著者

上田 充 伊藤 洋

出版者

社団法人 有機合成化学協会

雑誌

有機合成化学協会誌 (ISSN:00379980)

巻号頁・発行日

vol.49, no.5, pp.437-450, 1991-05-01 (Released:2009-11-16)

参考文献数

42

被引用文献数

1 2

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The remarkable advancement of the microelectronics technology we have witnessed in the past decade are the direct result of the increase in the number of components per chip, which has been made possible by decreasing the minimum feature size on the chip. The feature size continues to shrink, placing stringent demands on resist materials that are used to fabricate minute integrated circuit devices. Reduction of the feature size to <0.5 μm will require the introduction of new lithographic technologies that employ short wavelength radiations such as deep UV (<300 nm), electron beams and X-rays. However, these high resolution lithographic technologies demand extremely high resist sensitivities for their economical operation. The concept of “chemical amplification” was proposed in 1982 to dramatically boost the sensitivity through incorporation of a gain mechanism in imaging chemistries. In this scheme, photochemically generated acids are used as catalyst to induce a cascade of subsequent chemical reactions in the resist film. The use of photochemical acid generators has not only provided high sensitivities but also offered high contrast and resolution, allowing the design of a whole new family of advanced resist systems, which are reviewed in this paper with emphasis placed on the chemistry responsible for imaging.

著者

富永 道明 小川 英則

出版者

社団法人 有機合成化学協会

雑誌

有機合成化学協会誌 (ISSN:00379980)

巻号頁・発行日

vol.52, no.5, pp.453-460, 1994-05-01 (Released:2009-11-16)

参考文献数

21

被引用文献数

1 1

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Vasopressin (AVP) plays an important role in the regulation of cardiovascular homeostasis through V1 and V2 receptors. Stimulation of AVP receptors may contribute to the development of congestive heart failure, hypertension and renal failure. Thus, many efforts have been made to discover AVP receptor antagonists and develop them for therapeutic use. All of the antagonists developed thus far have been peptide AVP analogues, so their therapeutic use has been limited because of their low bioavailability and partial agonist activity. It is necessary to discover nonpeptide and orally effective AVP antagonists for therapeutic use. Therefore, we forcused our studies on nonpeptide AVP antagonists. We found a lead compound by means of chemical file screening, and performed optimization of the compound. Finally, we elaborated a V1 receptor selective antagonist (OPC-21268) and a V2 receptor selective antagonist (OPC-31260). The history of the development of our novel nonpeptide AVP receptor antagonists and their pharmacological effects are described herein.

著者

熊代 泉 若松 八郎 小町谷 吉興 山田 吉孝 野田 一郎 館川 直樹

出版者

社団法人 有機合成化学協会

雑誌

有機合成化学協会誌 (ISSN:00379980)

巻号頁・発行日

vol.27, no.3, pp.202-206, 1969-03-01 (Released:2009-11-13)

著者

小西 正隆

出版者

社団法人 有機合成化学協会

雑誌

有機合成化学協会誌 (ISSN:00379980)

巻号頁・発行日

vol.49, no.11, pp.1043-1052, 1991

被引用文献数

2

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以上概説したようにジイネン抗生物質は今までに想像されなかったジラジカル発生活性本体と共に, その活性化引き金部や, 逆にその歯止め役を担う部, さらにDNAの特定塩基対を認識して化合物を配位させる部を持ついわゆる自然の妙ともいうべき化合物である。<BR>この研究において特に重要な点はこれら化合物の発見が契機となって新しいラジカル発生構造やDNA配位構造, それらの機能の研究が著しく進歩したことである。例示のようにジイネン母核の合成は全合成的にも単純なモデル合成も短期間に多彩な展開を示し, 細胞毒性を持つ化合物が既に多種報告されている。しかしこれらの活性は未だ天然物に比較し数万分の1程度であり, この差が何に由来するかは今後の研究課題である。天然物のDNA配位部, 活性化の引き金部を導入することはその解明の一つと思われ, 実際にEPM, CLMのオリゴ糖部を結合したジイネン化合物の合成も報告されている。活性化の引き金についてはチオール, トリスルフィド, エポキサイド等を持つモデルも既に数種合成され, これらが天然物で予想された働きを示すことも証明されている。従ってこれらをいかに巧みに組み合わせるかが今後の方向であろう。<BR>この際立って強いジイネン化合物の細胞毒性は, 一方で正常細胞への副作用が問題となっている。このためモノクローナル抗体との複合体の研究が進められ, 既にCLMでは親化合物より優れた複合体も報告されている。市販ネオカルチノスタチンもスチレンマレイン酸アミド複合体の開発が進められている。しかし合成化学的にはこのクラス化合物の特色である特定DNA配位基と活性化の引き金部の研究に一層の期待をしたい。即ち癌細胞に多いDNA配列を認識する側鎖や癌細胞で働く起爆装置が工夫結合できれば今までよりはるかに優れた抗癌剤開発につながることは明らかである。この数年ジイネン化合物で作用機構との係わりにおいて展開された合成研究は, この化学的ターゲッテング抗癌剤が夢でないことを示している。

