著者
藤井 澄三 小川 和男 板谷 泰助 伊達 忠正 稲垣 甚一郎 野原 富士夫
出版者
The Pharmaceutical Society of Japan
雑誌
Chemical and Pharmaceutical Bulletin (ISSN:00092363)
巻号頁・発行日
vol.43, no.3, pp.408-413, 1995-03-15 (Released:2008-03-31)
参考文献数
25
被引用文献数
2 3

A full account is given of the first syntheses of 6-mercaptopurine 7-N-oxide (4) and 6-methylthiopurine 7-N-oxide (5). The synthesis of 4 followed a "phenacylamine route", which started from condensation of 4, 6-dichloro-5-nitropyrimidine (15) with N-(4-methoxybenzyl)phenacylamine to form the phenacylaminopyrimidine derivative (11) and proceeded through conversion into the mercapto derivative, intramolecular cyclization between the NO2 nitrogen atom and the phenacyl carbanion to give 6-mercapto-9-(4-methoxybenzyl)purine 7-N-oxide (12), and removal of the 4-methoxybenzyl group. S-Methylation of 12 and removal of the 4-methoxybenzyl group afforded 5. The location of the oxygen function in 4, 5, and 12 was confirmed by X-ray crystallographic analysis of 5·H2O, which was shown to exist in the N(7)-OH form (19). A UV spectroscopic approach suggested that the neutral species of 4 exists in HO as the N(7)-OH tautomer (21), whereas that of 5 exists as an equilibrated mixture of the N(7)-oxide (5) and the N(7)-OH (19) tautomers. In the in vitro bioassay of antileukemic activity against murine L5178Y cells, the N-oxides 4 and 12 were found to be weakly cytotoxic.
著者
板谷 泰助 小川 和男 松本 浩郎 渡辺 朝子
出版者
The Pharmaceutical Society of Japan
雑誌
Chemical and Pharmaceutical Bulletin (ISSN:00092363)
巻号頁・発行日
vol.28, no.9, pp.2819-2824, 1980-09-25 (Released:2008-03-31)
参考文献数
11
被引用文献数
7 8

Heating N, N-diethyl-3, 9-dialkyladeninium halides (Ig-j) in aqueous sodium hydroxide gave 1-alkyl-5-(alkylamino)imidazole-4-carboxamides (IV) together with minor amounts of 1-alkyl-5-(alkylamino)imidazole-4-carbonitriles (III), which were converted into IV on further heating. N, N-Dimethyl-3, 9-dialkyladeninium halides (Ia-d) underwent hydrolysis more rapidly to provide IV selectively in 90-94% yields.
著者
岡辺 有紀 關 明日香 三宅 裕子 熊谷 修
出版者
日本公衆衛生学会
雑誌
日本公衆衛生雑誌 (ISSN:05461766)
巻号頁・発行日
vol.65, no.7, pp.347-355, 2018-07-15 (Released:2018-07-31)
参考文献数
30

目的 高齢者において食品摂取の多様性を促進することがたんぱく質栄養の改善に有効なことは確認されている。一方,高次生活機能との関連については複数報告があるが,食品摂取の多様性を向上させる介入施策が高次生活機能の変化に及ぼす影響を長期に渡って検討した例は未だない。本研究の目的は地域在宅高齢者を対象とした食品摂取の多様性を改善するプログラムの継続が高次生活機能の変化に及ぼす影響を評価することにある。方法 対象は東京都北区在住の自立高齢者,男性44人女性112人,計156人である。12食品群の摂取の有無をチェックするシート「しっかり食べチェックシート12」(以下,チェックシート)を用いた食品摂取の多様性を促進する介入活動は,2013年から2015年の2年間行い,その1年後である2016年に継続実施の有無を追跡調査した。高次生活機能の自立度の変化は老研式活動能力指標にて測定した。食品摂取の多様性は食品摂取多様性得点で評価した。チェックシートの継続有無による老研式活動能力指標と食品摂取多様性得点の変化とその差は,反復測定による一般線形モデルで解析した。食品摂取の多様性を改善するプログラム継続の影響における独立性の検証は,3年後の老研式活動能力指標総合得点が10点以下か否かを目的変数とした,多重ロジスティック回帰分析によった。結果 活動開始時の対象者の平均年齢は71.76±5.78歳,老研式活動能力指標総合得点は12.48±0.82点,食品摂取多様性得点は4.10±2.36点であった。2016年にチェックシート継続実施が確認できた者は67人(継続群),中断した者は78人(中断群)であった。食品摂取の多様性得点は両群で有意な増加が認められた。一般線形モデルでの解析の結果,継続群では老研式活動能力指標総合得点の有意な低下はみられなかったのに対し中断群では有意に低下し,両群間の変化が異なる傾向が認められた(P=0.087)。さらに,多重ロジスティック回帰の結果,チェックシートの継続は,老研式活動能力指標総合得点が10点以下になることに対して,抑制的に影響する傾向が確認された。(P=0.064,95%CI=0.04-1.09)。結論 高齢者を対象とした栄養改善のためのチェックシートの継続実施は食品摂取の多様性の改善することに加え高次生活機能の自立度の低下を予防する効果もあるのかもしれない。
著者
藤井 澄三 小川 和男 斎藤 徹 板谷 泰助 伊藤 忠正 岡村 公生
出版者
The Pharmaceutical Society of Japan
雑誌
Chemical and Pharmaceutical Bulletin (ISSN:00092363)
巻号頁・発行日
vol.43, no.2, pp.321-324, 1995-02-15 (Released:2008-03-31)
参考文献数
26

