著者

有馬 英俊

出版者

公益社団法人日本薬学会

雑誌

藥學雜誌 (ISSN:00316903)

巻号頁・発行日

vol.124, no.7, pp.451-464, 2004-07-01

被引用文献数

2 9

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Due to the growing concerns over the toxicity and immunogenicity of viral DNA delivery systems, DNA delivery via nonviral routes has become more desirable and advantageous. In particular, polycation complexes with DNA (polyplex) are attractive nonviral vectors. To design novel polycationic vectors, we prepared polyamidoamine starburst dendrimer (dendrimer) conjugates with three cyclodextrins (CDE conjugates) and three generations (G2, G3, and G4) of dendrimers. Of seven CDE conjugates, an a-CDE conjugate (G3) with an average degree of substitution (DS) of α-CyD of 2.4 [α-CDE conjugate (G3, DS 2.4)] showed greater gene transfer activity than dendrimers and other α-CDE conjugates with less cytotoxicity. These results suggest the potential use of α-CDE conjugate (G3, DS 2.4) as a polycationic vector in vitro and in vivo. Herein, I review a recent polyfection method, with special focus on α-CDE conjugate (G3, DS 2.4).

著者

米勢 政勝 中垣 正幸

出版者

公益社団法人日本薬学会

雑誌

藥學雜誌 (ISSN:00316903)

巻号頁・発行日

vol.101, no.6, pp.493-500, 1981-06-25

被引用文献数

2

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Electrolyte permeabilities of the mixed membranes composed of gelatin and chondroitin sulfate-C (ChS) were discussed theoretically by taking the water content as well as the charge density of the membrane into consideration. The membrane constant, f, was found to agree with the theoretical values derived by J.S. Mackie et al. The specific permeabilities were evaluated by the interaction factor, ψ. For the gelatin membranes, the ψ values of various electrolytes were found to be in the following order, ψKSCN>ψKCI>ψCaCl_2>ψK_2SO_4,which is in accordance with the order of the binding property with the gelatin. For the mixed membranes, ψKCI values were found to be independent of the ChS content (ψKCIm1). However, ψCaCl_2 values increased with an increase in the ChS content, and the permeabilities of CaCl_2 were found to increase in contrast with the expection from the electrstatic effect.

著者

厚東 伸佶 廣岡 素子

出版者

公益社団法人日本薬学会

雑誌

藥學雜誌 (ISSN:00316903)

巻号頁・発行日

vol.124, no.10, pp.635-652, 2004-10-01

被引用文献数

1

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北里大学薬学部(薬品製造工学教室(1966年4月-1994年3月)及び医薬品化学教室(1994年4月-2004年3月)奉職中の研究概要である. ベンジル保護1-OH糖誘導体の1段ワンポット(one-stage-one-pot)グリコシド化法の検討が主たる課題であった. 構築単位合成に当たり部分ベンジル糖誘導体の簡易合成法を種々検討した. 1. マクロライド糖のグリコシド化 1969年春に大村智博士(現北里大学生命科学研究所教授)より種々のマクロライド糖を頂いた. L-マイカロース(1;Me=-CH3)2)とL-クラジノース(2)とD-マイカミノース(3)2)のグリコシド化条件の検討を始めた(Fig.1). 中性分岐糖1と2のプリンヌクレオシドの合成を行った. 種々のプリン塩基と1-O-アセチル体(4;Iv=-COCH2CHMe2)などをジクロロ酢酸中にて減圧下10分間約100℃にて撹拌して急冷し, ついで保護基を除去してヌクレオシド(5)などを合成した. 有色分解物の副成を伴ったがβ-体が選択的に生成した. 3)β-選択性はα-側に立つ3-OH基の立体障害によると考えた.

著者

大竹 英俊 野中 涼代 澤田 淑子 萩原 義秀 萩原 秀昭 久保田 和彦

出版者

公益社団法人日本薬学会

雑誌

藥學雜誌 (ISSN:00316903)

巻号頁・発行日

vol.105, no.11, pp.1052-1057, 1985-11-25

被引用文献数

4

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Hypocholesterolemic effects of green juice from young barley leaves were investigated on hypercholesterolemia in rats fed on a high cholesterol diet (HCD). The n-hexane extract from a water insoluble fraction of green juice showed hypocholesterolemic activity. At least two substances responsible for the hypocholesterolemic effects were isolated from the n-hexane extract and purified by silica gel chromatography. One of them was β-sitosterol, and the other n-hexacosyl alcohol which was a saturated higher alcohol having a molecular weight of 382. In the rats fed on HCD added with n-hexacosyl alcohol at a concentration of 1%, the plasma cholesterol level was hardly lowered on day 3 but markedly on day 9. In a similar experiment, β-sitosterol markedly lowered the plasma cholesterol level of rats on both day 3 and day 9. Through these experiments, we found that barley leaves contained hypocholesterolemic substances, and that two compounds such as β-sitosterol and n-hexacosyl alcohol were responsible for the hypocholesterolemic activity.