著者

中西 香爾

出版者

社団法人 有機合成化学協会

雑誌

有機合成化学協会誌 (ISSN:00379980)

巻号頁・発行日

vol.58, no.5, pp.462-465, 2000-05-01

参考文献数

9

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私は1963年に東京教育大学 (現筑波大学) から東北大学理学部の藤瀬新一郎教授の後任として赴任し, 幸運にも藤瀬研で手がけ始めたイチョウ成分の単離構造研究に携わることになった。この構造研究は構造決定がいわゆるルーチン化して推理小説を解くような興奮がなくなる直前になされたものであるが, 異常構造に基づく異常反応, 異常スペクトル現象が続出し, 研究者一同を大いに悩ませ, 楽しませてくれた。その上ギンコライドは血の流れ滑らかにして記憶力増進, アルツハイマー病の悪化防止に効果があるとして急激に需要が増えているイチョウエキスの有効成分の1つとしてここ数年急速に脚光を浴びてきている。<BR>イチョウは古生代 (250億年前) に出現した属の生き残りで, 一属一種しかなく, 化石の木といわれている。世界中に繁茂していたが絶滅し, わずか中国の寺院などに残っていたものが, 1800年後半に世界中に紹介され, 再び各国で見られるようになった。<BR>構造が最終的に出たのは1967年の夏であるが, 構造決定には珍しいくらいの感動の瞬間がいくつかあった 。私が行った構造研究では群を抜いて印象に残るものであり, 私にとり浪漫的な最後のクラシカル研究である。研究に携わったのは丸山雅男, 寺原昭, 中平靖弘, 板垣又丕, V.Woods (故人), 高木良子, 幅口一夫 (故人), 広田勇二, 菅原徹, 出井敏雄, 宮下正昭と私である。仙台に台風が来たおかげでイチョウが倒れ, 仙台市の許可を得て5本を伐採しその根皮100Kgから抽出, 再結晶を10数回繰り返し (液クロ以前の時代, NMRも100MHz) 10gずつのGAとGB, 20gのGCと200mgのGMを得た。ギンコライドは多形や混晶を形成する傾向が強く, ずいぶんてこずった。構造決定中に作られた50個の誘導体は今でも最低数ミリずつ小グラス管にいれられ, 立派なサンプル箱に整頓されてコロンビア大の研究室に保存されている。丸山さん以下よくこんなに整理ができたものといまさらながら感心している。

著者

河野 一通 河西 政次

出版者

社団法人 有機合成化学協会

雑誌

有機合成化学協会誌 (ISSN:00379980)

巻号頁・発行日

vol.48, no.9, pp.824-833, 1990

被引用文献数

5

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The studies on the chemistry of mitomycins are described : i) identification and structural elucidation of mitomycins D, E, F, G, I, J, K, L, M, albomitomycin A, and isomitomycin A from the fermentation broth; ii) derivation of mitomycins structurally close to naturally occurring mitomycins; iii) mitomycin rearrangement, the interconversion between mitomycin A, albomitomycin A, and isomitomycin A;iv) chemical con-version of isomitomycin A from mitomycin A; v) 3&alpha;-alkoxymitomycins, unexpected by-products in decarbamoylation of mitomycins;vi) the configuration of mitiromycin.

著者

伊藤 芳雄 寺島 孜郎

出版者

社団法人 有機合成化学協会

雑誌

有機合成化学協会誌 (ISSN:00379980)

巻号頁・発行日

vol.47, no.7, pp.606-618, 1989

被引用文献数

1 19

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The 1&beta;-methylcarbapenem antibiotics represented by 3, 4, and 5, have been the focus of current synthetic endeavor due to prominent antibacterial activities and broad spectra as well as enhanced chemical and metabolic stability. Progress of the syntheses of 1&beta;-methylcarbapenem key intermediates represented by 6, are reviewed based on the synthetic methods of the characteristic 1&beta;-methyl substituent involved in the contiguous four chiral centers of 6.

