである。