著者

山下 純一 山脇 一郎 上田 修一 安本 三治 采見 憲男 橋本 貞夫

出版者

公益社団法人日本薬学会

雑誌

Chemical & pharmaceutical bulletin (ISSN:00092363)

巻号頁・発行日

vol.30, no.12, pp.4258-4267, 1982-12-25

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Six types of 5-fluorouracil (5-FU) derivatives were synthesized ; namely, 2,4-di-O-substituted, 2-O-substituted, 4-O-substituted, 1,3-disubstituted, 1-substituted and 3-substituted compounds. After oral administration of these compounds to rats, the blood levels of 5-FU were determined. Among O-substituted derivatives, a 4-O-substituted derivative was most easily activated to 5-FU and 2-O-substituted derivatives were next most easily activated. Among N-substituted derivatives, acyl and sulfonyl derivatives showed the highest 5-FU releasing abilities and 1-alkoxymethyl substituted derivatives showed low ability. N-Alkyl substituted derivatives were not activated to 5-FU. Several compounds which gave higher blood levels of 5-FU than that obtained with 1-(tetrahydro-2-furyl)-5-fluorouracil (Thf-FU), as well as same related compounds, were selected and their antitumor activities were examined. The 2-O-substituted derivatives, 2-butoxy-5-fluoro-4 (1H)-pyrimidone (11) and 2-benzyloxy-5-fluoro-4 (1H)-pyrimidone (19), were as effective as Thf-FU. The activities of 2,4-di-O-substituted derivatives, 2,4-dibutoxy-5-fluoropyrimidine (1) and 2,4-dibenzyloxy-5-fluoropyrimidine (6), against Ehrlich carcinoma and against sarcoma 180,respectively, were the same as those of Thf-FU. The 1-substituted derivatives, 1-ethoxymethyl-5-fluorouracil (49) and 1-(1-ethoxy-1-phenylmethyl)-5-fluorouracil (50), were found to be as effective as Thf-FU.

著者

山下 純一 安本 三治 橋本 貞夫

出版者

公益社団法人日本薬学会

雑誌

Chemical & pharmaceutical bulletin (ISSN:00092363)

巻号頁・発行日

vol.31, no.11, pp.3872-3877, 1983-11-25

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The mechanism of the condensation of 5-fluorouracil and 2-acetoxytetrahydrofuran (3), giving 1-(tetrahydro-2-furyl)-5-fluorouracil, was studied. An equilibrium between 2-acetoxytetrahydrofuran (3) and 2,3-dihydrofuran (4) was observed at 120-170℃ in dimethylformamide. It was found by the use of 1,3-dideuterio-5-fluorouracil that the condensation of 5-fluorouracil with 3 occurred both by direct substitution and by the formation of 4 from 3 followed by addition of the uracil to it. The contribution of the latter path increased with increase of the reaction temperature.

著者

山下 純一 武田 節夫 松本 宏 寺田 忠史 采見 憲男 安本 三治

出版者

公益社団法人日本薬学会

雑誌

Chemical & pharmaceutical bulletin (ISSN:00092363)

巻号頁・発行日

vol.35, no.5, pp.2090-2094, 1987-05-25

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Various O-acyl and N-acyl derivatives of 2'-deoxy-5-trifluoromethyluridine (F_3Thd) were synthesized; namely 5'-O-acyl, 3',5'-di-O-acyl, N^3-acyl, 3',5'-di-O-acetyl-N^3-acyl, 3',5'-di-O-carbamoyl and 3',5'-di-O-ethoxycarbonyl compounds. 5'-O-Acyl derivatives of 2'-deoxy-5-trifluoromethylcytidine were also synthesized. The antitumor activities of these compounds against sarcoma 180 were examined by oral administration to mice. Among the 5'- and 3',5'-diester compounds with aliphatic acids, the 5'-O-hexanoyl compound showed the highest activity. Full protection of the sugar moiety with aroyl or carbamoyl groups considerably decreased the activities, and those of the 3',5'-di-O-m-fluorobenzoyl and 3',5'-di-O-butylcarbamoyl compounds were the smallest. N^3-Benzoyl compounds were slightly more effective than F_3Thd but none of them showed higher activity than the effective O-acyl compounds. In the case of 5'-O-acylates of 2'-deoxy-5-trifluoroniethylcytidine, the 5'-O-benzoyl compound showed the highest activity.

