著者

植木 亮介 山東 信介

出版者

公益社団法人 日本薬学会

雑誌

MEDCHEM NEWS (ISSN:24328618)

巻号頁・発行日

vol.28, no.2, pp.93-97, 2018-05-01 (Released:2020-04-01)

参考文献数

19

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近年、DNA-encoded library(DEL)と呼ばれる手法が新たな創薬基盤技術として注目を集めている。本手法ではDNAがもつ「PCRによる増幅反応が可能」、「ハイスループットな配列解析が可能」という特性を利用し、無数の化合物が混合された状態においてスクリーニングを実行可能である。そのため従来法と比べ、迅速かつ簡便に106以上の多様な化合物の評価を行うことができ、Hit化合物の特定と構造活性相関の取得までのプロセスを効率化できる。本稿では、DELの構築法についてライブラリ構築の際に考慮すべきDNAの特性に触れながら概説する。

著者

植木 亮介

出版者

東京大学

雑誌

研究活動スタート支援

巻号頁・発行日

2015-08-28

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受容体型チロシンキナーゼは細胞の増殖や分化を制御する増殖因子の受容体として機能する。本研究ではこれら受容体の詳細な活性化機構の解明に向けて、細胞膜上での受容体クラスタリング挙動を制御する分子ツールの開発、およびクラスタリング様式が細胞シグナルへ与える影響について評価することを目的とした。具体的には、標的受容体に結合する核酸アプタマーの複合体を設計し、受容体のクラスタリング挙動の制御を試みた。また、受容体クラスタリングの解析手法として超解像イメージングに着目し、標的受容体の解析に供するプラスミド構築と真核細胞における発現の検討を行い、イメージング実験に向けた遺伝子発現系の検討を行った。