著者

坂田 紳二 米井 清志郎 吉野 宏

出版者

公益社団法人日本薬学会

雑誌

Chemical & pharmaceutical bulletin (ISSN:00092363)

巻号頁・発行日

vol.30, no.7, pp.2583-2585, 1982-07-25

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A new method for the synthesis of 2-substituted 6-methylpurine ribosides from guanosine is described. Reaction of N (2), O (2'), O (3'), O (5')-tetraacetyl-O (6)-p-toluenesulfonylguanosine with carbanion from ethylacetoacetate gave the 6-ethoxycarbonylmethyl derivative, which was further converted to 2-amino-6-methylpurine riboside by deacetylation and decarboxylation. Replacement of the amino group of the compound by the fluoro group was achieved by the Schiemann reaction. The fluoro group could easily be replaced by several nucleophiles. As a result, 2-methylthio-, and 2-dimethylamino-6-methyl-9-β-D-ribofuranosylpurines could be effectively prepared.

著者

弘世 保三郎

出版者

公益社団法人日本薬学会

雑誌

藥學雜誌 (ISSN:00316903)

巻号頁・発行日

no.325, pp.227-228, 1909-03-26

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著者ハ支那ニ於テ藥用並ニ染料トシテ使用セラル、槐實ノ成分ヲ研究シ其内ニ「ソフォリン」「クエルツエチン砂糖ノ外ニ一新化合體C_<14>H_<12>O_7ヲ發見シコレヲ「エニソール」ト命名セリ

著者

朝比奈 泰彦 三宅 馨

出版者

公益社団法人日本薬学会

雑誌

藥學雜誌 (ISSN:00316903)

巻号頁・発行日

no.408, pp.121-145, 1916-02-26

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著者等はアヂサヰの結晶成分たるヒドランゲノールの化學的性質を研究し各種の誘導體を作り又加里熔融等によりて生ずる分解成績物を闡明し其構造式を提出せり

著者

佐谷戸 安好 中室 克彦 上野 仁 丈達 泰史 後藤 里花 長谷川 達也 早津 彦哉 坂本 博

出版者

公益社団法人日本薬学会

雑誌

衛生化学 (ISSN:0013273X)

巻号頁・発行日

vol.37, no.3, pp.197-204, 1991-06-30

被引用文献数

13

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Several preconcentration methods for the detection of organic mutagens in water, including blue rayon and XAD-2 resin column methods, were compared. The mutagenicity test of the extracts from blue rayons hung at the six points of the Yodo river revealed similar frame-shift type mutagenicity to our previous report with the XAD-2 resin column method. For the quantitative concentration of polycyclic aromatic hydrocarbons in water, it was shown that the blue rayon column method was more efficient than the blue rayon hanging method or XAD-2 resin column method. Extracts from the Yodo river water and sewage treatment plant effluent obtained by the XAD-2 resin column and blue rayon hanging methods may contain nitroarenes and aminoarenes.

著者

ヒキノ ヒロシ

出版者

公益社団法人日本薬学会

雑誌

ファルマシア (ISSN:00148601)

巻号頁・発行日

vol.17, no.2, pp.140-141, 1981-02-01

著者

Nishihara Tsutomu Nishikawa Jun-ichi Kanayama Tomohiko Dakeyama Fumi Saito Koichi Imagawa Masayoshi Takatori Satoshi Kitagawa Yoko Hori Shinjiro Utsumi Hideo

出版者

公益社団法人日本薬学会

雑誌

Journal of health science (ISSN:13449702)

巻号頁・発行日

vol.46, no.4, pp.282-298, 2000-08-01

被引用文献数

65

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One of the urgent tasks in understanding endocrine disruptors (EDs) is to compile a list of suspected substances among the huge number of chemicals by using the screening test method. We developed a simple and rapid screening method using the yeast two-hybrid system based on the ligand-dependent interaction of nuclear hormone receptors with coactivators. To date, we have tested the estrogenic activity of more than 500 chemicals including natural substances, medicines, pesticides, and industrial chemicals. 64 compounds were evaluated as positive, and most of these demonstrated a common structure; phenol with a hydrophobic moiety at the para-position without bulky groups at the ortho-position. These results are expected to facilitate further risk assessment of chemicals.

