- 著者
- 佐田 登志夫 水野 誠
- 出版者
- 公益社団法人 日本薬理学会
- 雑誌
- 日本薬理学雑誌 (ISSN:00155691)
- 巻号頁・発行日
- vol.124, no.4, pp.257-269, 2004 (Released:2004-10-01)
- 参考文献数
- 36
- 被引用文献数
- 5 4
オルメサルタン メドキソミル(オルメテック®)はプロドラッグタイプのアンジオテンシンII(AII)受容体拮抗薬(ARB)であり,消化管で吸収された後,速やかに脱エステル化を受け,活性体オルメサルタンに変換され薬効を示す.オルメサルタンはチトクロムP450系と相互作用せず,ヒトにおいてその約60%が肝臓から,約40%が腎臓から排泄される.オルメサルタンは,AII受容体のAT1サブタイプに対し強力かつ競合的な拮抗作用を示すが,AT2サブタイプには殆ど作用を示さず,AII受容体以外のホルモン受容体やイオンチャネルにも作用を示さない.摘出血管のAIIによる収縮反応の用量反応曲線は,オルメサルタンを前処置することにより,右方への移動は殆どみられず最大反応が大きく抑制される(insurmountable antagonism).また薬物除去後も収縮抑制作用が持続する.これらの現象は,オルメサルタンがAT1受容体に強固に結合することに起因する.ラットおよびイヌにおいて,AIIによる昇圧反応は,オルメサルタン メドキソミル経口投与後,強力かつ持続的に抑制される.これらin vitro,in vivoにおける本剤のAII拮抗活性は,類薬の中で最強の部類に属する.各種の高血圧モデル動物において,本剤は,持続的な降圧効果をもたらし心拍数や交感神経活性には殆ど影響を与えない.降圧作用以外に,本剤には心血管や腎臓の保護効果が動物モデルで観察されている.特に,心不全や腎不全を呈するモデルにおいては,本剤の投与により延命効果が示されている.臨床試験において,本態性高血圧患者でのオルメサルタン メドキソミルの降圧効果は,常用量で比較した場合,既存の類薬に比べ有意に優ること,副作用はプラセボ群と差がないことが示されている.これらの特徴を有するオルメサルタン メドキソミルは臓器保護効果の期待できる有用な降圧薬である.
2 0 0 0 OA 単一砥粒の研削機構
- 著者
- 大越 諄 吉川 弘之 佐田 登志夫
- 出版者
- 公益社団法人 精密工学会
- 雑誌
- 精密機械 (ISSN:03743543)
- 巻号頁・発行日
- vol.25, no.292, pp.266-274, 1959-05-05 (Released:2010-02-16)
- 参考文献数
- 15
研削機構の研究において基礎的な問題である1個の砥粒の研削作用を明らかにするために,ダイアモンド三角錐による単粒研削実験を行い,また切削理論を適用していろいろな現象に検討を加え,次の結果を得た.1. 1個の砥粒の研削作用を考えるとき,二次元切削の切削模型と本質的には同じ研削模型が考えられ,それにもとずき,せん断角,被削材料の変形抵抗などを計算し,切削の揚合と比較することができた.2. 砥粒の形状,方向は研削抵抗などに大きな影響を及ぼす.特にもり上り切残し量は著るしい影響を受ける.3.研削模型に従って計算した被削材料の変形抵抗は著るしい寸法効果を示す.4.研削速度を150~1,780m/minのように広く変化させると,従来の切削では見られなかつたような研削抵抗の遷移現象が認められる.5.もり上り切残し量は著るしい速度効果を示すが,それはKármánの定義した塑性波の速度と研削速度との関連によつてきまるように思われる.
2 0 0 0 OA 持続型カルシウム拮抗薬アゼルニジピン(カルブロック®)の薬理特性と臨床効果
- 著者
- 佐田 登志夫 齋藤 宏暢
- 出版者
- 公益社団法人 日本薬理学会
- 雑誌
- 日本薬理学雑誌 (ISSN:00155691)
- 巻号頁・発行日
- vol.122, no.6, pp.539-547, 2003 (Released:2003-11-20)
- 参考文献数
- 34
- 被引用文献数
- 5 12
アゼルニジピン(カルブロック®)は高血圧治療薬として新規に開発されたジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬である.本剤は,L型カルシウムチャネルを抑制することにより血管を拡張させ降圧効果を示す.自然発症高血圧ラット(SHR)にアゼルニジピンを単回経口投与すると,発現が緩徐で持続性の降圧作用が認められるが,降圧に伴う反射性頻脈の程度は同じクラスの類薬に比べ軽度であった.SHRに長期投与すると,安定した降圧作用が認められ,心拍数は軽度ではあるが低下した.イヌにおける検討から,アゼルニジピンは類薬に比べ,圧受容体反射を生じにくく,陰性変時作用が強いことが示された.SHRにおいて血漿中薬物濃度と降圧作用の関係を検討したところ,降圧作用は血漿中薬物濃度の上昇に遅延して発現し,血漿中薬物濃度が低下した後も持続することが示された.また血管壁のマイクロオートラジオグラフィーから,アゼルニジピン分子は平滑筋層に徐々に移行し,そこに長時間留まることが確認された.摘出血管標本において,アゼルニジピン添加後,カルシウム拮抗作用は緩徐に発現し,栄養液中から薬物を除去した後も長時間持続することが示された.これらのデータは本剤の作用持続性にその高い血管組織親和性が関与することを示唆する.降圧作用以外に,本剤には利尿作用,抗狭心症作用,心保護作用,腎保護作用,抗動脈硬化作用が動物モデルで観察されている.臨床試験においても,高血圧患者においてアゼルニジピンは1日1回の投与により24時間安定した降圧作用示すこと,心拍数には影響を与えないもしくは軽度低下させること,カルシウム拮抗薬に特有の頭痛,顔面紅潮,立ちくらみ,動悸などの有害作用が少ないこと,血中から薬物が消失した後も降圧作用が持続することが確認されている.これらの特徴を有するアゼルニジピンは新世代のカルシウム拮抗薬として高血圧治療のために有用である.
1 0 0 0 塑性加工研究会の活動報告 : その3年にわたる活動の回顧と展望
1 0 0 0 OA 旋削用自動プログラミングシステムSTORK2の開発
- 著者
- 城 道介 前田 純一郎 武田 健二 吉川 弘之 佐田 登志夫
- 出版者
- 公益社団法人 精密工学会
- 雑誌
- 精密機械 (ISSN:03743543)
- 巻号頁・発行日
- vol.38, no.444, pp.38-46, 1972-01-05 (Released:2009-06-30)
A method of processing geometrical patterns is proposed, which facilitates the develop-ment of automatic manufacturing system. The patterns described in a conventional form such as drawings of machine parts, are transformed into some process-oriented form, where the pattern is segmented into elements, codes of which carry all necessary information together with the connecting relationship among these elements. This method is applied to construct a fully automatic programming system for NC-lathe, where the necessary input data is only the shape of part and blank, and every necessary information is available as output of the system. This is called STORK 2 SYSTEM. Some practical applications of this system to turning processes proved its remarkable advantages such as the simplest input form, small core size and short computing time.