著者

丸中 照義 南 慶典 梅野 幸彦 安田 昭男 佐藤 俊幸 藤井 節郎

出版者

The Pharmaceutical Society of Japan

雑誌

Chemical and Pharmaceutical Bulletin (ISSN:00092363)

巻号頁・発行日

vol.28, no.6, pp.1795-1803, 1980-06-25 (Released:2008-03-31)

参考文献数

17

被引用文献数

7 6

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Four metabolites of the antitumor agent 1-(tetrahydro-2-furanyl)-5-fluorouracil, formed in vitro by rat liver microsomes, were isolated by thin-layer chromatography or high-performance liquid chromatography. On the basis of mass spectrometry, 1H-NMR spectral analysis, and comparison with authentic samples, these metabolites were identified as 1-(trans-4-hydroxytetrahydro-2-furanyl)-5-fluorouracil, 1-(cis-4-hydroxytetrahydro-2-furanyl)-5-fluorouracil, 1-(trans-3-hydroxytetrahydro-2-furanyl)-5-fluorouracil and 1-(4, 5-dehydrotetrahydro-2-furanyl)-5-fluorouracil. These metabolites were also found in the plasma and urine of rats after administration of 1-(tetrahydro-2-furanyl)-5-fluorouracil.

著者

佐川 久美子 佐々木 徹 大谷 敏夫 兵頭 昭夫 石田 直文 西川 昌子 梅野 幸彦

出版者

公益社団法人 日本化学療法学会

雑誌

CHEMOTHERAPY (ISSN:00093165)

巻号頁・発行日

vol.42, no.Supplement2, pp.263-276, 1994-10-24 (Released:2011-08-04)

参考文献数

13

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Tazobactam/piperacillin (TAZ/PIPC; tazobactam: piperacillin=1: 4) の体内動態を解明するために, bioassay法およびHPLC法により, tazobactam (TAZ) とpiperacillin (PIPC) の分別定量法を検討した。Bioassay法において, TAZはそれ自身の抗菌力が弱いため, 培地中にcefoperazone (CPZ) を150μg/ml添加し, CPZ高度耐性でβ-lactamaseを産生するEscherichia coli 603を検定菌とする方法により, 定量が可能であった。PIPCはMicrococcus luteus ATCC 9341を検定菌とするbioassay法により, TAZの影響をほとんど受けずに測定可能であった。HPLC法においては, Inertsil ODS-2カラムを用いることによって, TAZ, PIPCおよびPIPCの活性代謝物desethyl-PIPCを同時に分別定量することが可能であった。また, TAZの非活性代謝物M-1についてはDevelosil ODS-5カラムを用いることにより定量可能であった。Bioassay法とHPLC法の相関関係について, ヒトの血漿および尿を用いた添加回収試験で検討した結果, 両者間には良好な相関関係が認められた。