著者

永弁 恒司

出版者

公益社団法人日本薬学会

雑誌

ファルマシア (ISSN:00148601)

巻号頁・発行日

vol.15, no.8, 1979-08-01

著者

稲垣 正博 山本 勝正 片岡 幾久江 赤沢 修

出版者

公益社団法人日本薬学会

雑誌

藥學雜誌 (ISSN:00316903)

巻号頁・発行日

vol.97, no.2, pp.151-156, 1977-02-25

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DL-O-Acetylpantolactone was found to have two polymorphic forms. A form is the new crystals having a melting point of 20.7° and B form is the previously reported crystals^<3)> having a melting point of 13.5°. Their racemic structure was examined from melting point diagrams, solubility diagrams, and infrared absorption spectra, and it was revealed that A form is a racemic compound and B form is a racemic congromerate. The solubilities of A and B forms in hexane were determined and thermodynamic properties of these forms were experimentally evaluated. The supersaturated solution of DL-O-acetylpantolactone was seeded with these forms and the optical isomers, and the specific rotations of the deposited crystals and the rotation angles of the filtrates were measured at appropriate time intervals. From these results, the relationship between optical resolution and racemic structures was discussed.

著者

長田 太助 平田 恭信

出版者

公益社団法人日本薬学会

雑誌

藥學雜誌 (ISSN:00316903)

巻号頁・発行日

vol.127, no.9, pp.1339-1346, 2007-09-01

被引用文献数

3

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Although the pro-inflammatory and pro-fibrotic actions of aldosterone on the vasculature have been reported, the effects and molecular mechanisms of aldosterone on endothelial function are yet to be determined. We investigated how aldosterone regulates endothelial nitric oxide synthase (eNOS) function in human umbilical vein endothelial cells (HUVECs). HUVECs were incubated for 16hrs with 10^<-7>mol/l of aldosterone. The concentration of reactive oxygen species (ROS) was estimated by measuring DCF chemiluminescence. Signal transduction was estimated by Western immunoblots. Realtime RT-PCR was performed to measure expression of transcripts of endogenous GTP cyclohydrolase-1 (GCH1) and components of NAD(P)H oxidase. In order to eliminate the possible effect of the glucocorticoid receptor (GR), and to emphasize the role of mineralocorticoid receptor (MR), we used GR siRNA and knocked down GR expression in several experiments. NO output was estimated by intracellular CGMP concentration. ROS production increased significantly in aldosterone-treated HUVEC, but was abolished by pre-treatment with eplerenone. Transcripts of p47^<phox> were increased by aldosterone treatment. Vascular endothelial growth factor (VEGF)-induced eNOS Ser 1177 but not Akt Ser 473 phosphorylation levels were reduced significantly by pretreatment with aldosterone. Pretreatment with either eplerenone or okadaic acid restored phosphorylation levels of eNOS Ser 1177 in aldosterone-treated cells, suggesting that protein phosphatase (PP) 2A was upregulated by aldosterone via MR. The decrease in NO output caused by aldosterone pretreatment was reversed significantly by either 5,6,7,8-tetrahydrobiopterin (BH_4), GCH1 over-expression, or p47^<phox> knockdown. These results suggest that aldosterone inhibits eNOS function through bimodal mechanisms of BH_4 deficiency and PP2A activation.

著者

鹿庭 正昭 小嶋 茂雄 中村 晃忠

出版者

公益社団法人日本薬学会

雑誌

衛生化学 (ISSN:0013273X)

巻号頁・発行日

vol.27, no.6, pp.391-398, 1981-12-31

被引用文献数

2 1

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It has been recognized that lead poisoning in children in the United States is mainly caused by lead containing paints. In order to clarify whether children in Japan are safe from lead poisoning or not, we investigated lead contents in paints, paints covering pencils, wax crayons, water colors, and those in paint scrapings collected from the buildings of the National Institute of Hygienic Sciences and from its members' houses by the modified A.O.A.C. method. Consequently, considerable numbers of samples containing more than 0.06% of lead, which is the regulatory limit in the United States, were found : 10/31 in paints, 3/49 in paints covering pencils, 0/55 in wax crayons, 3/54 in water colors, and 19/68 in paint scrapings collected. From those analytical data, it was clarified that children in Japan are not always safe from lead poisoning and the further investigation should be undertaken to obtain more exact information.