Oxidation of 1-benzyladenine (12) with m-chloroperoxybenzoic acid in MeOH or in MeOH-0.5 M phosphate buffer (pH 6.6) has been found to afford 1-benzyladenine 7-oxide (13) as the main product. Nonreductive debenzylation of 13 gave adenine 7-oxide (14) in 63% yield. The structure of 13 was unequivocally established by an X-ray crystallographic analysis.
著者
庄子 育子
出版者
日経BP社
雑誌
日経ヘルスケア (ISSN:18815707)
巻号頁・発行日
no.229, pp.43-48, 2008-11

10月スタートとなった特殊疾患病棟入院料と障害者施設等入院基本料の算定対象の見直し。脳卒中後遺症患者と認知症患者が外れたことで、それらの患者を多く受け入れていた病院には、激震が走った。これに伴い、病棟再編が加速。各病院は、多少の傷を負いながらも、様々な方向へかじを切った。
著者
/ 藤井 澄三 斎藤 徹 TOHRU SAITO
出版者
The Pharmaceutical Society of Japan
雑誌
Chemical and Pharmaceutical Bulletin (ISSN:00092363)
巻号頁・発行日
vol.34, no.5, pp.2037-2043, 1986-05-25 (Released:2008-03-31)
参考文献数
28
被引用文献数
9 14

A detailed account is given of the final step of the general 7-alkalation procedure for adenine (1), which consists of the preferential benzylation at the 3-position of 1, regioselective alkylation of the resulting 3-benzyladenine (2) to give 7-alkyl-3-benzyladenine salts (3a-c), and debenzylation of 3a-c leading to 7-alkyladenines (4a-c). Debenzylation of 3a-c (X=Cl or ClO4) has been achieved by hydrogenolysis using hydrogen and Pd-C catalyst at atmospheric pressure, producing 7-alkyladenines (4a-c) in 38-74% yields. The use of the allyl or γ, γ-dimethylallyl group at the 3-position instead of the benzyl group for the synthesis of 7-methyladenine (4a) by this procedure has no practical value. Alternatively, the salts 3a-c (X=Br, ClO4, or I) have been debenzylated efficiently by treatment with conc. H2SO4 in the presence of toluene at room temperature for 3-6h or at 60°C for 0.5-2h, giving 4a-c in 73-93% yields.
著者
藤井 澄三 小川 和男 斎藤 徹 小林 恵子 板谷 泰助 伊達 忠正 岡村 公生
出版者
The Pharmaceutical Society of Japan
雑誌
Chemical and Pharmaceutical Bulletin (ISSN:00092363)
巻号頁・発行日
vol.43, no.1, pp.53-62, 1995-01-15 (Released:2008-03-31)
参考文献数
49
被引用文献数
3 4

