著者

山城 芳子 島倉 雅子 南 新三郎 福岡 義和 保田 隆 渡辺 泰雄 成田 弘和 赤間 美徳

出版者

公益財団法人 日本感染症医薬品協会

雑誌

The Japanese Journal of Antibiotics (ISSN:03682781)

巻号頁・発行日

vol.47, no.3, pp.245-254, 1994-03-25 (Released:2013-05-17)

参考文献数

19

---

1993年5月~6月に富山市民病院において分離された22菌種260株, ならびに1992年6月~ 7月に同施設で分離されたStaphylococcu aureusおよび, Pseudomonas aeruginosa計87株に対するTosufloxacin (TFLX) の抗菌活性を測定し, 他のニューキノロン系抗菌薬 (Ofloxacin, Cipro-floxacin, Sparfloxacin, Fleroxacin) と比較した。その結果, 1993年分離株に対してはTFLXは多くの菌種で優れた抗菌活性を示し, 特にMethicillin-susceptible S. aureus, Methicillin-susceptible Staphylococcus epidermidis, Methicillin-resistant S. epidermidis, Enterococcus faecalis, Escherichia coliではTFLXのMIC50は0.025~0.39μg/mlで最も低い値を示した。また, Klebsiella pneumoniaeやP. aeruginosaに対するMIC50も0.05および0.39μg/mlと低かった。しかし, 一方でTFLXに耐性 (TFLXのMIC≥6.25μg/ml) を示す株も認あられ, これらの耐性株は他のキノロン系抗菌薬と交叉耐性を示した。特にMethicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) では60%以上の株がキノロン系抗菌薬に耐性であつた。また, MRSAでは1992年分離株に比べ1993年分離株の耐性菌分離頻度が明らかに増加しており, 同様の傾向はP. aeruginosaにおいても認あられた。MRSAのコアグラーゼ型は, II型が大半を占め, キノロン耐性のMRSAはすべてII型であった。

著者

才川 勇 桃井 海秀 酒井 広志 高下 寛 大橋 俊則 南 尚 山本 芳子 福岡 義和

出版者

公益社団法人 日本薬学会

雑誌

YAKUGAKU ZASSHI (ISSN:00316903)

巻号頁・発行日

vol.99, no.12, pp.1207-1218, 1979-12-25 (Released:2008-05-30)

参考文献数

16

被引用文献数

3 3

---

The stability, degradation pattern and structure of degradation products of sodium 7-[D (-)-α-(4-ethyl-2, 3-dioxo-1-piperazinecarboxamido)-α-(4-hydroxyphenyl) acetamido]-3-[(1-methyl-1H-tetrazol-5-yl) thiomethyl]-3-cephem-4-carboxylate (T-1551) in aqueous solution were investigated. T-1551 was kept in various solutions in pH and μ=0.5 at 35°, its degradation was followed by HPLC. T-1551 was stable at the range of pH 4.0-7.0, slightly unstable at acid and markedly unstable at alkaline. It was confirmed that in alkaline solution, 7-[D (-)-α-[3-[2-(N-ethyl-N-oxaloamino)-ethyl] ureido]-α-(4-hydroxyphenyl) acetamido]-3-(1-methyl-1H-tetrazol-5-yl) thiomethyl-3-cephem-4-carboxylic acid (T-1551A) was produced, and that in acidic solution, 7-[D (-)-α-(4-ethyl-2, 3-dioxo-1-piperazinecarboxamido)-α-(4-hydroxyphenyl) acetamido]-3-hydroxy-methyl-3-cephem-4-carboxylic acid γ-lactone (T-1551B), 7-[D (-)-α-(4-ethyl-2, 3-dioxo-1-piperazinecarboxamido)-α-(4-hydroxyphenyl) acetamido]-3-hydroxymethyl-3-cephem-4-carboxylic acid (T-1551C), 5-mercapto-1-methyl-1H-tetrazole (T-1551F), 2-[2-(4-ethyl-2, 3-dioxo-1-piperazinecarboxamido)-2-(4-hydroxyphenyl) acetamido]-2-[1, 2, 5, 7-tetrahydro-7-oxo-4H-furo [3, 4-d] [1, 3] thiazin-2-yl] acetic acid (T-1551G), 2-[α-(4-ethyl-2, 3-dioxo-1-piperazinecarboxamido)-α-(4-hydroxyphenyl) acetamidomethyl]-2, 3-dihydro-5-hydroxy-methyl-6H-thiazine-4-carboxylic acid γ-lactone (T-1551H) and N-formylmethyl-D-(-)-α-(4-ethyl-2, 3-dioxo-1-piperazinecarboxamido)-α-(4-hydroxyphenyl) acetamide (T-1551D) were produced, respectively.