著者

山田 靜之 木越 英夫

出版者

社団法人 有機合成化学協会

雑誌

有機合成化学協会誌 (ISSN:00379980)

巻号頁・発行日

vol.53, no.1, pp.13-21, 1995-01-01

参考文献数

22

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Synthetic studies on the bracken ultimate carcinogen (3) and its artificial analogues (32, 33) are described. The synthesis of (-) -ptaquilosin (2) the aglycon of a potent carcinogen ptaquiloside (1) from bracken and its (+) - enantiomer (<I>ent</I>- 2) was achieved starting with (+) -dimenthyl (1<I>R</I>, 2<I>R</I>) -cyclopentane-1, 2-dicarboxylate. Dehydration of ptaquilosin (2) under weakly basic conditions led to the ultimate carcinogen (3). DNA cleaving activities of both enantiomers (3) were compared, the one (3) derived from natural (-) -ptaquilosin (2) being more efficient. Reactivities of the ultimate carcinogen (3) toward DNA are described. DNA was shown to be alkylated at the particular sites of purine bases and to undergo cleavage. The molecular mechanism of DNA cleavage with the ultimate carcinogen (3) was disclosed using deoxytetranucleotide d (GTAC) as a model DNA substrate.

著者

八木沢 行正

出版者

社団法人 有機合成化学協会

雑誌

有機合成化学協会誌 (ISSN:00379980)

巻号頁・発行日

vol.30, no.7, pp.654-662, 1972

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発売を許されている抗生物質は, 医薬品76種類 (うち2種類は発売中止), 動物専用7種類, 農業専用5種類の合計88種類である。5年前 [有合化 25 703 (1967)] と較べると, 医薬品にDicloxacillin, Hetacillin, Carbenicillin, Flucloxacillin, Ciclacillin, Cephaloglycin, Cefalexin, Cefazolin, Aminodeoxykanamycin, Gentamicin, Doxycycline, Minocycline, Josalnycin, Clindamycin, Enramycin, Rifampicin, Siccanin, Actinomycin D, Daunorubicin, Bleomycinの20種類が加わり, 動物専用にDestomycin A, Virginiamycin, Macarbomycin, Moehomycin, Thiopeptirの5種類, 農業専用にPolyoxinが加わり, このほか, いくつかの新物質が近く発売されようとしている。

著者

岡 希太郎 原 昭二

出版者

社団法人 有機合成化学協会

雑誌

有機合成化学協会誌 (ISSN:00379980)

巻号頁・発行日

vol.37, no.1, pp.25-39, 1979

被引用文献数

1

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This review involves the synthetic studies on the salamander alkaloids isolated from an animal venom in the skin gland of Salamandra maculosa <I>Laurenti</I>. Syntheses of three groups of the alkaloids, one with a bicyclo-oxazolidine system, one with a carbinolamine system, and another with a pure 3-aza-A-homo steroid system, are discussed separately. It will be emphasized that the synthetic works described herein made a considerable contribution to the structure analyses of this field of alkaloids and earlier proposed structures based on X-ray and spectroscopic analyses have been changed step by step. Regio and stereospecific syntheses of the alkaloids are mainly discussed in connection with the construction of the bicyclo-oxazolidine system of the major alkaloids and with Beckmann rearrangement of steroid 3-ketoximes for the syntheses of the other alkaloids.

著者

伊藤 酉一

出版者

社団法人 有機合成化学協会

雑誌

有機合成化学協会誌 (ISSN:00379980)

巻号頁・発行日

vol.15, no.9, pp.478-481, 1957

著者

杉 清明

出版者

社団法人 有機合成化学協会

雑誌

有機合成化学協会誌 : JOURNAL OF Synthetic Organic Chemistry JAPAN (ISSN:00379980)

巻号頁・発行日

vol.63, no.6, pp.652-654, 2005-06-01

参考文献数

7

著者

岩間 雄亮 岡野 健太郎 徳山 英利

出版者

社団法人 有機合成化学協会

雑誌

有機合成化学協会誌 (ISSN:00379980)

巻号頁・発行日

vol.71, no.9, pp.926-934, 2013-09-01

参考文献数

35

被引用文献数

6

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This review focuses on synthetic studies on mersicarpine that has a characteristic skeleton including seven-membered cyclic imine fused with indoline and &delta;-lactam. After a brief discussion of structural features and proposed biogenesis of this compound, several synthetic efforts toward construction of mersicarpine core are described. Total syntheses of mersicarpine are described including Kerr&rsquo;s racemic synthesis utilizing a formation of seven-membered cyclic imine from &alpha;-hydroxyketone prepared by oxidation of indole, racemic syntheses of the Kerr&rsquo;s synthetic intermediate by Zard and Han, the first enantiocontrolled total synthesis by Fukuyama based on the construction of seven-membered &alpha;-hydroxyimine by autoxidation of azepinoindole, and the second enantiocontrolled synthesis by Tokuyama employing a DIBALH-mediated ring-expansion reaction of cyclic ketoxime fused with indole.

