著者

新 弘一 高崎 優 勝沼 英宇 佐藤 勝彦 渋谷 健 佐藤 成實 平山 八彦

出版者

一般社団法人 日本老年医学会

雑誌

日本老年医学会雑誌 (ISSN:03009173)

巻号頁・発行日

vol.29, no.11, pp.881-887, 1992-11-25 (Released:2009-11-24)

参考文献数

16

被引用文献数

1 1

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消炎・鎮痛薬 Alminoprofen アルミノプロフェン (ミナルフェン®錠) の高齢患者 (慢性関節リウマチ患者3例, 変形性脊椎症患者2例, 平均79±5歳) における血中濃度推移を指標とした pharmacokinetics の解析を行い, 若年健常者における調査成績 (Shibuya et al. 1989) との比較検討を行った.その結果, 最高血中濃度 (Cmax) は, 服薬第1日目が16.1±2.5μg/ml, 第3日目が25.2±1.6μg/ml, 第5日目では21.6±2.7μg/mlで, 最高血中濃度到達時間 (Tmax) は約2時間であった. また, 血中濃度曲線下面積 (AUC) は, 第1日目のAUC0-∞は58.5±6.3μg・hr/ml, 第3日目のAUC0-4はそれぞれ58.5±3.1, 58.1±8.5μg・hr/mlで極めて類似しており, 若年健常者のAUCと比較して著しい差異はなかった. 蓄積性に係わる消失相の半減期 (t1/2) は, 投与第1日目が2.45±0.35hr., 第3日目が2.09±0.82hr., 第5日目では2.49±0.63hr. であり, いずれも著しい差異はない. また, 本薬の高齢者における蓄積率は1.16±0.05で, 若年健常者での1.2と比べ差異は認められなかった. さらに, 血漿中の平均滞留時間 (MRT) は第1日目が2.31±0.03hr., 第3日目が2.15±0.09hr., 第5日目では2.15±0.07hr. であり, 分散時間 (VRT) は第1日目が0.95±0.05hr2, 第3日目が0.88±0.09hr2, 第5日目では1.06±0.07hr2であった.これらの pharmacokinetics に関する調査成績から, 本薬の高齢者におけるTmax, t1/2はやや延長するものの, AUCや蓄積率等は成人健常者と比較的類似しており, 高齢患者に連続投与しても若年成人健常者と同様に, 体内蓄積性はないか又は極めて弱いものと考えられた.

著者

妹尾 俊彦 平山 八彦 明間 鯉一郎 呉 守一

出版者

日本ウマ科学会

雑誌

日本中央競馬会競走馬保健研究所報告 (ISSN:03685543)

巻号頁・発行日

vol.1965, no.3, pp.123-131, 1965-12-20 (Released:2011-02-23)

参考文献数

11

著者

平山 八彦 杉原 太助 浜田 福三郎 金井 貞 疋田 重太郎 荒木 靖雄 博谷 和男 星 昭夫

出版者

The Japanese Cancer Association

雑誌

GANN Japanese Journal of Cancer Research (ISSN:0016450X)

巻号頁・発行日

vol.65, no.2, pp.153-161, 1974-04-30 (Released:2008-10-23)

参考文献数

23

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The distribution in tissues and excretion of cyclocytidine (2, 2'-anhydro-1-β-D-arabinofuranosylcytosine hydrochloride) and its metabolites in urine and feces of macaca monkeys (Macaca irus, Macaca fuscata, and Macaca mulata) and in beagle dogs were examined by the spectrophotometric assay. Distribution of cyclocytidine in plasma and tissues of rats was also examined.The administered cyclocytidine showed a half-life of 22min in plasma of dogs and monkeys, whereas the half-life of aracytidine (1-β-D-arabinofuranosylcytosine hydrochloride) was 47min in plasma of dogs and less than 5min in plasma of monkeys, because of rapid deamination of the comvound to arauridine (1-β-D-arabinofuranosyluracil) in the latter species. Cyclocytidine exhibited maximum concentration in tissues of rats and monkeys at 20 to 40min after the administration, but its metabolites, aracytidine and arauridine, were not detected in these tissues. Cyclocytidine levels in tissues diminished thereafter but were detected within the next 40 to 80min, Neither cyclocytidine nor its metabolites could be detected in the brain. When cyclocytidine was administered intravenously in dogs and monkeys, 65-85% of it was excreted in urine, almost all as intact cyclocytidine, and small amounts of aracytidine and arauridine were detected. On the other hand, the administered aracytidine was excreted only as arauridine in urine of monkeys, and aracytidine and arauridine in dogs. Cyclocytidine and its metabolites were not detected in feces of both species.It might be suggested that the distribution and elimination rate of cyclocytidine after its intravenous administration is not affected by the presence of cytidine deaminase in plasma and tissues.

著者

濱田 福三郎 杉原 太助 津山 伸吾 平山 八彦 金井 貞 西村 昌数 榑谷 和男 星 昭夫

出版者

The Pharmaceutical Society of Japan

雑誌

Chemical and Pharmaceutical Bulletin (ISSN:00092363)

巻号頁・発行日

vol.23, no.3, pp.586-591, 1975-03-25 (Released:2008-03-31)

被引用文献数

1 1

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Newly synthesized 5-3H-cyclocytidine was injected intravenously in rhesus monkeys having a high level of cytidine deaminase which inactivates aracytidine, an antitumor substance analogous to cyclocytidine, in human plasma and tissues. After rapid distribution as intact molecule in the liver, kidney, spleen, and other organs, 46.5% of the administered radioactivity was excreted via the renal pathway within 160min. Metabolite analysis of 5-3H-cyclocytidine in plasma, tissues, and urine of the monkeys revealed that extensive or rapid degradation of cyclocytidine did not occur, and confirmed the resistance of cyclocytidine against the deaminase activity and its stability in biological condition in vivo. Phosphorylated derivatives of cyclocytidine were also detected in the monkey liver after injection.