A detailed account is given of the first unequivocal synthesis of adenine 7-oxide (8). The synthesis started with peroxycarboxylic acid oxidation of 3-benzyladenine (6), readily obtainable from adenine (1) by benzylation, and proceeded through nonreductive debenzylation of the resulting 3-benzyladenine 7-oxide (7). The location of the oxygen function in 7 and 8 was confirmed by their chemical reactions including deamination and methylation and by X-ray crystallographic analysis. A UV spectroscopic approach suggested that the neutral species of 8 exists in H2O as an equilibrated mixture of the N(7)-oxide (8) and N(7)-OH (21) tautomers. Treatment of 6 with 30% aqueous H2O2 in MeOH in the presence of MeCN and KHCO3 at 30°C produced the N(7)-oxide 7 and 7-acetamido-3-benzyladenine (15) in 12% and 1% yields, respectively.
著者
小川 和男 西井 正廣 稲垣 甚一郎 野原 富士夫 斎藤 徹 板谷 泰助 藤井 澄三
出版者
The Pharmaceutical Society of Japan
雑誌
Chemical and Pharmaceutical Bulletin (ISSN:00092363)
巻号頁・発行日
vol.40, no.5, pp.1315-1317, 1992-05-25 (Released:2008-03-31)
参考文献数
16
被引用文献数
2 7

The synthesis of 8-methylguanine 7-oxide (3) was accomplished via a "phenacylamine route", which started from condensation of α-(4-methoxybenzylamino)propiophenone (6), prepared by coupling of α-bromopropiophenone (4) and 4-methoxybenzylamine (5), with 2-amino-6-chloro-5-nitro-4(3H)-pyrimidinone (7) and proceeded through cyclization of the resulting phenacylaminopyrimidinone (8) and removal of the 4-methoxybenzyl group. The N-oxide 3 and its 9-arylmethyl derivatives 9 and 11 showed only very weak antileukemic activity and no antimicrobial activity.
著者
岩佐 一 吉田 祐子
出版者
日本公衆衛生学会
雑誌
日本公衆衛生雑誌 (ISSN:05461766)
巻号頁・発行日
vol.65, no.7, pp.356-363, 2018-07-15 (Released:2018-07-31)
参考文献数
31

目的 本研究は,日本全国に居住する中高年者を対象とした標本調査を行い,「ビッグファイブ理論」(神経症傾向,外向性,開放性,協調性,勤勉性)に基づく簡易性格検査である「日本語版Ten-Item Personality Inventory」(TIPI-J)の中高年者における粗集計表の作成,標準値の報告,性差・年齢差の検討を行った。方法 日本全国に在住する中高年者(60~84歳)1,200人を無作為抽出して郵送調査を行い,849人から回答を得た(参加割合70.8%)。このうち,TIPI-Jに欠損のない者776人(男性368人,女性408人)を分析の対象とした。TIPI-J(10項目,7件法)のほか,居住形態(独居),教育歴(義務教育),経済状態自己評価,有償労働,健康度自己評価,主観的幸福感(WHO-5-J;5項目,6件法),高次生活機能(老研式活動能力指標;13項目,2件法)生活習慣病(脳卒中,心臓病,糖尿病,がん),総合移動能力,飲酒,喫煙の習慣を測定した。TIPI-Jの,①粗集計表の作成,②標準値(平均値,99%信頼区間,標準偏差)の報告,③性差ならびに年齢差の検討を行った。結果 TIPI-Jにおけるいずれの因子も概ね正規分布に近い形状を示した。神経症傾向では女性の方が男性よりも平均値が大きかった。開放性では男性の方が女性よりも平均値が大きかった。いずれの因子にも年齢差は認められなかった。結論 本研究は,一定程度の代表性が担保されたデータを用いて,TIPI-Jにおける,粗集計表の作成,標準値の報告,性差・年齢差の検討を行った。今後は,健康アウトカムを外的基準としてTIPI-Jの関連要因,予測妥当性の検証を行い,地域疫学調査等での有用性を確認することが課題である。
著者
山﨑 さやか 篠原 亮次 秋山 有佳 市川 香織 尾島 俊之 玉腰 浩司 松浦 賢長 山崎 嘉久 山縣 然太朗
出版者
日本公衆衛生学会
雑誌
日本公衆衛生雑誌 (ISSN:05461766)
巻号頁・発行日
vol.65, no.7, pp.334-346, 2018-07-15 (Released:2018-07-31)
参考文献数
38