著者

中澄 博行 八木 繁幸

出版者

社団法人 有機合成化学協会

雑誌

有機合成化学協会誌 : JOURNAL OF Synthetic Organic Chemistry JAPAN (ISSN:00379980)

巻号頁・発行日

vol.66, no.5, pp.477-487, 2008-05-01

参考文献数

52

被引用文献数

2

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Novel bis-squaraine dyes have been synthesized in which two squaraine moieties are conjuga-tively linked by a methine group, thiophene, oligothiophene or arene spacer. New unsymmetrical squarylium dyes have been also prepared by condensation of mono-substituted squaric acid (semi-squaraine acid) with heterocyclic compounds with active methyl group or arylamines. These dyes exhibit large and intense absorption in the near-infrared region, and the X-ray structural analyses of these dyes show a planar structure. Semi-squaraine acids are key precursors for the synthesis of unsymmetrical squarylium dyes, and exhibited their absorption maxima at the shorter wavelength. Applications of squarylium dyes to photoconductive materials, photovoltatic devices, biological and environmental analysis are described. A Ca2+ ion-induced allostreic assem-bling of the squarylium dimmer was confirming by ESI-MS measurement showing the formation of metallo supramolecular complexes, that is the H-aggregate composed of at least three units.

著者

荒牧 稔

出版者

社団法人 有機合成化学協会

雑誌

有機合成化学協会誌 (ISSN:00379980)

巻号頁・発行日

vol.46, no.8, pp.821-823, 1988

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トリフルオロメタンスルホン酸はトリフリックアシッド (Triflic Acid) と呼ばれることもあるが, 前者の名称の方が公式名称である。

著者

後藤 寿直

出版者

社団法人 有機合成化学協会

雑誌

有機合成化学協会誌 (ISSN:00379980)

巻号頁・発行日

vol.23, no.11, pp.1002-1011, 1965

著者

野副 鉄男

出版者

社団法人 有機合成化学協会

雑誌

有機合成化学協会誌 (ISSN:00379980)

巻号頁・発行日

vol.48, no.10, pp.929-935, 1990

著者

朝倉 英行 村本 慶博

出版者

社団法人 有機合成化学協会

雑誌

有機合成化学協会誌 (ISSN:00379980)

巻号頁・発行日

vol.35, no.10, pp.828-832, 1977

被引用文献数

2

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The effects of reaction temperature on the isomer distribution in the monosulfonation of <I>o</I>- and <I>m</I>-xylenes have been studied in 96 % sulfuric acid. <I>m</I>-Xylene-5-sulfonic acid was obtained in a good yield from <I>m</I>-xylene-4- and <I>m</I>-xylene-4-sulfonic acids were prepared by sulfonation of <I>o</I>- and <I>m</I>-xylenes. o-Xylene-3- and <I>m</I>-xylene-2-sulfonic acids were synthesized from the corresponding aminoxylenes by an adaptation of the method of Moschner. <I>m</I>-Xylene-5-sulfonic acid was obtained in a considerable yield by heating the 4-sulfonic acid at 200&deg;C with sulfuric acid. The isomeric of the sulfonation products were determined by analyses of their NMR signals of methyl protons. The sulfonic acids were characterized by IR and NMR spectra, and identified by their melting point of sulfonamides and S-benzylthiuronium salts.

著者

岩井 清明

出版者

社団法人 有機合成化学協会

雑誌

有機合成化学協会誌 (ISSN:00379980)

巻号頁・発行日

vol.41, no.11, pp.1110, 1983

著者

川合 恭平 鈴木 汎

出版者

社団法人 有機合成化学協会

雑誌

有機合成化学協会誌 (ISSN:00379980)

巻号頁・発行日

vol.37, no.6, pp.494-500, 1979

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We, Toagosei Chemical Industry, have buckled down seriously to the safety problem with making the best use of our experience of plant accidents happened in the past.<BR>With an explosion accident in 1952 as a momentum, our plant operation was standardized. Then, with an explosion accident in 1972 as a momentum, an expert committee for the prevention of plant accidents was institutionalized.<BR>By the said committee, the checking for causes of accidents is done as to each stage of research, engineering, and test operation. The check list is used for this purpose. Now, we would introduce the part relating to the explosion.<BR>Differential Scanning Calorimeter is effective for the checking against explosive chemicals of which counterplan is difficult to be set.