著者

山下 純一 武田 節夫 松本 宏 采見 憲男 安本 三治

出版者

公益社団法人日本薬学会

雑誌

Chem. Pharm. Bull. (ISSN:00092363)

巻号頁・発行日

vol.35, pp.2373-2381, 1987

被引用文献数

1

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Various O-alkoxyalkyl derivatives of 2'-deoxy-5-trifluoroniethyluridine(F_3Thd) were synthesized, and the antitumor activities of the compounds against sarcoma 180 were examined by oral administration to mice. Among the formal-type derivatives, 3',5'-di-O-ethoxymethyl (3), 3',5'-di-O-benzyloxyinethyl (12), 5'-O-benzyloxymethyl (13) and 3'-O-benzyloxymethyl (14) compounds showed high activities, which were six-fold higher than that of F_3Thd itself. Since acetal-type derivatives were unstable under acidic conditions, antitumor testing of the compounds was also carried out with co-administration of sodium bicarbonate. 5 '-O-(1-Ethoxypropyl)-F_3Thd (25) and 5'-O-(1-benz:yloxypropyl)-F_3Thd (37) showed the highest activities among the acetal-type derivatives, but the ED_50 values of the compounds were not lower than those of effective formal-type compounds. These O-alkoxyalkyl derivatives of F_3Thd are resistant to degradation by thymidine phosphorylase and are activated by microsornal drug-metabolizing enzymes after absorption.

著者

今 誠

出版者

繊維学会

雑誌

繊維学会誌 (ISSN:00379875)

巻号頁・発行日

vol.21, no.9, pp.S217-S218, 1965-09-10 (Released:2009-03-26)

著者

岩崎 陽一 白柳 龍一 中村 京子

出版者

一般社団法人情報処理学会

雑誌

研究報告人文科学とコンピュータ(CH)

巻号頁・発行日

vol.2014, no.5, pp.1-4, 2014-10-11

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放送局の保有するラジオ番組の録音には,音楽史を知るための貴重な資料が含まれているにも関わらず,わが国ではそのほとんどが一般には公開されていない.本稿は,NHK アーカイブスの放送音源の一部をデジタル配信および高品位 CD で提供する,NHK エンタープライズとナクソスの共同事業を紹介する.そのなかで,人気ではなく資料価値を重視した場合のデジタル配信の優位性を明らかにし,また実演家の許諾取得に伴う法的および 「道義的」 課題とを論じる.Each broadcasting station has broadcast archives, which contain audio recordings that may be valuable materials for research in music history. Nevertheless, in our country, most of such archives are not available to the third party people. This paper introduces the joint projects of NHK Enterprises and Naxos for distributing a part of NHK radio broadcast archive digitally and physically. We will focus on the advantage of digital distribution as a means for spreading valuable but less popular materials, and legal and moral issues concerning rights handling.

著者

関野 満夫

出版者

中央大学

雑誌

經濟學論纂 (ISSN:04534778)

巻号頁・発行日

vol.53, no.2, pp.17-38, 2013-01

著者

佐々木 啓明

出版者

経済理論学会

雑誌

季刊経済理論 (ISSN:18825184)

巻号頁・発行日

vol.47, no.4, pp.19-29, 2011-01-20

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This paper explains short-run, medium-run, and long-run analysis by using a Kaleckian model of growth, distribution, and employment. The three runs are classified depending on what variables are adjusted in the run in question. Many studies do not deal with the three runs consistently, and as such, the main purpose of the paper is to expound the interrelations among three runs in the Kaleckian model. In the short run, the rate of capacity utilization (and the profit share in some cases) becomes an endogenous variable, in the medium run, the rate of employment becomes an endogenous variable, and in the long run, the normal rate of capacity utilization and the expected rate of capital accumulation are endogenous variables. The paper shows that not only in the shortrun equilibrium but also in the medium-run and long-run equilibria, we obtain typical Kaleckian results such as the paradox of thrift, the stagnationist regime, and the wage-led growth regime: the paradox of thrift means that an increase in capitalists' propensity to save lowers the rate of capital accumulation; the stagnationist regime means that an increase in the profit share lowers the rate of capacity utilization; and the wage-led growth regime means that an increase in the profit share lowers the rate of capital accumulation. Moreover, the paper shows that in the long run, different initial values of the endogenous variables produce different long-run equilibrium values. Therefore, the long-run equilibrium exhibits pathdependency.

著者

酒井 大策

出版者

国際公会計学会編集委員会

雑誌

公会計研究 = Journal of public sector accounting : 国際公会計学会学会誌 (ISSN:1345143X)

巻号頁・発行日

vol.14, no.2, pp.18-33, 2013-03

著者

小林亜子著

出版者

三元社

巻号頁・発行日

2010

巻号頁・発行日

2011-09-20

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先住民族ヘリテージツーリズム ウトロモニターツアー 配布資料. 2011年9月20日(火). 斜里町ウトロ, 北海道.