著者

小柳 悟

出版者

公益社団法人日本薬学会

雑誌

藥學雜誌 (ISSN:00316903)

巻号頁・発行日

vol.123, no.9, pp.789-797, 2003-09-01

被引用文献数

4

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我々の身体には約24時間を1サイクルとする様々な周期的現象が認められる.睡眠・覚醒のサイクルやコルゾール分泌などのリズムはその代表例であるが,血圧や体温,各種の酵素活性やリンパ球の反応性などにも1日を一周期とするリズム(日周リズム)が認められる.このような現象は外界からの時間的手掛かりのない定常状況下でも認められることから生体内には自律的にリズムを発振する機能が存在していることが分かる(体内時計).実際,哺乳類動物においては視床下部の視交叉上核に概日性リズムを発振するリズム中枢が存在し,睡眠・覚醒のサイクルやホルモン分泌など多くの生体機能の日周リズムを制御している.また近年,哺乳類の体内時計の振動体を構成する遺伝子としてClock,Bmall,Period (Per1,Per2,Per3), Cryptochrome (Cry1, Cry2)などの時計遺伝子(clock gene)が相ついで同定され,生体リズム発振のメカニズムや外界環境(明暗サイクル)への同調機構が分子レベルで明らかになりつつある.体内時計機構は生物が外的環境の周期的変化に効率良く対応すべく進化の過程で獲得した巧妙な仕組みであり,生命活動の維持において重要な働きを担っている.例えば,起床時に副腎皮質ホルモン分泌の急激な上昇により,我々は睡眠から醒め行動できるように身体の体制が準備される.これに引き続き交感神経の活動性が活発になり,眠りにつく頃には副交感神経の活動性が優位になる.したがって,神経・内分泌・免疫機能など様々な生体機能に認められるこれらリズムは互いに調和を保ちながら生体の恒常性維持に努めていると言える.一方,規則正しいリズムを保ちながら生活することが,健康を保持・増進する上でも重要であるように,生体リズムの変容は我々の心身に様々な弊害を引き起こす.実際,睡眠障害を伴う生体リズムの異常は,大きな事故や判断ミスなどのヒューマンエラーの原因となる.また一方で,慢性的な生体リズムの変容は,意欲の低下や抑うつ状態などの精神疾患に結びつく可能性が指摘されている.生体リズムは光,摂食,ストレスなど様々な外的因子の影響を受け変化するが,筆者らは疾患の治療目的で使用される薬剤が時計遺伝子の発現に影響を及ぼし,生体機能の日周リズムを変容させることを明らかにした.インターフェロン-α(IFN-α)はウイルス性慢性肝炎などの治療薬として広く用いられているが,一方で不眠や抑うつなど生体リズムの異常と関連の深い副作用を引き起こすことが報告されている.この原因については長い間不明であったが,我々はマウスを用いた基礎実験において,IFN-αは生体リズム中枢である視交叉上核での時計遺伝子の発現に影響を及ぼし,体内時計の働きを低下させることを明らかにした.本稿ではこれら研究内容について概説し,最近の我々の知見についても併せて紹介する.

著者

Gao Jiang-Jing Min Byung-Sun Ahn Eun-Mi NAKAMURA Norio LEE Hyeong-Kyu HATTORI Masao

出版者

公益社団法人日本薬学会

雑誌

Chemical & pharmaceutical bulletin (ISSN:00092363)

巻号頁・発行日

vol.50, no.6, pp.837-840, 2002-06-01

被引用文献数

6 119

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Three new lanostante-type triterpene aldehydes, named lucialdehydes A-C (1-3), were isolated from the fruiting bodies of Ganoderma lucidum, together with ganodermanonol (4), ganodermadiol (5), ganodermanondiol (6), ganodermanontriol (7), ganoderic acid A (8), ganoderic acid B8 (9), and ganoderic acid C1 (10). The structures of the new triterpenes were determined as (24E)-3β-hydroxy-5α-lanosta-7,9(11),24-trien-26-al (1), (24E)-3,7-dioxo-5α-lanosta-8,24-dien-26-al (2), and (24E)-3β-hydroxy-7-oxo-5α-lanosta-8,24-dien-26-al (3), respectively, by spectroscopic means. The cytotoxicity of the compounds isolated from the ganoderma mushroom was tested in vitro against Lewis lung carcinoma (LLC), T-47D, Sarcoma 180, and Meth-A tumor cell lines. Lucialdehydes B, C (2, 3), ganodermanonol (4) and ganodermanondiol (6) showed cytotoxic effects on tested tumor cells. Of the compounds, lucialdehyde C (3) exhibited the most potent cytotoxicity against LLC, T-47D, Sarcoma 180, and Meth-A tumor cells with ED_<50> values of 10.7, 4.7, 7.1, and 3.8 /μg/ml, respectively.

