著者
藤井 達也 西田 裕 阿比留 佳明 山本 雅司 黄瀬 正博
出版者
The Pharmaceutical Society of Japan
雑誌
Chemical and Pharmaceutical Bulletin (ISSN:00092363)
巻号頁・発行日
vol.43, no.11, pp.1872-1877, 1995-11-15 (Released:2008-03-31)
参考文献数
13
被引用文献数
7 19

Diisopropylamine (DIPA), N, N-diisopropylethylamine (DIPEA), tributylamine (TNBA) and 7-(1-piperazinyl)-4-quinolone-3-carboxylic acid (2) were titrated in water-dimethylformamide (DMF) mixtures containing 45-98% DMF. Apparent pKa values in anhydrous DMF (pKDMF) were calculated by extrapolation from the variation in the half-neutralization pH values in aqueous DMF. The validity of the relative basicity derived from the pKDMFs was confirmed by examination of the kinetics of esterification of a derivative of 2 with 4-(bromomethyl)-5-methyl-1, 3-dioxol-2-one (DMDO-Br). Relative basicities in DMF were : the carboxylate anion of 2»DIPA>DIPEA>TNBA >the amino group in the piperazinyl part of 2. This order is clearly different from that observed in water.We concluded that DIPEA is a suitable agent to suppress the undesired esterification during the reaction to mask the amino group of 2 with a DMDO group, because it does not remove a proton from the carboxyl group, but only from the protonated amino group.
著者
瀬川 純 数野 憲二 松岡 正人 網本 功 尾崎 正邦 松田 真人 冨井 由文 北野 正彦 黄瀬 正博
出版者
The Pharmaceutical Society of Japan
雑誌
Chemical and Pharmaceutical Bulletin (ISSN:00092363)
巻号頁・発行日
vol.43, no.7, pp.1238-1240, 1995-07-15 (Released:2008-03-31)
参考文献数
13
被引用文献数
3 7

Optically active isomers of 6-fluoro-1-methyl-4-oxo-7-(1-piperazinyl)-4H-[1, 3]thiazeto[3, 2-a]quinoline-3-carboxylic acid (NM394, 3) were prepared through optical resolution of their racemic intermediate (±)-1 by high-performance liquid chromatography (HPLC). The absolute configuration at the C-1 position in the thiazetoquinolone ring of (-)-3 was confirmed by X-ray analysis of (-)-4 to be S. The in vitro antibacterial activity of (-)-3 was 2-8 times that of (+)-3.
著者
瀬川 純 数野 憲二 松岡 正人 白波瀬 一朗 尾崎 正邦 松田 真人 冨井 由文 北野 正彦 黄瀬 正博
出版者
The Pharmaceutical Society of Japan
雑誌
Chemical and Pharmaceutical Bulletin (ISSN:00092363)
巻号頁・発行日
vol.43, no.1, pp.63-70, 1995-01-15 (Released:2008-03-31)
参考文献数
19
被引用文献数
6 13

A seried of 1, 8-disubstituted 6-fluoro-4-oxo-7-piperazinyl-4H-[1, 3]thiazeto[3, 2-a]quinoline-3-carboxylic acid derivatives was prepared and evaluated for antibacterial activity. In the 7-piperazinyl series, addition of a fluorine at C-8, which increased the in vitro activity for the 1-hydrogen and 1-methyl analogues and decreased it for the 1-phenyl analogue, improved the in vivo activity of all the analogues. Introduction of a methoxy group at C-8 of the 1-methyl-7-piperazinyl analogue also improved its in vivo antibacterial activity. The effect of 8-substituents on the in vitro and in vivo antibacterial activity of the 1-methyl-7-(4-methyl-1-piperazinyl) series is also discussed.

1 0 0 0 OA 成形圖説

著者
曽槃, 白尾國柱 [ほか編]
巻号頁・発行日
vol.巻29, 1800
著者
竹内 久美子 日高 敏隆
出版者
文芸春秋
雑誌
本の話
巻号頁・発行日
vol.1, no.4, pp.60-65, 1995-10
著者
三巻 祥浩 神本 敏弘 黒田 明平 指田 豊 西野 敦子 里見 佳子 西野 輔翼
出版者
The Pharmaceutical Society of Japan
雑誌
Chemical and Pharmaceutical Bulletin (ISSN:00092363)
巻号頁・発行日
vol.43, no.7, pp.1190-1196, 1995-07-15 (Released:2008-03-31)
参考文献数
25
被引用文献数
17 31

Phytochemical study on the underground parts of Hosta longipes gave six new steroidal saponins together with a known one. The structures of the new compounds were determined by detailed analysis of their 1H-and 13C-NMR spectra including two-dimensional NMR spectroscopy, acid-catalyzed hydrolysis followed by chemical correlation, and by comparison with spectral data of known compounds. The isolated saponins and their aglycones were examined for inhibitory activity on 12-O-tetradecanoylphorbol-13-acetate (TPA)-stimulated 32P-incorporation into phospholipids of HeLa cells to identify new antitumor-promoter compounds.
著者
江見 圭司
雑誌
情報処理
巻号頁・発行日
vol.59, no.3, pp.263-263, 2018-02-15

組込み技術協会主催ETロボコンの関西地区実行委員長を引き受けて,2017年で10年を迎えました.10年間の雑感を述べた.
著者
神谷 勝広 カミヤ カツヒロ Kamiya Katuhiro
出版者
同志社大学国文学会
雑誌
同志社国文学 = Doshisha Kokubungaku (ISSN:03898717)
巻号頁・発行日
no.86, pp.40-50, 2017-03-20

江戸時代の代表的な戯作者の一人である山東京伝は、強い〈好古〉趣味を持っていた。その成果が彼の編書『近世奇跡考』等でも大いに発揮されていることは、周知のことである。しかし、具体的に、文人仲間たちとどのようなやり取りをしつつ、〈好古〉を愉しんでいたかは、今ひとつわかっていなかった。今回は、京伝が文人仲間の竹垣柳塘に宛てた書簡を解析することで、生々しくその様相を明らかにする。
著者
中尾 和昇
出版者
奈良大学
雑誌
奈良大学紀要 (ISSN:03892204)
巻号頁・発行日
no.46, pp.268-239, 2018-03

" 前稿に引き続き、馬琴合巻 『縁結文定紋』 (文政八年 [一八二五] 刊)の翻刻をおこない、簡単な解説を付した。 本作は浄瑠璃や歌舞伎でお馴染みの、いわゆる 〈八百屋お七もの〉〈お千代半兵衛もの〉 を組み込んだ作品である。本筋は単純な御家騒動物だが、演劇に見られる情緒的な趣向を重層的に織り込むことで、作品全体に起伏をもたらしている。また、悪人として造型される坊主吉三の形象から鑑みるに、本作は 「三人吉三廓初買」 において完成される 〈八百屋お七もの〉 の系譜に連なるものと考えられる。このほか、さまざまな演劇的趣向も盛り込まれている。"