著者

田中 祐輔

出版者

全国大学国語国文学会

雑誌

文学・語学 (ISSN:05251850)

巻号頁・発行日

no.210, pp.38-26, 2014-08

著者

藤村 直美

出版者

一般社団法人情報処理学会

雑誌

情報処理 (ISSN:04478053)

巻号頁・発行日

vol.48, no.11, pp.1290-1291, 2007-11-15

被引用文献数

1

著者

吾妻 ひでお 小田嶋 隆 とり みき

出版者

新潮社

雑誌

新潮45

巻号頁・発行日

vol.33, no.2, pp.90-103, 2014-02

著者

松田 清 益満 まを 勝盛 典子

出版者

京都外国語大学国際言語平和研究所

雑誌

研究論叢 = Academic Bulletin (ISSN:21887659)

巻号頁・発行日

no.83, pp.61-88, 2014

著者

清水 展

出版者

一般財団法人 アジア政経学会

雑誌

アジア研究 (ISSN:00449237)

巻号頁・発行日

vol.59, no.3.4, pp.54-66, 2014-09-15 (Released:2014-09-26)

参考文献数

8

著者

尾中 清治

出版者

一般社団法人日本色彩学会

雑誌

日本色彩学会誌 (ISSN:03899357)

巻号頁・発行日

vol.27, no.2, 2003-06-01

著者

丹野 義和 前原 文雄 関谷 里美 伊藤 学 露峰 浩 長谷川 文雄

出版者

一般社団法人電子情報通信学会

雑誌

電子情報通信学会論文誌. D-II, 情報・システム, II-パターン処理 (ISSN:09151923)

巻号頁・発行日

vol.84, no.6, pp.1102-1111, 2001-06-01

被引用文献数

9

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放送のディジタル化に伴う大量のディジタル映像コンテンツを供給するためには, 大容量の映像蓄積方式と高速な検索が課題である.本論文では, このためのペタバイト級の大容量映像アーカイブシステムとその検索方式について述べる.アーカイブシステムは7,200巻(15,000時間)の容量を有するテープ装填(てん)ロボットを中心に, HDDサーバ, DVDサーバそれぞれを目的別に配置することによって, 蓄積及び配信の効率を向上させるとともに, 遠隔地からの検索, 映像伝達, 遠隔編集を可能とした.また, 一連画像データのシーン変化点検出方式と, 抽出したシーン変化点を基準とするブラウジング映像生成方式, それに基づく多画面動画同時再生表示による視覚検索方式の開発をした.ここでは自動装填ロボットを中心とした大容量アーカイブシステムと多画面動画同時再生表示での拘束でかつ効率的な検索方式について報告する

著者

神田 崇行 石黒 浩 小野 哲雄 今井 倫太 前田 武志 中津 良平

出版者

一般社団法人電子情報通信学会

雑誌

電子情報通信学会論文誌. D-I, 情報・システム, I-情報処理 (ISSN:09151915)

巻号頁・発行日

vol.85, no.4, pp.380-389, 2002-04-01

参考文献数

17

被引用文献数

46

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日常生活の中で人間とかかわりながら活動する日常活動型のロボットにおいては,自然で円滑なコミュニケーションのために相互作用と関係性を重視してロボットを設計することが必要である.我々の開発したRobovieはこのために豊富なセンサ,擬人化しやすい外見,人間と同様のゼスチャ表現能力といったコミュニケーションに適したハードウェア機構をもつ.更に,相互作用機能を容易に実現するため考案したソフトウェアアーキテクチャに基づきプログラムを行う.このような特徴から,Robovieはロボットと人間とのコミュニケーションやロボットの身体性に関する研究といったヒューマノイドロボットを用いた研究のプラットホームとしての利用に適している.本論文では,Robovieのハードウェア及びソフトウェアアーキテクチャについて報告し,相互作用機能の実証実験について報告することで,Robovieの研究用プラットホームとしての有用性を示す.

著者

植原 亮

出版者

関西大学総合情報学部

雑誌

情報研究 : 関西大学総合情報学部紀要 (ISSN:1341156X)

巻号頁・発行日

vol.40, pp.57-76, 2014-02-10

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道徳心理学をめぐる最近の議論において,人間の道徳を生得的と見る道徳生得説が力を増しつつある.パトリシア・S・チャーチランドは『脳がつくる倫理』においてその批判を試みているが,彼女の批判は十分には明確なものではない.そこで本稿では,彼女の道徳生得説批判を検討し,その射程と課題を明らかにすることを目指す.そのために,まずは準備として道徳生得説をめぐる議論を概観する.次にその概観の中に,チャーチランドの議論を再構成して位置づける.最後に,そうして再構成された議論に対して突きつけられることが想定される反論を検討することで,チャーチランドが今後取り組まねばならない課題は何かを探る.Recent discussions on moral psychology have increasingly focused on moral nativism, which is the perspective that human morality is innate. Although Patricia Churchland argued against this viewpoint in her book, Braintrust, her overall argument was unclear. Therefore, this paper examines her argument and clarifi es its scope and issues in a three-step process. First, it provides a general overview of the debates on the innateness of morality. Next, it reconstructs Churchland’s argument within this overview. Finally, it investigates the possible objections to the reconstructed argument and related argumentative issues.