著者
今井 輝子
出版者
日本DDS学会
雑誌
Drug Delivery System (ISSN:09135006)
巻号頁・発行日
vol.22, no.1, pp.48-53, 2007 (Released:2007-04-24)
参考文献数
17
被引用文献数
1 3

医薬品の開発においては,ヒト臨床試験に先立ち,動物実験で安全性・有効性が確認される.しかしながら,ヒトと実験動物の体内動態には相違があり,動物実験の結果をヒトに反映できないことがある.その原因の一つとして,主な消失過程である代謝の経路および速度がヒトと異なることがあげられる.本稿では薬物代謝の動物種差について説明し,ヒトにおける体内動態を予測するための試みを紹介する.
著者
今井 輝子
出版者
日本DDS学会
雑誌
Drug Delivery System (ISSN:09135006)
巻号頁・発行日
vol.30, no.5, pp.422-432, 2015-11-25 (Released:2016-02-25)
参考文献数
12

プロドラッグやアンテドラッグ/ソフトドラッグは薬物代謝を利用した分子修飾体であり、薬物の薬剤学的・薬理学的特性の改善を目的としている。低分子医薬品の開発が低迷している今、これらの分子修飾は創薬方法の1つとして再認識されている。いずれも代謝予測が容易なエステル化合物として設計されるが、エステラーゼの発現・機能に関する情報が少ないことが、開発のボトルネックとなっている。エステラーゼの機能解析・臓器発現に基づくデザイン方法、さらに、動物種差の問題を克服した体内動態予測のためのツールを見出すことが、これらの分子修飾体の開発に重要である。本稿では、プロドラッグおよびアンテドラッグ/ソフトドラッグの例を紹介し、加水分解酵素の基質認識性、臓器分布、動物種差などについて概説する。
著者
稲葉 一郎 大浦 華代子 中田 雄一郎 今井 輝子
出版者
一般社団法人 日本医薬品情報学会
雑誌
医薬品情報学 (ISSN:13451464)
巻号頁・発行日
vol.21, no.1, pp.1-8, 2019-05-31 (Released:2019-06-21)
参考文献数
11

Objective: The use of generic products is a solution to the increasing healthcare cost in Japan. The pharmaceutical companies are trying to develop several generic products suitable to patient’s taste. The contribution of pharmacist by selecting generic product to each patient and a collection of patient’s opinion for products may accelerate the development of generic products improved usability for patients and medical workers. The present study examined the storage of generic products of sennoside in pharmacies and the patient preference for selection of generic products in 2003 and 2016 in Kumamoto, Japan.Methods: Sennoside was selected as a model drug, since it developed several generic products for long period. The survey on storage of sennoside pharmaceutics and the questionnaire survey for its generic products to patients were conducted at ethical pharmacies. The appearance and the dissolution of sennoside from generic tablets were compared with original product, Pursennid.Results: Thirteen sennoside products were stored in 2003 and 2016. The number of pharmacies that stored generic products increased from 33 to 54% in 13 years. The largest number of patients preferred Pursennid in 2003. In contrast, two generic products were more preferred than Pursennid in 2016. Interestingly, the reasons for preferring products were almost the same between 2003 and 2016, and their majority was color and size of tablet. The generic products tend to have a thinner thickness and larger diameter than Pursennid. The most preferred generic product in 2016 showed a faster dissolution of sennoside than Pursennid. However, the use of generic products is mainly related to their tablet appearances due to unrelation between the pharmacological effect of sennoside and its dissolution in GI tract.Conclusion: In the development of generic products of sennoside, as well as quality, the appearance is an important factor.
著者
今井 輝子
出版者
公益社団法人 日本薬理学会
雑誌
日本薬理学雑誌 (ISSN:00155691)
巻号頁・発行日
vol.134, no.5, pp.281-284, 2009 (Released:2009-11-13)
参考文献数
7
被引用文献数
1 2

Carboxylesterase(CES)は,エステル結合やアミド結合によって分子修飾された医薬品の代謝に重要な役割を果たしている.プロドラッグに代表される医薬品の分子修飾は,バイオアベイラビリティや薬効の改善を達成することが可能な創薬手法の一つである.本稿では,創薬を考える上で,代謝活性化の中心的役割を担っているCESの細胞局在性,基質特異性,種差,臓器差,個人差について概説する.