目的 健やか親子21の最終評価における全都道府県の調査データを使用し,母親の育児不安と母親の日常の育児相談相手との関連を明らかにすることを目的とした。方法 対象は,2013年4月から8月の間に乳幼児健診を受診した児の保護者で調査票に回答した75,622人(3~4か月健診:20,729人,1歳6か月健診:27,922人,3歳児健診:26,971人)である。児の年齢で層化し,育児不安(「育児に自信が持てない」と「虐待しているのではないかと思う」の2項目)を目的変数,育児相談相手および育児相談相手の種類数を説明変数,属性等を調整変数とした多重ロジスティック回帰分析を実施した。結果 育児に自信が持てない母親の割合と,虐待しているのではないかと思う母親の割合は,児の年齢が上がるにつれて増加した。すべての年齢の児の母親に共通して,相談相手の該当割合は「夫」が最も多く,相談相手の種類数は「3」が最も多かった。また,「夫」,「祖母または祖父」を相談相手として選んだ母親は,選ばなかった母親と比べてオッズ比が有意に低かった。一方,「保育士や幼稚園の先生」,「インターネット」を相談相手として選んだ母親は,選ばなかった母親と比べてオッズ比が有意に高かった。育児不安と相談相手の種類数との関連については,すべての年齢の児の母親に共通した有意な関連はみられなかった。一方,児の年齢別にみると,1歳6か月児と3歳児の母親において,相談相手が誰もいないと感じている母親は,相談相手の種類数が「1」の母親と比べてオッズ比が有意に高く,「虐待しているのではないかと思う」の項目では,相談相手の種類数が「1」の母親と比べると,相談相手の種類数が「3」,「4」,「5」の母親はオッズ比が有意に低かった。結論 相談相手の質的要因では,すべての年齢の児の母親に共通して有意な関連がみられた相談相手は,夫または祖父母の存在は育児不安の低さと,保育士や幼稚園教諭,インターネットの存在は育児不安の高さとの有意な関連が示された。相談相手の量的要因(相談相手の種類数)では,幼児期の児を持つ母親においては,相談相手の種類数の多さが育児不安を低減させる可能性が示唆された。
著者
小川 和男 西井 正廣 稲垣 甚一郎 野原 富士夫 斎藤 徹 板谷 泰助 藤井 澄三
出版者
The Pharmaceutical Society of Japan
雑誌
Chemical and Pharmaceutical Bulletin (ISSN:00092363)
巻号頁・発行日
vol.40, no.2, pp.343-350, 1992-02-25 (Released:2008-03-31)
参考文献数
47
被引用文献数
8 10

A full account is given of the first chemical synthesis of the antitumor antibiotic guanine 7-oxide (5) and its 9-substituted derivatives (24a-k and 26). Coupling of appropriate primary amines (17a-e, g-k) with phanecyl bromide (16) produced, after treatment with HCl, the corresponding N-substituted phenacylamine hydrochlorides (18a-e, g-k). A similar phenacylation of 4-amino-1-butanol (21) failed to give the desired compound 18f, so that 21 was heated with 2-bromomethyl-2-phenyl-1, 3-dioxolane (20) at 150-155°C for 3h to furnish, after treatment with HCl, the amino ketal hydrochloride 22 in 40% yield. Deketalization of 22 with hot 2N aqueous HCl afforded 18f in 96% yield. Condensations of the free bases, generated in situ from the hydrochlorides 18a-l and 1N aqueous NaOH, with the chloropyrimidinone 6 were effected in aqueous EtOH at the boiling point for 20 min or at 25-30°C for 3-24h, giving the 6-phenacylamino-4-pyrimidinones 19a-l in 54-90% yields. On treatment with 2N aqueous NaOH at room temperature for 10-60 min, the nitropyrimidinones 19a-k cyclized to provide the 9-substituted guanine 7-oxides 24a-k in 61-98% yields. A similar alkali-treatment of 19l failed to yield guanine 7-oxide (5). However, removal of the 9-(arylmethyl) group from 24i-k was effected with conc, H2SO4 at room temperature for 1-3h in the presence of toluene, producing the target N-oxide 5 in 56-89% yields. In the in vitro bioassay of antileukemic activity against murine L5178Y cells, none of the 9-substituted guanine 7-oxides (24a-k and 26) was more effective than the parent, natural N-oxide 5. Within this series, however, the benzyl analogues 24g-k with or without alkoxy functions were more cytotoxic, with IC50's of 13.0-48.0μg/ml, than the alkyl analogues 24a-f.
著者
板谷 泰助 小川 和男
出版者
The Pharmaceutical Society of Japan
雑誌
Chemical and Pharmaceutical Bulletin (ISSN:00092363)
巻号頁・発行日
vol.33, no.5, pp.1906-1913, 1985-05-25 (Released:2008-03-31)
参考文献数
32
被引用文献数
2 4

