文献一覧: 鈴木則彦 (著者)

1 0 0 0 SBDDとclassical QSAR 解析によるチミジンホスホリラーゼ阻害薬の分子設計

著者: 多田幸雄数野秀樹佐藤勉鈴木則彦江村智弘矢野伸吾
出版者: 情報計算化学生物学会(CBI学会)
雑誌: CBIジャーナル
巻号頁・発行日: vol.17, pp.19-29, 2017

トリフルオロチミジン(TFT)は抗腫瘍活性を有するが、チミジンホスホリラーゼ(TP)により不活性なチミンに容易に代謝されるので、TFT単独では臨床で満足な抗腫瘍活性を示すことができない。ヒトのTP (HTP) はヒトのピリミジンヌクレオシドホスホリラーゼの主な酵素である。従って、TFTの抗腫瘍活性を維持するにはHTP阻害薬を開発する必要があった。ここでは、SBDDとclassical QSARによるHTP阻害薬のドラッグデザインのプロセスを示す。チミンをシード化合物、5-クロロウラシル(3)をリード化合物として選択した。リード化合物(3)のC6位にイミノ基の導入は阻害活性を向上した。結果として5-chloro-6-[1-(2-iminopyrrolidinyl) methyl] uracil hydrochloride (TPI)を臨床試験候補化合物とした。そして、TAS-102(配合モル比 TFT:TPI = 1: 0.5)はトリフルリジン/チピラシル(ロンサーフ)として日本、欧州、米国で転移性直腸がんの治療薬として認可された。

2018-08-23 17:40:44
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1 0 0 0 抗腫瘍性代謝拮抗剤trifluorothymidineのDNA断片化および複製・修復機構に及ぼす影響

著者: 鈴木則彦
出版者: 北海道大学
巻号頁・発行日: 2012

博士論文

2018-08-15 12:58:55
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https://ci.nii.ac.jp/naid/500000557633

1 0 0 0 OA SBDDとclassical QSAR 解析によるチミジンホスホリラーゼ阻害薬の分子設計

著者: 多田幸雄数野秀樹佐藤勉鈴木則彦江村智弘矢野伸吾
出版者: Chem-Bio Informatics Society
雑誌: Chem-Bio Informatics Journal (ISSN:13476297)
巻号頁・発行日: vol.17, pp.19-29, 2017-03-24 (Released:2017-03-24)
参考文献数: 33

2018-05-19 22:27:31
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1 0 0 0 海外旅行者下痢症の細菌学的研究:(6) 1994~1996年の関西空港における下痢原因菌検索成績

著者: 上田泰史鈴木則彦古川徹也竹垣友香子高橋直樹宮城和文野田孝治廣瀬英昭橋本智宮本彦四郎矢野周作宮田義人田口真澄石橋正憲本田武司
出版者: The Japanese Association for Infectious Diseases
雑誌: 感染症学雑誌 (ISSN:03875911)
巻号頁・発行日: vol.73, no.2, pp.110-121, 1999
被引用文献数: 8

1994年9月4日の開港から1996年12月まで, 2年4カ月の調査期間における関西空港の検疫人員は11, 44a534名であり, 検疫時に下痢を申告したものは22, 187名であった。そのうち9, 299名について下痢原因菌の検索を行い, 以下の成績を得た. 1) 下痢原因菌が検出されたのは3,096名 (33.3%) であった.これらの症例から検出された病原菌はPlesiomonas shigelloidsが最も多く2,066名 (66.7%), 次いでAeromonas spp.484名 (156%), Vibrio parahaemolyticus358名 (11.6%), Shigella spp.291名 (9.4%), Salmonella spp.183名 (59%), Vibrio choleraenon-O1 121名 (39%) の順で検出された.下痢原因菌検出例のうち, この6種類の病原菌が検出されなかった症例はわずか2.8%であり, 上記の6種類が海外旅行者下痢症の主原因菌であると考えられた.なお, enterotoxigenic Escherichia coliについては検査対象としなかった. 2) 2種類以上の下痢原因菌が同時に検出された症例 (混合感染) が502例みられ, 下痢原因菌検出例の16.2%を占めた. 3) 1995年2月~3月に, インドネシア (バリ島) 旅行者に集中してコレラ患者 (13例) が発見されたその他は, 各菌種とも検出頻度に季節的な大きな偏りは認められなかった。 4) Vibrio spp.の推定感染地はアジア地域に限定され, Shigella spp., Salmonella spp.およびP.shigelloidesの感染地は広範囲にわたっていたが, Shigella spp. ではとくにインドおよびインドネシアに集中していた. 5)Shigella spp.のうちわけは, S.sonneiが最も多く, 次いでS. flexneri, S. boydii, S.dysmteriaeの順に検出された.また, インド・ネパール旅行者からS.boydii provisional serovar E16553が検出された. 6) Salmonella spp.の血清型では, S.Enteritidisが最も多く検出され, 49例 (25.7%) を占めていた. 7) 薬剤耐性株の頻度はShigella spp.89.2%, Salmonella spp.27.2%, V.choleraeO195.0%であった. 8) V.cholerae01はすべてEI Tor Ogawa型コレラ毒素産生株であった. 9) V.parahaemolyticusの血清型は03: K6が最多数を占めた.耐熱性溶血毒遺伝子 (tdh), 易熱性溶血毒遺伝子 (trh) 保有株がそれぞれ89.8%と14.6%に確認された.

2016-10-19 05:45:12
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