著者

木曽 良明

出版者

公益社団法人 日本薬学会

雑誌

ファルマシア (ISSN:00148601)

巻号頁・発行日

vol.36, no.7, pp.652-653, 2000

著者

木曽 良明

出版者

公益社団法人 日本薬学会

雑誌

ファルマシア (ISSN:00148601)

巻号頁・発行日

vol.36, no.7, pp.652-653, 2000-07-01 (Released:2018-08-26)

著者

濱田 芳男 木曽 良明

出版者

公益社団法人 日本農芸化学会

雑誌

化学と生物 (ISSN:0453073X)

巻号頁・発行日

vol.41, no.12, pp.796-803, 2003-12-25 (Released:2009-05-25)

参考文献数

15

被引用文献数

2 2

著者

矢島 治明 木曽 良明 小川 宏 藤井 信孝 入江 寛

出版者

The Pharmaceutical Society of Japan

雑誌

Chemical and Pharmaceutical Bulletin (ISSN:00092363)

巻号頁・発行日

vol.23, no.5, pp.1164-1166, 1975-05-25 (Released:2008-03-31)

被引用文献数

27 37

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Acidolytic cleavage of various protecting groups currently employed in peptide chemistry by fluorosulphonic and methanesulphonic acids was examined.

著者

木曽 良明 宇川 和子 中村 静夫 伊藤 薫 秋田 正

出版者

The Pharmaceutical Society of Japan

雑誌

Chemical and Pharmaceutical Bulletin (ISSN:00092363)

巻号頁・発行日

vol.28, no.2, pp.673-676, 1980-02-25 (Released:2008-03-31)

参考文献数

18

被引用文献数

41 58

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A thioanisole-trifluoroacetic acid (TFA) system was found to deprotect Tyr (Bzl) quantitatively at 25°within 3 hr by a push-pull mechanism without O-to-C rearrangements. This new deblocking system did not completely deprotect Ser (Bzl) and Thr (Bzl), but deprotected Lys (Z) quantitatively.

著者

赤羽 健司 上條 哲聖 飯塚 欣二 田口 武夫 小林 義郎 木曽 良明 梅山 秀明

出版者

The Pharmaceutical Society of Japan

雑誌

Chemical and Pharmaceutical Bulletin (ISSN:00092363)

巻号頁・発行日

vol.36, no.9, pp.3447-3452, 1988-09-25 (Released:2008-03-31)

参考文献数

31

被引用文献数

3 4

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The structure-activity relationship of acyl-His-trifluorinated leucinol derivatives as inhibitors of human renal renin is discussed based upon the tertiary structure of human renin, which was deduced from the crystal structure of penicillopepsin by assuming structural similarity. The structural requirements for the inhibitors and possible interactions at the renin binding site are discussed.

著者

飯塚 欣二 上條 哲聖 原田 弘 赤羽 健司 久保田 哲弘 島岡 巌 梅山 秀明 木曽 良明

出版者

The Pharmaceutical Society of Japan

雑誌

Chemical and Pharmaceutical Bulletin (ISSN:00092363)

巻号頁・発行日

vol.36, no.6, pp.2278-2281, 1988-06-25 (Released:2008-03-31)

参考文献数

11

被引用文献数

4 4

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New human renin inhibitors were designed from transition-state analogues of angiotensinogen, synthesized and evaluated. The peptide derovative, which contained 1-naphthylmethylsuccinylamide residue (P3) with a retro-inverso amide bond and a norstatine isoamylamide residue (P1-P1'), was stable to proteases and had potent human renin inhibitory activity. This compact inhibitor exhibited hypotension when administered orally to a monkey.