著者

高槻 圭悟 鈴木 滋 牛沢 勇 庄子 卓郎

出版者

公益社団法人日本薬学会

雑誌

衛生化学 (ISSN:0013273X)

巻号頁・発行日

vol.34, no.4, pp.350-358, 1988-08-30

被引用文献数

2 2

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A method for the confirmation of monascus pigment colored on the skin of fresh fishes was developed. A fish sample was extracted once with methanol at room temperature (30 min), and the extract or its condensate was checked for monascus pigment by visible absorption spectrometry, green fluorescence after reaction with ammonia and acetone, and thin layer chromatography. The extract which seemed to contain monascus pigment was further examined by liquid chromatography and gas chromatography-mass spectrometry (GC-MS). On the liquid chromatogram using two eluants successively, monascus pigment showed a characteristic peak to both visible and fluorescent detection, which was a clear indication of monascus pigment. Complex peaks appeared on the GC-MS total ion chromatogram, but the constituents of monascus pigment were identified by the mass spectra of these peaks, which could be used to confirm monascus pigment.

著者

井村 伸正 小川 裕司 内藤 猛章 樹林 千尋

出版者

公益社団法人日本薬学会

雑誌

ファルマシア (ISSN:00148601)

巻号頁・発行日

vol.31, no.2, pp.147-152, 1995-02-01

被引用文献数

1

著者

草野 源次郎 芝野 真喜雄 渡辺 斉 尾崎 和男

出版者

公益社団法人日本薬学会

雑誌

藥學雜誌 (ISSN:00316903)

巻号頁・発行日

vol.123, no.8, pp.619-631, 2003-08-01

参考文献数

37

被引用文献数

4 9

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重要薬用資源のウラルカンゾウとスペインカンゾウ(マメ科)について,その優良品種候補を選抜し,国産甘草を実現することを目標にこの研究を開始した.現在研究は進行中であり,目標達成には困難な問題が山積している.しかし,優良品種の候補は選抜できたと結論するに至ったので,現在まで蓄積した知見をまとめて報告する.日本薬局方第14局では,生薬カンゾウ(甘草)Glycyrrhizae RadixはGlycyrrhiza uralensis FisherまたはG.glabra Linneの根及びストロン(走出茎)で,ときには周皮を除いたもの(皮去り甘草)で,グリチルリチン(グリチルリチン酸)2.5%以上を含むと規定されている.前者は中国東北部,中北部,西北部,あるいはモンゴルに自生し,後者は中国西北部,中東,ヨーロッパ諸国,旧ソ連の一部に自生している.甘草の大部分は自生種を採集して調製しているが,乱獲による砂漠化が大きな社会問題になっている.そこで,一部には自生種を計画的に管理する方式の栽培,あるいは種苗からの栽培が試みられている.4)また,わが国の製薬企業によるオーストラリアでの本格的な栽培も行われている.中国政府は2年半前に甘草の輸出禁止令を布告するとともに,甘草の取り扱いを許可制にした.中国ではわが国及び諸外国の数社が参画する形で,付加価値を高めるための製品化も進み,中国から生薬としての甘草輸出は激減している.甘草輸出における最低価格制も噂されている.このことは周辺諸国にも影響を与え,モンゴルにおける乱獲など甘草を取り巻く事情は予断を許さない状況にある.以上の考察から国内で消費する甘草のうち,数%を目標に国産甘草の生産を現実のものにするのが重要であると考えた.国産甘草の生産を試みるために,わが国の環境下で検討することにした.国内生産を目的とする研究では,種苗を外国に依存することは新たな問題を起こす心配がある.そこで,この研究では国内薬用植物園から長年植栽された種苗の分与を受けた.すなわち,これらの中からわが国の環境に適応した種の選抜が期待できると考えたからである.

著者

玉置 誠吾

出版者

公益社団法人日本薬学会

雑誌

公衆衛生年報

巻号頁・発行日

vol.1, no.1, pp.37-40, 1953-12-27