著者

福岡 義和 田中 啓一 野口 雅志 酒井 晃 萩中 隆博 中村 武夫 田近 栄司 神田 静人 加藤 正博 長谷川 真常

出版者

Japanese Society of Chemotherapy

雑誌

CHEMOTHERAPY (ISSN:00093165)

巻号頁・発行日

vol.34, no.2, pp.150-157, 1986

---

新しく開発された経口セフェム系抗生剤T-2588 (T-2525として100mg力価) を健常成人4例および種々の程度の腎機能障害者14例に経口投与し, その抗菌活性物質であるT-2525の体内動態を検討した。腎機能の指標としては24時間内因性クレアチニンクリアランス (Ccr) を用い, 薬動力学的解析は吸収に遅れがあるとしたone-compartment open modelを用いた。<BR>T-2525の最高血清中濃度は腎機能に影響されることなく投与後4時間に得られたが, Ccr20~30ml/minの腎機能障害者では正常者に比べ高値を示す傾向がみられた。血清中濃度半減期 (t<SUB>1/2</SUB>) は腎機能正常者で0.83±0.02時間と計算され, 腎機能の低下に伴い延長した。排泄速度定数KelはCcrと良く相関し (r=0.739, p<0.005), 一次回帰式Kel=-0.053+0.0113Cer (Ccr: 20~80) が得られた。<BR>腎機能正常者におけるT-2525の投与後8時間までの尿中回収率は平均22.2±1.9%で, 腎機能の低下に伴い低値を示した。<BR>Ccr40~70ml/minの軽度腎障害者では本剤100mg1日3回の連続投与によってもほとんど体内蓄積の可能性はないが, Ccr20~30ml/minの腎障害者では連続投与によりC<SUB>max∞</SUB>およびC<SUB>min∞</SUB>が上昇することが推定された。

著者

才川 勇 桃井 海秀 酒井 広志 高下 寛 大橋 俊則 南 尚 山本 芳子 福岡 義和

出版者

公益社団法人日本薬学会

雑誌

薬学雑誌 (ISSN:00316903)

巻号頁・発行日

vol.99, no.12, pp.p1207-1218, 1979-12

---

The stability, degradation pattern and structure of degradation products of sodium 7-[D (-)-α-(4-ethyl-2,3-dioxo-1-piperazinecarboxamido)-α-(4-hydroxyphenyl) acetamido]-3-[(1-methyl-1H-tetrazol-5-yl) thiomethyl]-3-cephem-4-carboxylate (T-1551) in aqueous solution were investigated. T-1551 was kept in various solutions in pH and μ=0.5 at 35°, its degradation was followed by HPLC. T-1551 was stable at the range of pH 4.0-7.0,slightly unstable at acid and markedly unstable at alkaline. It was confirmed that in alkaline solution, 7-[D (-)-α-[3-[2-(N-ethyl-N-oxaloamino)-ethyl] ureido]-α-(4-hydroxyphenyl) acetamido]-3-(1-methyl-1H-tetrazol-5-yl) thiomethyl-3-cephem-4-carboxylic acid (T-1551A) was produced, and that in acidic solution, 7-[D (-)-α-(4-ethyl-2,3-dioxo-1-piperazinecarboxamido)-α-(4-hydroxyphenyl) acetamido]-3-hydroxy-methyl-3-cephem-4-carboxylic acid γ-lactone (T-1551B), 7-[D (-)-α-(4-ethyl-2,3-dioxo-1-piperazinecarboxamido)-α-(4-hydroxyphenyl) acetamido]-3-hydroxymethyl-3-cephem-4-carboxylic acid (T-1551C), 5-mercapto-1-methyl-1H-tetrazole (T-1551F), 2-[2-(4-ethyl-2,3-dioxo-1-piperazinecarboxamido)-2-(4-hydroxyphenyl) acetamido]-2-[1,2,5,7-tetrahydro-7-oxo-4H-furo [3,4-d] [1,3] thiazin-2-yl] acetic acid (T-1551G), 2-[α-(4-ethyl-2,3-dioxo-1-piperazinecarboxamido)-α-(4-hydroxyphenyl) acetamidomethyl]-2,3-dihydro-5-hydroxy-methyl-6H-thiazine-4-carboxylic acid γ-lactone (T-1551H) and N-formylmethyl-D-(-)-α-(4-ethyl-2,3-dioxo-1-piperazinecarboxamido)-α-(4-hydroxyphenyl) acetamide (T-1551D) were produced, respectively.