1 0 0 0 OA 〔謡本〕

巻号頁・発行日
vol.頼政, 1623
著者
赤羽 健司 永野 泰夫 梅山 秀明
出版者
The Pharmaceutical Society of Japan
雑誌
Chemical and Pharmaceutical Bulletin (ISSN:00092363)
巻号頁・発行日
vol.37, no.1, pp.86-92, 1989-01-25 (Released:2008-03-31)
参考文献数
26
被引用文献数
4 8

Two empirical indices accounting for the hydrophobic interaction are described. The first index is a "hydrophobic field-effect (Hf) index, "which indicates the hydrophobic nature of the binding site of a host molecule such as an enzyme, and the second index is a "hydrophobic correlation (Hc) index", which indicates the hydrophobic correspondency between a host molecule and its guest molecule such as a ligand. Furthermore, a method to calculate the surface area of a molecule is described, in which the molecular surface is treated as a set of area-preserving spherical triangles. The hydrophobic effects on the interaction between papain and its inhibitor benzyloxycarbonyl-L-phenylalanyl-L-alanyl-methylene (Z-Phe-Ala-CH2-), which is covalently bound to catalytic Cys Sγ of the enzyme, were investigated by using these indices. It is quantitatively shown that the binding sites interacting with the benzene rings of P2 Phe and P3 Z are more hydrophobic, while the site of the carbonyl group of P1 Ala is more hydrophilic. The substrate specificity of papain can be explained in part by these indices. Both the Hc and Hf indices are visualized by using computer graphics. These indices would be useful as quantitative structure-activity relationship (QSAR) parameters.
著者
味澤 幸義 赤羽 健司 赤羽 増夫 佐藤 和明 玉井 哲郎 斉藤 勝 田中 信之 鎌田 晃爾 小林 通洋
出版者
公益社団法人 日本薬学会
雑誌
YAKUGAKU ZASSHI (ISSN:00316903)
巻号頁・発行日
vol.116, no.9, pp.735-747, 1996-09-25 (Released:2008-05-30)
参考文献数
13
被引用文献数
1 1

A number of benzimidazole derivatives were synthesized and tested for cholecystokinin A (CCK-A) receptor inhibitory activity in order to study structure-activity relationships. Significant CCK-A receptor inhibitory activities were found in the compounds having carboxyl or tetrazolyl group. As the most preferred compound, 4-(5, 6-dichlorobenzimidazol-2-yl)-N-(3-methoxypropyl)-N-pentylglutaramic acid (4g) was selected.
著者
Yasuki YAMADA Koji ANDO Yukishige IKEMOTO Hiroki TADA Eiji SHIRAKAWA Eiji INAGAKI Saizo SHIBATA Ikuro NAKAMURA Yoshiharu HAYASHI Kiyoteru IKEGAMI Itsuo UCHIDA
出版者
The Pharmaceutical Society of Japan
雑誌
Chemical and Pharmaceutical Bulletin (ISSN:00092363)
巻号頁・発行日
vol.45, no.10, pp.1631-1641, 1997-10-15 (Released:2008-03-31)
参考文献数
32
被引用文献数
4 4

A series of renin inhibitors containing the (2S, 3S, 5S)-2-amino-1-cyclohexyl-6-methyl-3, 5-heptanediol (2-amino-3, 5-anti-diol) fragment as a novel transition-state mimic was synthesized, and their biological activities were evaluated. All of the synthesized compounds containing the 2-amino-3, 5-anti-diol fragment at the P1-P1' position showed high in vitro renin-inhibitory activity with IC50 values in the 10-8-10-10M range, and most of them caused a reduction of blood pressure when administered orally to salt-depleted, conscious marmosets. The inhibitor (29) with the 4-hydroxypiperidine residue at the P4 position showed the highest activity in terms of both potency and duration of the blood pressure-lowering effect.
著者
赤羽 健司 上條 哲聖 飯塚 欣二 田口 武夫 小林 義郎 木曽 良明 梅山 秀明
出版者
The Pharmaceutical Society of Japan
雑誌
Chemical and Pharmaceutical Bulletin (ISSN:00092363)
巻号頁・発行日
vol.36, no.9, pp.3447-3452, 1988-09-25 (Released:2008-03-31)
参考文献数
31
被引用文献数
3 4

The structure-activity relationship of acyl-His-trifluorinated leucinol derivatives as inhibitors of human renal renin is discussed based upon the tertiary structure of human renin, which was deduced from the crystal structure of penicillopepsin by assuming structural similarity. The structural requirements for the inhibitors and possible interactions at the renin binding site are discussed.
著者
飯塚 欣二 上條 哲聖 原田 弘 赤羽 健司 久保田 哲弘 島岡 巌 梅山 秀明 木曽 良明
出版者
The Pharmaceutical Society of Japan
雑誌
Chemical and Pharmaceutical Bulletin (ISSN:00092363)
巻号頁・発行日
vol.36, no.6, pp.2278-2281, 1988-06-25 (Released:2008-03-31)
参考文献数
11
被引用文献数
4 4

