- 著者
- 日野 晶也 角田 恒雄 釜野 徳明 野川 俊彦 小笠原 強 速水 格 松本 政哲 服部 明彦 西川 輝明 竹内 一郎 橋本 惇 三浦 知之 木津 治久 森田 博史 姚 揚貨 易 新生 小宮山 寛機 林 正彦 川村 将弘 張 恵平
- 出版者
- 神奈川大学
- 雑誌
- 年報 (ISSN:13420917)
- 巻号頁・発行日
- vol.2001, pp.127-129, 2002-03
約100万種といわれる海洋生物は,地上における最も未知の世界である。この海洋生物から,医薬資源となりうる有用な生理活性物質を発見し,構造を明らかにし,生理活性を検討することを目的としている。NIHで臨床試験中のドラスタチン10(ウミウシ成分)とブリオスタチン1(フサコケムシ成分)は,釡野がその研究に携わったものである。平成元年以来,日野,西川等の協力を得て,平塚付近(相模湾)および岩手県大槌町付近(大槌湾)の海洋生物を検討し,特に青森,浅虫湾のフサコケムシからブリオスタチン10という強い抗癌性物質を見いだし,抗エイズ活性もあることが分かった。また,これらの物質には,ホルモン産生活性などの作用の存在も明らかになり,医薬品としての開発の可能性が考えられる。さらに,フロリダ産コケムシから10数種の新規アルカロイドを単離したが,このうちconvolutamydineが,ヒト急性骨髄性白血病細胞HL-60に対し,強力な分化誘導作用を示し,新たな抗癌剤発見の手がかりになる可能性もある。2000年度には,ほぼこれらのアルカロイドの全合成を完成した。これらの結果をふまえ,日本沿岸およびアジア各地の海洋生物について探索が計画されている。さらに,橋本,三浦等が「しんかい6500」,「しんかい2000」により採集した深海生物に対する検討も行い,今までに相模湾産シロウリガイとヘイトウシンカイヒバリガイおよびサツマハオリムシ,さらに巻き貝2種Alyinconcha cf. hesseleriおよびIfremeria nautileiの化学成分の検討を行っている。また,竹内等による南極付近の生物の入手も期待できる現状にある。さらに,新しく速水先生が加わり,洞窟生物の調査・採集が可能となっている。一方,生理活性,薬理作用検討に新たにそれぞれ小宮山博士,林博士,川村教授の協力が得られている。また,一昨年から中国でのフサコケムシの探索が姚新生教授と新たに参加した易楊貨教授によって開始され,かなり大量の生物が採集された。この生物からの活性物質の単離はこれからの大きな仕事であり,その結果が期待される。本年度は今までの生物成分のまとめを行った。特に,日本産ナマコ類成分,沖縄と真鶴で採集した日本産フサコケムシ成分,および深海巻貝2種の成分研究を完成した。
- 著者
- 釜野 徳明 黒田 直孝 木津 治久 小宮山 寛機
- 出版者
- 天然有機化合物討論会実行委員会
- 雑誌
- 天然有機化合物討論会講演要旨集
- 巻号頁・発行日
- vol.39, pp.505-510, 1997
Euphorbia sieboldiana Morr. et Decne. (Euphorbiaceae) is named as "Natsutodai" in Japan and is distributed widely in the mountain field. The roots of this plant are used as a diuretic drug by Japanese people. As regards the constituents of this plant, although over ten of three cyclic diterpenes are isolated by some Chinese groups, no work for biological activities has been reported. Our investigation was undertaken to discover biologically active components of this plant, because the extract showed an inhibition of cell division for fertilized sea urchin egg. In this paper, we report the isolation and structural elucidation of three new jatrophane A type diterpenes, named sieboldianines A(1), B(2), and C(3) (Fig. 2) having the antineoplastic activities, from the CH_2Cl_2 fraction of "Natsutodai" extract by repeated chromatography. Isolation (Fig. 1) was contacted with the two kind of bioassay, which are the inhibition of cell division for fertilized sea urchin egg and the cytotoxicity for human peripheral blood cancer HL-60 cell. Structural elucidation of three new compounds 1〜3 was based on their spectral data such as the infra-red spectra, mass spectra, and especially detail 1D and 2D nuclear magnetic resonance (NMR) spectra(Table 1). From ^1H, ^<13>C NMR data, the jatrophane A skeleton of sieboldianines A(1), B(2), C(3), were reduced, in addition to the presence of two cyclic structures. The 2D HMBC experiment was utilized for established of carbon sequence and two ring condensation. The position of hydroxy esters (-OAc and -OBz) were carefully assigned. Finally, the biogenesis of sieboldianines was discussed (Fig. 3). Also. the strong activities of sieboldianines A(1), B(2), and C(3) for HL-60 cells were indicated in Table 1, together with the interesting activities for the resistant both P388/ADM and P388/VCR cells(Table 2).
- 著者
- 釜野 徳明 速水 格 日野 晶也 小笠原 強 関 邦博 服部 明彦 小竹 文乃 張 恵平 西川 輝昭 竹内 一郎 橋本 惇 三浦 知之 木津 治久 姚 新生 小宮山 寛機 川村 将弘
- 出版者
- 神奈川大学
- 雑誌
- 年報 (ISSN:13420917)
- 巻号頁・発行日
- vol.95, pp.117-119, 1996-03
約100万種といわれる海洋生物は、地上における最も未知な世界である。本年度も、この海洋生物から、医薬資源となりうる有用な生理活性物質を発見し、構造を明らかにし、生理活性を検討することを目的として研究を行っている。本年採集した生物は、39件29種であり、今までに189件を採集した。採集生物のリストを最後に示した。バイオアッセイを目印に、そのうち、海草、クダウミヒドラ、スポンジ、エボヤ、ユーレイボヤ、アカフジツボ、クロフジツボ、群体ボヤ、オオワレカラなどにつき有用成分の探索を行った。特に付着生物コケムシ類Bugla nertinaおよびAmathia convolutaを検討し、有益な知見を得た(研究の成果の項参照)。7月21日(金)、22日(土)には、本学平塚キャンパスおいて、「第1回海洋生物科学の基礎と応用(最近の進歩)シンポジウム」を開催した。海洋生物の基礎と応用研究にたづさわる最前線の各研究者の発表と講演を通し、相互の理解と現状を把握し、協力して大きな夢へ向かっての議論が出来たことは一般への啓蒙に加えて大きな成果であった。このシンポジウムには、基礎部門の代表者として本学の日野晶也助教授の協力を得ている。演者とシンポジウムのタイトルを後述する。このような基礎と応用を一同に会したシンポジウムは最初の試みであり、今後も続ける予定である。ちなみに今回の参加者はのべ150名であった。