著者

飯塚 欣二 上條 哲聖 原田 弘 赤羽 健司 久保田 哲弘 江藤 裕夫 島岡 厳 椿 敦 村上 真 山口 敏章 伊與部 亮 梅山 秀明 木曽 良明

出版者

The Pharmaceutical Society of Japan

雑誌

Chemical and Pharmaceutical Bulletin (ISSN:00092363)

巻号頁・発行日

vol.38, no.9, pp.2487-2493, 1990-09-25 (Released:2008-03-31)

参考文献数

33

被引用文献数

7 11

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The synthesis and the structure-activity relationships of renin inhibitors designed from the angiotensinogen transition state are described. These inhibitors contained residues modified at P1-P1, , P2, and P4-P3. Decrease in the size of side chain alkyl group in norstatine analog at P1 diminished the inhibitory activities of the compounds. Compound 5j, which contained valine residue instead of histidine residue at P2, inhibited potently cathepsin D (IC50=6.0×10-9 M) and pepsin (IC50=3.5×10-7 M) to the same extent as renin (IC50=8.5×10-10 M), and thus was not specific for renin. The reduction of the β-carbonyl group to methylene group in β-carbonylpropionyl residue at P4-P3 decreased the potency about 2 orders against human renin (5i : IC50=1.1×10-7 M vs. 1 : IC50=2.4 ×10-9 M). These results confirmed the rationality of our analysis of the interaction between an orally potent human renin inhibitor 1 and the active site of human renin using modeling techniques, showing that 1 fits the active site of renin favorably. The experimental details of the synthesis are presented.

著者

木曽 良明

出版者

The Society of Synthetic Organic Chemistry, Japan

雑誌

有機合成化学協会誌 (ISSN:00379980)

巻号頁・発行日

vol.52, no.5, pp.403-412, 1994-05-01 (Released:2009-11-16)

参考文献数

29

被引用文献数

1 2

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The human immunodeficiency virus type-1 (HIV-1), the causative agent of acquired immunodeficiency syndrome (AIDS), codes for a virus-specific aspartic protease responsible for processing the gag and gag-pol polyproteins and for the proliferation of the retrovirus. The HIV-1 protease functions as a homodimer and can recognize Phe-Pro and Tyr-Pro sequences as the cleavage site, but mammalian aspartic proteases do not have such specificity. These features provided a basis for the rational design of selective HIV protease-targeted drugs for the treatment of AIDS and related complex.Based on the substrate transition state, we designed and synthesized a novel class of HIV protease inhibitors containing allophenylnorstatine [Apns; (2 S, 3S) -3-amino-2-hydroxy-4-phenylbutyric acid].

著者

石浦 章一 木曽 良明

出版者

日経サイエンス

雑誌

日経サイエンス (ISSN:0917009X)

巻号頁・発行日

vol.36, no.4, pp.64-69, 2006-04

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長寿高齢化社会を迎え,アルツハイマー病の予防・治療への関心が高まっている。アルツハイマー病は認知症(老人痴呆)の一種で,脳の萎縮や軽い記憶障害から始まり,進行すると家族の顔すらもわからないという深刻な状態に陥る病気だ。

著者

向井 秀仁 木曽 良明

出版者

長浜バイオ大学

雑誌

基盤研究(C)

巻号頁・発行日

2009

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タンパク質や生理活性ペプチドが生合成され、また代謝・分解される段階では、同時に多数の断片ペプチドが生成されるが長い間これらは機能を持たない代謝産物であると考えられてきた。本研究では先行研究により発見されていた好中球活性化ペプチド、マイトクリプタイド-1に加えて、新たにマイトクリプタイド-2およびマイトクリプタイド-3をブタ心臓から単離・同定し、それらがミトコンドリアタンパク質由来の新規好中球活性化ペプチドであることを明らかにするとともに、これらマイトクリプタイドの受容体およびその細胞内情報伝達機構を明らかにした。

著者

木曽 良明

出版者

社団法人日本化学会

雑誌

化学と教育 (ISSN:03862151)

巻号頁・発行日

vol.47, no.9, pp.623-627, 1999-09-20

被引用文献数

1