New human renin inhibitors were designed from transition-state analogues of angiotensinogen, synthesized and evaluated. The peptide derovative, which contained 1-naphthylmethylsuccinylamide residue (P3) with a retro-inverso amide bond and a norstatine isoamylamide residue (P1-P1'), was stable to proteases and had potent human renin inhibitory activity. This compact inhibitor exhibited hypotension when administered orally to a monkey.
著者
飯塚 欣二 上條 哲聖 原田 弘 赤羽 健司 久保田 哲弘 江藤 裕夫 島岡 厳 椿 敦 村上 真 山口 敏章 伊與部 亮 梅山 秀明 木曽 良明
出版者
The Pharmaceutical Society of Japan
雑誌
Chemical and Pharmaceutical Bulletin (ISSN:00092363)
巻号頁・発行日
vol.38, no.9, pp.2487-2493, 1990-09-25 (Released:2008-03-31)
参考文献数
33
被引用文献数
7 11

The synthesis and the structure-activity relationships of renin inhibitors designed from the angiotensinogen transition state are described. These inhibitors contained residues modified at P1-P1, , P2, and P4-P3. Decrease in the size of side chain alkyl group in norstatine analog at P1 diminished the inhibitory activities of the compounds. Compound 5j, which contained valine residue instead of histidine residue at P2, inhibited potently cathepsin D (IC50=6.0×10-9 M) and pepsin (IC50=3.5×10-7 M) to the same extent as renin (IC50=8.5×10-10 M), and thus was not specific for renin. The reduction of the β-carbonyl group to methylene group in β-carbonylpropionyl residue at P4-P3 decreased the potency about 2 orders against human renin (5i : IC50=1.1×10-7 M vs. 1 : IC50=2.4 ×10-9 M). These results confirmed the rationality of our analysis of the interaction between an orally potent human renin inhibitor 1 and the active site of human renin using modeling techniques, showing that 1 fits the active site of renin favorably. The experimental details of the synthesis are presented.
著者
白土 保
出版者
一般社団法人 日本音響学会
雑誌
日本音響学会誌 (ISSN:03694232)
巻号頁・発行日
vol.54, no.10, pp.715-719, 1998-10-01 (Released:2017-06-02)

二重奏音から, 個々の単音の基本周波数を分離抽出する手法と提案した。本手法は, 対象音の音響的性質に関して二つの穏やかな制約:(1)単音や調波複合音に類似しており, 低次の調波成分のパワーは他の部分音のパワーに比べ概して大きい, (2)二重奏音のパワースペクトルはそれぞれの単音のパワースペクトルの和として近似できる, ものを仮定している。このため本手法は, 対象とする楽器固有の音響特性やad hocなシステムパラメータを用いることなく幅広い範囲の二重奏音に対して適用することができる。また, 本手法では統計的検定手法を導入することにより, 基本周波数比が1:n(ただしnは2以上の整数)の関係, すなわち調波的関係の単音からなる二重奏音からの基本周波数の分離抽出を可能にしている。ヴァイオリン二重奏音, フルート二重奏音, 及び1台のピアノによるピアノ二重音に対し基本周波数分離抽出実験を行った。その結果, 調波的関係の単音からなる二重奏音に対し60〜90%程度, それ以外の二重奏音に対し90%程度の正解率で演奏された音名を同定でき, 本手法の有効性が確認された。
著者
白土保
雑誌
日本音響学会音楽音響研究会資料
巻号頁・発行日
vol.14, no.4, pp.1-8, 1995
被引用文献数
1
著者
道上 静香 中川 雅央
出版者
滋賀大学
雑誌
基盤研究(C)
巻号頁・発行日
2015-04-01

本研究の目的は,タブレット端末を用いたテニスのゲーム分析ソフトを開発すること,砂入り人工芝コートとハードコートを用いたプロテニス選手のシングルスの試合における客観的データと指導者の主観的データを獲得し,それらを比較すること,そして,得られた科学的知見に基づき,日本テニス独自の技術・戦術の指導法を構築することであった.新たに開発されたソフトウエアは,両サーフェスにおけるシングルスの試合の特徴を明らかにし,砂入り人工芝コートを用いた日本テニス独自の技術・戦術の段階的な指導方法の確立や個々のテニス選手の技術・戦術的欠点などの抽出に役立つことが明らかとなった.

1 0 0 0 OA 禮記 20卷

著者
(漢) 鄭玄 註
出版者
[出版者不明]
巻号頁・発行日
vol.[5], 1600
著者
Shuko ADACHI Hisayoshi IGO
出版者
The Japan Academy
雑誌
Proceedings of the Japan Academy, Series B (ISSN:03862208)
巻号頁・発行日
vol.56, no.8, pp.504-507, 1980 (Released:2006-10-06)
参考文献数
4
被引用文献数
8 14

1 0 0 0 OA 軍用記 7巻

著者
伊勢貞丈 著
出版者
巻号頁・発行日
vol.[3],