- 著者
- 豊田 新 高原 周一 宮川 和也 守田 益宗 青木 一勝 佐藤 幸子 坂根 弦太 青木 宏之 蜂谷 和明 矢城 陽一朗 重松 利信 那須 浩郎 篠原 隆 宮宅 康郎 渡邉 誠 今井 剛樹 今山 武志 兵藤 博信 片山 敏和 岡山理科大学教育支援機構理科教育センター 岡山理科大学教育支援機構理科教育センター 岡山理科大学教育支援機構理科教育センター 岡山理科大学教育支援機構理科教育センター 岡山理科大学教育支援機構理科教育センター 岡山理科大学教育支援機構理科教育センター 岡山理科大学教育支援機構理科教育センター 岡山理科大学教育支援機構理科教育センター 岡山理科大学教育支援機構理科教育センター 岡山理科大学教育支援機構理科教育センター 岡山理科大学教育支援機構理科教育センター 岡山理科大学教育支援機構理科教育センター 岡山理科大学教育支援機構理科教育センター 岡山理科大学教育支援機構理科教育センター 岡山理科大学教育支援機構理科教育センター 岡山理科大学教育支援機構学習支援センター 岡山理科大学教育支援機構学習支援センター 岡山理科大学理学部応用物理学科 岡山理科大学理学部応用物理学科 岡山理科大学自然科学研究所 岡山理科大学自然科学研究所 岡山理科大学非常勤講師
- 雑誌
- 岡山理科大学教育実践研究 = Okayama University of Science Educational Practice Research (ISSN:24339946)
- 巻号頁・発行日
- no.1, 2017
- 著者
- 宮澤 修平 岡野 和夫 下村 直之 / 川原 哲也 浅野 修 吉村 寛幸 宮本 光明 佐久間 義範 村本 賢三 尾葉石 浩 原田 耕吉 梶間 隆 山田 浩司 角田 創 片山 敏 阿部 信也 浅川 直樹 左右田 茂 堀江 透 里 忠 町田 善正 片山 幸一 山津 功 Isao YAMATSU
- 出版者
- The Pharmaceutical Society of Japan
- 雑誌
- Chemical and Pharmaceutical Bulletin (ISSN:00092363)
- 巻号頁・発行日
- vol.39, no.12, pp.3215-3220, 1991-12-25 (Released:2008-03-31)
- 参考文献数
- 27
- 被引用文献数
- 6 9
A series of triazolodiazepines was synthesized and evaluated for anti-platelet activating factor (PAF) activities. Structure-activity relationship (SAR) studies on this series revealed that the introduction of a methyl group into the 8-position of the thienodiazepine nucleus can lead to a lengthening of the duration of action. Introduction of a methyl group produced an asymmetric center and the enantiomers so formed were separated with an optical resolving column. In the in vitro assay system, the (+)-isomers displayed 50-200 times more potent anti-PAF activity than the (-)-isomers. After comparison of toxicology and pharmacokinetics, (+)-6-(2-chlorophenyl)-3-cyclopropanecarbonyl-8, 11-dimethyl-2, 3, 4, 5-tetrahydro-8H-pyrido[4', 3' : 4, 5]thieno[3, 2-f][1, 2, 4]triazolo[4, 3-a][1, 4]diazepine (35(+)-isomer, E6123) was selected from among the compounds synthesized as a candidate for clinical study.