著者

福岡 義和 田中 啓一 野口 雅志 酒井 晃 萩中 隆博 中村 武夫 田近 栄司 神田 静人 加藤 正博 長谷川 真常

出版者

Japanese Society of Chemotherapy

雑誌

CHEMOTHERAPY (ISSN:00093165)

巻号頁・発行日

vol.34, no.2, pp.150-157, 1986

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新しく開発された経口セフェム系抗生剤T-2588 (T-2525として100mg力価) を健常成人4例および種々の程度の腎機能障害者14例に経口投与し, その抗菌活性物質であるT-2525の体内動態を検討した。腎機能の指標としては24時間内因性クレアチニンクリアランス (Ccr) を用い, 薬動力学的解析は吸収に遅れがあるとしたone-compartment open modelを用いた。<BR>T-2525の最高血清中濃度は腎機能に影響されることなく投与後4時間に得られたが, Ccr20~30ml/minの腎機能障害者では正常者に比べ高値を示す傾向がみられた。血清中濃度半減期 (t<SUB>1/2</SUB>) は腎機能正常者で0.83±0.02時間と計算され, 腎機能の低下に伴い延長した。排泄速度定数KelはCcrと良く相関し (r=0.739, p<0.005), 一次回帰式Kel=-0.053+0.0113Cer (Ccr: 20~80) が得られた。<BR>腎機能正常者におけるT-2525の投与後8時間までの尿中回収率は平均22.2±1.9%で, 腎機能の低下に伴い低値を示した。<BR>Ccr40~70ml/minの軽度腎障害者では本剤100mg1日3回の連続投与によってもほとんど体内蓄積の可能性はないが, Ccr20~30ml/minの腎障害者では連続投与によりC<SUB>max∞</SUB>およびC<SUB>min∞</SUB>が上昇することが推定された。

著者

山本 康生 玉木 宏幸 池田 政身 広谷 由佳里 荒田 次郎

出版者

Japanese Society of Chemotherapy

雑誌

CHEMOTHERAPY (ISSN:00093165)

巻号頁・発行日

vol.36, no.1, pp.1102-1105, 1988

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新しく開発された経口用セファロスポリン剤であるCS-807を皮膚科学的に検討した。<BR>1) 皮膚感染病巣より分離した<I>S. aureus</I> 51株に対するR-3746 (CS-807の活性体R-3763のNa塩), セファレキシン (以下CEX), セファトリジン (以下CFT) のMICを108/ml接種で測定した。R-3746は3.13μg/ml以上に分布し, 100μg/ml以上に26株であった。CEXは1.56μg/ml以上に分布し, 100μg/ml以上に24株であった。CFTは0.78μg/mlから50μg/mlまでに分布していた。<BR>2) ラットにR-374620mg/kgを陰茎背静脈より静注30分後の血清内, 皮膚内濃度は各16.4±0.7μg/ml, 9.0±0.6μg/g (湿重量)(n=5) で, 皮膚移行率 (血清内濃度に対する皮膚内濃度比) は平均0.55であった。<BR>3) 当科を訪れた皮膚感染症21例 (1日200mg17例, 400mg3例, 200mgから400mgに増量1例) にCS-807を使用した。著効5, 有効8, やや有効7, 無効1例で有効以上61.9%であった。1日20mg使用例のみでみると著効5, 有効6, やや有効6例で有効以上64.7%であった。副作用として1例に軟便がみられた。13例で行った使用前後の臨床検査値において, 本剤との関連が疑われた異常変動は, 好酸球数の増加 (2例), S-K, S. GPT, LDHの上昇 (各1例) であった。