著者
大村 智
出版者
日本薬学会
雑誌
薬学雑誌 (ISSN:00316903)
巻号頁・発行日
vol.106, no.9, pp.p729-757, 1986-09
被引用文献数
1

1 0 0 0 放線菌

著者
池田 治生 大村 智
出版者
公益社団法人 日本農芸化学会
雑誌
化学と生物 (ISSN:0453073X)
巻号頁・発行日
vol.40, no.10, pp.694-700, 2002-10-25
参考文献数
15
著者
池田 治生 大村 智
出版者
学会出版センタ-
雑誌
化学と生物 (ISSN:0453073X)
巻号頁・発行日
vol.34, no.11, pp.761-771, 1996-11-25
参考文献数
14
著者
熊本 卓哉 石川 勉 大村 智
出版者
社団法人 有機合成化学協会
雑誌
有機合成化学協会誌 (ISSN:00379980)
巻号頁・発行日
vol.62, no.1, pp.49-58, 2004-01-01
参考文献数
39
被引用文献数
15

Kinamycin antibiotics, strongly active against gram-positive bacteria, were isolated from the culture broth of <I>Streptomyces murayamaensis</I>. Their structures were firstly determined to be a benzo [<I>b</I>] carbazoloquinone skeleton with <I>N</I>-cyanamide [N-C&equiv;N] moiety. After that, prekinamycin was isolated from the same organism as a biosynthetic precursor and the same 6-6-5-6 ring system was also proposed for the structure. But problems still remained on the determination of substituent pattern at <I>N</I>-cyanamide moiety by spectroscopic means. Recently, the structures of kinamycins and prekinamycin were revised to be a benzo [<I>b</I>] fluorene skeleton with diazoalkane moiety [C<SUP>-</SUP>-N<SUP>+</SUP>&equiv;N]. However, a synthetic compound with the revised structure for prekinamycin was found to be different from natural prekinamycin, instead an isomeric benzo [<I>a</I>] fluorene skeleton, a 6-5-6-6 ring system was proposed for the natural product, which was newly named as isoprekinamycin. Herein the chemistry of kinamycins and their related compounds with structural confusions is reviewed, especially focused on the history of structural determination and recent synthetic studies.
著者
岩井 譲 大村 智 秦 藤樹
出版者
日本醗酵工学会
雑誌
醗酵工学雑誌 (ISSN:03675963)
巻号頁・発行日
vol.49, no.10, pp.842-846, 1971-10

In the course of various fermentations for the production of antibiotics by Streptomyces sp., glycerol, as well as glucose, has been found to be a preferred carbon source. In order to determine glycerol in the fermentation broth, a colorimetric method based on the procedures described by West was modified with respect to the condition of oxidation of glycerol by periodic acid. It has been found that, under a mild condition of periodic acid oxidation at 0 ℃ for 30 min, glycerol can be determined even when glucose is present. This method was applied in the practical production of three antibiotics : cycloserine, echinomycin, and streptomycin, and the following results were obtained : (1) The metabolism of glycerol was more active than that of glucose or starch; during each fermentation, the glycerol in the medium was nearly consumed after 45 hours.(2) The peak of antibiotic production in fermented broth appeared after the glycerol consumption was completed.
著者
大村 智
雑誌
The Japanese journal of antibiotics (ISSN:03682781)
巻号頁・発行日
vol.49, no.8, pp.755-765, 1996-08-25
参考文献数
22
被引用文献数
1
著者
池田 治生 石川 淳 大村 智
出版者
共立出版
雑誌
蛋白質核酸酵素 (ISSN:00399450)
巻号頁・発行日
vol.47, no.13, pp.1845-1850, 2002-10
被引用文献数
2
著者
大村 智
出版者
公益社団法人 日本薬学会
雑誌
ファルマシア (ISSN:00148601)
巻号頁・発行日
vol.16, no.5, pp.385-389, 1980
被引用文献数
1
著者
砂塚 敏明 長光 亨 大村 智
出版者
社団法人 有機合成化学協会
雑誌
有機合成化学協会誌 (ISSN:00379980)
巻号頁・発行日
vol.56, no.6, pp.478-488, 1998-06-01
参考文献数
37
被引用文献数
2

The first total synthesis of the microbial a-pyrone meroterpenoid, (+) -pyripyropene A (1), acyl-CoA : cholesterol acyltransferase (ACAT) inhibitor, which is effective and concise convergent approach (14 steps, 9.3% overall yield), designed to afford easy access to both the natural products and a variety of analogs, has been achieved. The key step is the coupling reaction between a-pyronepyridine moiety (4) and the acid chloride of sesquiterpene moiety (3) in the presence of Lewis acid to construct ketone (2). The sesquiterpene moiety has been synthesized started from (+) -Wieland-Miescher ketons via stereoselective reductive formylation, palladium associated carbonylation, and allylic oxidation.<BR>(+) -Pyripyropene E (36) also has been synthesized from farnesyl acetate (9 steps, 9.6% overall yield). The convergent and stereoselective route exploited a biomimetic polyene cyclization as the key transformation.
著者
大村 智
出版者
日本細菌学会
雑誌
日本細菌学雑誌 (ISSN:00214930)
巻号頁・発行日
vol.54, no.4, pp.795-813, 1999-11-30
参考文献数
41
被引用文献数
5 15

サルファ剤やペニシリンの導入以来,化学療法は絶えることなく耐性菌問題を引きずって,今日に至っている。最近では,薬剤耐性結核菌やバンコマイシン耐性腸球菌などの出現が社会問題となりつつある。また,過去20年間で新たな感染症は30種類以上とも報告されているが,治療法もいまだに確立されていないものも多く,化学療法剤の前途は厳しいと言わざるを得ない。一方,最近では個々の病原性遺伝子の役割がより詳細に知られるようになり,付着,侵入などの病原性に関わる遺伝子も薬剤の標的として考えられる。従って,従来の化学療法剤のように抗菌,静菌作用を有するものに加え,今後はbacterial adaptation/survivalまたは病原性をコントロールできる薬剤や宿主の免疫力を高める薬剤等を含め&ldquo;抗感染症薬(antiinfective drugs)&rdquo;と表現される,より拡大された概念をもった薬剤の開発が期待される。本稿では&ldquo;抗感染症薬&rdquo;という新しい概念の下で研究される(1)新規な標的を有する化学療法剤,(2)細菌毒素の毒性軽減物質,(3)毒素分泌機構に作用する薬剤,(4)病原細菌の感染機序から発想された標的,(5)宿主の感染防御機構に学ぶ抗感染症薬の開発を取り上げ,その可能性を論じる。
著者
砂塚 敏明 長光 亨 大村 智
出版者
社団法人 有機合成化学協会
雑誌
有機合成化学協会誌 (ISSN:00379980)
巻号頁・発行日
vol.54, no.9, pp.740-751, 1996-09-01
参考文献数
48
被引用文献数
3

A total synthesis of the microbial metabolite (+) -lactacystin (1), the first non-protein neurotrophic agent, has been achieved in 11 steps (14% overall yield) from 2 (R), 3 (S) -3-hydroxyleucine. The key steps in the elaboration of the lactam moiety include the stereoselective hydroxymethylation of oxazoline and an asymmetric allylboration of the aldehyde which introduce the hydroxyl and methyl substituents at C (6) and C (7).<BR>This new asymmetric approach furnished four stereoisomers of 3-hydroxyleucine as required starting material in high overall yield and enantiomeric purity.<BR>Furthermore, the construction of several active analogs and the structure-activity relationships of lactacystin are also described.