著者

大野 雅二 藤田 かがり 中井 久雄 小林 進 井上 圭三 野島 庄七

出版者

公益社団法人日本薬学会

雑誌

Chemical and Pharmaceutical Bulletin (ISSN:00092363)

巻号頁・発行日

vol.33, no.2, pp.572-582, 1985-02-25 (Released:2008-03-31)

参考文献数

21

被引用文献数

41 49

---

Acetyl glyceryl ether phosphorylcholines (platelet-activating factors ; PAFs), their enantiomers, and their analogues were efficiently synthesized in a stereochemically unambiguous manner starting from D-and L-tartaric acids as chiral synthons. The enantiomer of C16-PAF (S-comfiguration) showed far less activity than the natural PAF (R-configuration), and the N-methylpiperidine and N-methylpyrrolidine analogues were found to possess much higher activity than natural C16-PAF.

著者

若山 誠治 南波 哲 大野 雅二

出版者

公益社団法人 日本化学会

雑誌

日本化學雜誌 (ISSN:03695387)

巻号頁・発行日

vol.92, no.3, pp.256-259, 1971-03-10 (Released:2009-02-05)

参考文献数

4

被引用文献数

7

---

ライラック紫花Syringa Vulgaris L.の花精油成分を検索して, 1-ヘキサノール, cis-3-ヘキセン-1-オール,リナロール,アセトフェノン,ライラックアルコール-b,ライラックアルコール-d,ライラックアルコール-a,ベラトロール, p-ジメトキシベンゼン,ライラックアルコール-c,ベンジルアルコール,フェネチルアルコール,メチルオイゲノール,アニスアルデヒド,シンナムアルデヒド,エレミシン,シンナミルアルコールの存在を明らかにした。このうちライラックアルコール-a, -b, -cおよび-dは新化合物で,たがいに立体異性体である。ライラックアルコール-aおよび-bはβ, 5-ジメチル-5-ビニル-2-テトラヒドロフランエタノールで,水酸基のβ-位の構造による立体異性体であることが明らかにされた。

著者

大野 雅二

出版者

公益社団法人 日本薬学会

雑誌

ファルマシア (ISSN:00148601)

巻号頁・発行日

vol.16, no.6, pp.536-537, 1980-06-01 (Released:2018-08-26)

著者

大和 隆志 杉山 亨 須賀 亮 大塚 雅巳 大野 雅二

出版者

The Society of Synthetic Organic Chemistry, Japan

雑誌

有機合成化学協会誌 (ISSN:00379980)

巻号頁・発行日

vol.48, no.3, pp.194-205, 1990-03-01 (Released:2009-11-13)

参考文献数

31

被引用文献数

1

---

Bleomycins (BLMs) are antitumor antibiotics of unusual glycopeptide structure. The potent activity of BLM is attributed to the oxygen activation and the DNA cleavage by the formation of iron-chelate of the peptide moiety. erythro-β-Hydroxy-L-histidine, a pivotal amino acid for the oxygen activation, is prepared enantioselectively by aldol reaction of (R) -3-bromoacetyl-4-isopropyl-1, 3-oxazolidin-2-one with 1-triphenylmethylimidazole-4-carbaldehyde. Model ligands for the metal binding site of BLM with 4-methoxypyridine (PYML-6) and 4-dimethylaminopyridine (PYML-8) show oxygen activation up to 97% and 125% of that of BLM, respectively. cis-β-Methylstyrene is oxidized either with Fe (III) -H2O2 or Fe (II) -O2 complex systems of BLM and PYML-6 to give the corresponding optically active epoxide. The DNA binding region of BLM is combined with PYML-6 to give the first man-designed BLM, PYML (6) -bleomycin, which shows nucleotide cleavage mode remarkably similar to that of BLM. On the other hand, PYML-6 moiety and distamycin are coupled to afford PYML (6) - (4R-APA) -distamycin which shows dramatically altered AT specific mode in the DNA scission.

著者

白岩 雅文 大野 雅二 長谷川 淳三

出版者

社団法人 有機合成化学協会

雑誌

有機合成化学協会誌 (ISSN:00379980)

巻号頁・発行日

vol.45, no.4, pp.396-396, 1987-04-01 (Released:2009-11-13)