Reaction of 1-methyl-5-(methylamino) imidazole-4-carboxamide (6a) with a boiling mixture of ethyl orthoformate and acetic anhydride produced 3, 9-dimethylhypoxanthine (7a) in 60% yield and 1-methyl-5-(N-methylformamido) imidazole-4-carboxamide (5a) in 39% yield. Compound 5a was transformed into 7a by treatment with NaH in 78% yield. Compound 7a was alternatively prepared by cyclocondensation of 6a with diethoxymethane followed by oxidation with I2. The pyrimidine moiety of 7a has been shown to be reactive : 7a affords the 1, 2-dihydro derivative 9 under reductive conditions and undergoes ring opening to 5a in aqueous NaOH. 3-Ethyl-9-methyl-(7b), 3-benzyl-9-methyl-(7c), 9-ethyl-3-methyl-(7d), and 3, 9-dibenzylhypoxanthine (7e) were also prepared from the corresponding carboxamides 6b-e.
著者
板谷 泰助 松本 浩郎 渡辺 朝子 原田 恒博
出版者
The Pharmaceutical Society of Japan
雑誌
Chemical and Pharmaceutical Bulletin (ISSN:00092363)
巻号頁・発行日
vol.33, no.6, pp.2339-2347, 1985-06-25 (Released:2008-03-31)
参考文献数
34
被引用文献数
10 17

Treatment of 5-(methylamino)-1-β-D-ribofuranosylimidazole-4-carboxamide (5a) with CNBr in acetate buffer gave the 5-cyanomethylamino derivative 6a, which was cyclized to 3-methyl-guanosine (7) in the presence of NaOEt. Cyclocondensation of 7 with bromoacetone in the presence of K2CO3 provided 3-β-D-ribofuranosylwye (2), the most probable structure for the fluorescent nucleoside from Torulopsis utilis phenylalanine transfer ribonucleic acid (tRNAPhe). The glycosidic bonds of 2 and 7 have been shown to be unusually subject to cleavage under either acidic or basic conditions, but proved to be less labile under neutral conditions, as had been reported. The base moiety of 2 is also cleaved under basic conditions.
出版者
日経BP社
雑誌
日経ニューメディア (ISSN:02885026)
巻号頁・発行日
no.1451, pp.2-3, 2015-02-02

総務省は、2015年1月29日に「消費者保護の推進に関する関係者連絡会」(第3回)を開催した。この会合は、総務省「ICTサービス安心・安全研究会」の下に設置した連絡会で、既に昨年11月、12月に非公開会合を行っていた。今回は、「2月スタートの、いわゆるサービ…
著者
藤井 澄三 高田 泰孝 小川 和男 板谷 泰助 松原 聰
出版者
The Pharmaceutical Society of Japan
雑誌
Chemical and Pharmaceutical Bulletin (ISSN:00092363)
巻号頁・発行日
vol.43, no.2, pp.325-327, 1995-02-15 (Released:2008-03-31)
参考文献数
20
被引用文献数
2

Treatment of N6-benzyladenine (2) with 15% aqueous H2O2 in trifluoroacetic acid at 65-70°C for 1 h was found to give the N(3)-oxide (3) and the N(7)-oxide (4) in 4% and 4% yields, respectively. The structure of 3 was established by its identity with a sample prepared from 6-chloropurine 3-oxide (6) and benzylamine, and the structure of 4 by its identity with a sample obtained from 1-benzyladenine 7-oxide (8) by Dimroth rearrangement. The N-oxides 3 and 4, together with previously reported N6-benzyladenine 1-oxide (1), were tested for cytokinin activity in the tobacco callus bioassay. Each of the three N-oxides was active at 4 μM concentration, being less active than the parent base 2 by a factor of 40.