著者

上釜 兼人 栗原 正目呼 平山 文俊

出版者

公益社団法人 日本化学会

雑誌

日本化学会誌(化学と工業化学) (ISSN:03694577)

巻号頁・発行日

vol.1990, no.10, pp.1195-1199, 1990-10-10 (Released:2011-05-30)

参考文献数

25

被引用文献数

1

---

アルキル化β-シクロデキストリン誘導体[ヘプタキス(2,6-ジ-O-メチル)-β-シクロデキストリン(DM-β-CyD), ヘプタキス (2,6-ジ-O-エチル)-β-CyD (DE-β-CyD)] を用いて,プロスタグラソジンE1(PGE1)の安定性の改善と錠剤からの放出速度の制御を企図した。PGEユの固体状態における安定性はCyD複合体化により向上し,その効果はDE-β-CyD≦ β-CyD<DM-β-CyDの顧であった。錠剤からのPGE雲の放出速度は,複合体の溶解性を反映して,β-CyDまたはDM-β-CyD複合体化により促進され,一方,DE-β-CyD複合体化により抑勧された。また,PGE,単独錠の放出速度は溶出液のpHの影響を受けたが,複合体錠の場合はpH依存性は小さかった。速放出性のDM-β-CyD複合体と徐放姓のDE-β-CyD複合体を組み合わせたマトリックス錠ならびに二層錠を調製し放出制御を試みた結果,二層錠からの放出挙動は速放部と徐放部の放出速度の和として観察され,一方,マトリックス錠はゼロ次に近い放出パターンを与えた,これらの結果は,親水性と疎水性のCyD複合体を混合使用することにより,薬物の放出速度を任意に鯛御可能なことを示唆した。

著者

安楽 誠 小田切 優樹 上釜 兼人

出版者

崇城大学

雑誌

基盤研究(C)

巻号頁・発行日

2014-04-01

---

慢性腎不全モデルを利用した検討において,天然糖類であるシクロデストリン(CD)において,その包接能による尿毒症物質インドキシル硫酸の血中濃度低下が観察された.さらに天然多糖であるキチンを部分的に脱アセチル化したカチオン性高分子であるキトサンナノファイバー(CSNF)においてもキトサン粉末と比較して顕著なインドキシル硫酸の血中濃度低下に加えた血中抗酸化効果も観察された.そこで,CDとCSNFを素材とした薬物含有ゲルを作成した結果,CDの包接能による薬物の高い封入率とCDNFとCDの静電相互作用による薬物の徐放化が観察された.今回作成した複合ゲルの腎不全などの病態への応用が今後期待される.

著者

上釜 兼人 平山 文俊

出版者

公益社団法人 日本薬学会

雑誌

ファルマシア (ISSN:00148601)

巻号頁・発行日

vol.23, no.12, pp.1237-1242, 1987-12-01 (Released:2018-08-26)

著者

平山 文俊 小田切 優樹 上釜 兼人 和久田 徹 稲葉 光治

出版者

公益社団法人 高分子学会

雑誌

高分子論文集 (ISSN:03862186)

巻号頁・発行日

vol.39, no.10, pp.643-648, 1982-10-25 (Released:2010-02-26)

参考文献数

19

被引用文献数

2 5

---

水溶液中ならびに固体状態における16, 16-Dimethyl-trans-Δ2-prostaglandin E1 methylester (ONO-802) とα-, β-, γ-シクロデキストリン (α-, β-, γ-CyD) との複合体形成を溶解度法並びに粉末X線回折法により検討した. 複合体の安定度定数の大きさはβ-CyD複合体>α-CyD複合体>γ-CyD複合体の順であった. 溶解度相図に基づきモル比1: 2 (ONO-802: 2CyD) のβ-及びγ-CyD固体複合体を調製し, それらの溶解性, セロハン膜透過性, 坐剤基剤 (Witepsol H15) からの放出性を検討し, ONO-802の場合と比較した. ONO-802の見掛けの溶解速度並びに膜透過速度は包接複合体形成により著しく増加した. また, CyD複合体の坐剤基剤からの放出性はONO-802単独に比べて著しく優れていた. これらの知見はONO-802のバイオアベイラビリティの向上及び製剤化に際してCyDの有効利用を示唆するものである.

著者

瀬尾 量 鶴岡 道雄 橋本 強 藤永 稔夫 小田切 優樹 上釜 兼人

出版者

公益社団法人日本薬学会

雑誌

Chemical and Pharmaceutical Bulletin (ISSN:00092363)

巻号頁・発行日

vol.31, no.1, pp.286-291, 1983-01-25 (Released:2008-03-31)

参考文献数

15

被引用文献数

48 62

---

Inclusion complex formations of spironolactone (SP) with three cyclodextrins (α-, β-, γ-CyDs) in aqueous solution and in the solid state were studied by the solubility method, by spectroscopic methods (UV, CD, IR) and by X-ray diffractometry, and their modes of interaction were assessed. The solid complexes of SP with β- and γ-CyDs were obtained in molar ratios of 1 : 2 and 2 : 3, respectively, and their dissolution, membrane permeation and oral absorption properties were examined. The rates of dissolution and permeation through a cellophane membrane in water were significantly increased by inclusion complexation (γ-CyD complex>β-CyD complex>SP alone), depending upon the solubility of the test samples. The serum levels of SP following oral administration of CyD complexes were found to be greater than those after administration of SP alone. The results indicated that the γ-CyD complex rather than β-CyD complex may have great utility as a faster dissolving form of SP able to produce higher serum levels.

著者

上釜 兼人

出版者

公益社団法人日本薬学会

雑誌

藥學雜誌 (ISSN:00316903)

巻号頁・発行日

vol.101, no.10, pp.857-873, 1981-10-25

被引用文献数

11

---

Cyclodextrins are homologous series of cyclic oligosaccharides consisting of glucose units joined by α-1,4 linkages. One of the important characteristics of cyclodextrins is the formation of inclusion complexes with various guest molecules in solid phase and in solution, in which the guest molecules are included in the relatively hydrophobic cavity of cyclodextrins. The present review is mainly concerned with the possible utilities of cyclodextrins in pharmaceutical fields. A number of examples such as improvements of solubility, chemical stability, bioavailability, etc. are presented. These informations will provide a rational basis for design of formulation and a means for improving efficacy of drug activity.