著者
岡田 哲夫 江角 清志 山川 眞透 佐藤 久夫 辻 照二 津島 忠彦 元川 清司 小松 良英
出版者
The Pharmaceutical Society of Japan
雑誌
Chemical and Pharmaceutical Bulletin (ISSN:00092363)
巻号頁・発行日
vol.41, no.1, pp.126-131, 1993-01-15 (Released:2008-03-31)
参考文献数
25
被引用文献数
19 24

Quantitative structure-activity relationships (QSAR) of various 7-(3-substituted-azetidin-1-yl)-1-cyclopropyl-6, 8-difluoro-1, 4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxylic acids, 14-25, were studied to clarify the structural requirements for 3-substituted azetidines to potentiate antibacterial activity. A good parabolic relationship seemed to exist between the relative mean antibacterial activity indices against five representative gram-negative bacteria, GNM, and the calculated hydrophobic parameters, CLOG P, of these molecules. The CLOG P value of the most potent derivative was predicted to be around 2.3. On the other hand, against five representative gram-positive bacteria, the relative mean antibacterial activity indices, GPM, remained high and rather constant regardless of structural variation in the azetidine moiety. In order to confirm these findings, the QSAR analysis was extended with success to the quinolonecarboxylic acids, 26-34, which bear various substituted pyrrolidine, piperazine and piperidine derivatives instead of azetidines. The findings showed that the introduction of any amide substituent group to these heterocyclic amine moieties would lead to marked decrease in GNM, whereas incorporation of some amino substituent groups at a position two or three carbons remote from the N-1 position resulted in great enhancement of GNM. As azetidine quinolones exhibited somewhat low in vivo antibacterial activities, possibly reflecting their lesser bioavailability, we finally selected 3-amino-4-methoxypyrrolidine as one of the most promising C-7 substituent groups based on our QSAR analysis.
著者
岡田 哲夫 佐藤 久夫 辻 照二 津島 忠彦 中井 博 吉田 正 松浦 眞三
出版者
The Pharmaceutical Society of Japan
雑誌
Chemical and Pharmaceutical Bulletin (ISSN:00092363)
巻号頁・発行日
vol.41, no.1, pp.132-138, 1993-01-15 (Released:2008-03-31)
参考文献数
12
被引用文献数
13 19

A new series of quinolone derivatives 3a-I bearing 3-amino-4-methoxypyrrolidines of different configurations and chirality were synthesized and their antibacterial activities as well as some of their toxicological properties were examined. As predicted by our previous quantitative structure-activity relationships (QSAR) analysis of C-7 heterocyclic amine substituted quinolonecarboxylic acid antibacterial agents, these pyrrolidine derivatives showed higher in vitro and in vivo antibacterial activities against both gram-positive and gram-negative bacteria than the analogs bearing various 3-substituted azetidines. Furthermore, the amino and methoxy substituent groups on the pyrrolidine ring exhibited strong configurational and chiral effects on the in vitro and in vivo antibacterial activities of these compounds : (1) cis compounds showed higher antibacterial activities against most of the pathogens examined : (2) N-methylation of the 3-amino group on the pyrrolidine ring lowered in vitro but not in vivo antibacterial activities, particularly leading to superior in vivo anti-pseudomonal activity; (3) the (3'S, 4'R)-derivative showed substantially higher activity that the (3'R, 4'S)-one. These findings led to the selection of compound 3k for further evaluation as it possessed the highest in vivo antibacterial activity and no cytotoxicity.
著者
山本 利雄 島田 弥
出版者
社団法人溶接学会
雑誌
溶接学会誌 (ISSN:00214787)
巻号頁・発行日
vol.39, no.11, pp.1171-1179, 1970-11-25

Various penetration shapes formed in the plates of copper, aluminum, mild steel and stainless steel by the fixed TIG arc at reduced argon pressures are discussed in relation to the electrical and thermal characteristics of the arc mentioned in the previous reports, where the arc is formed between the 2% thoriated tungsten cathode of 4mm in diameter shaped like a pencil form and a directly or indirectly water cooled anode plate under the following conditions. Gas Pressure : 18 to 760mmHg Arc Current : 250,400,450A Arc Length (Distance between Electrodes) : 4,9,15,25mm The facts elucidated are as follows (1) At reduced gas pressure, "cathode zone" (a bright spherical zone) is observed at the neighborhood of the cathode. When the cathode zone touches the anode specimen, the contact zone on the anode surface melts rapidly and a large "conduction type penetration" is formed in the specimen. Then the cathode zone is presumed to have a higher energy density compared to the arc column. (2) In the specimen of low thermal conductivity, the "peripheral type penetration" is formed due to the convectional flow in the molten pool when the energy density of the arc is considerably high. It happens sometimes that the depth of the conduction type penetration formed at small current is deeper than that of the peripheral type penetration of larger current. (3) At higher pressure the molten pool beneath the arc depresses and the "finger type penetration" is formed in this case. For directly water cooled specimen, the shape of the molten pool is conserved down to room temperature and a hollow part is often formed when the arc length is sufficiently long. At the bottom of the hollow part a solid surface is exposed and no solidified layer is observed on it. (4) The penetration in low thermal conducters such as mild steel and stainless steel varies from the "conduction type" to the "peripheral type" and further to the combined type of "peripheral type" and "finger type", with an increase in the energy density and the plasma stream at the specimen surface. For high thermal conductors like copper and aluminum, the "conduction type" is easily formed by the thermal conduction mechanism. Although the "finger type" is likely to appear when the arc energy density is considerably high, no "peripheral type" penetration is observed.
著者
石渡 裕之 伊庭 斉志
出版者
人工知能学会
雑誌
人工知能学会全国大会論文集 (ISSN:13479881)
巻号頁・発行日
vol.23, 2009

蟻を初めとする社会性昆虫は群行動において高度な協力をすることが知られている。例えば軍隊蟻は経路中に地面に開いた穴などを発見した際に、自分たち自身の体で橋を構築することで仲間を渡らせるといった行動を取る。本研究ではこの動作をソフトウェアシミュレーション上で再現し、新たな知見を得ることを目的とする。
著者
渡部 宗助
出版者
国立教育研究所
雑誌
基盤研究(C)
巻号頁・発行日
1996

1.「二重学年制とは」、一年進級制を前提にして同一学年に学年始期を二つ設けるもので、「雁行級」とも称されて、日本では1909年(明治42)から一部の府県、小学校で実施された。ドイツから採り入れたと思われるこの制度は、4月から8月の間に生まれた満6歳の学齢児童を9月に入学させることで、その分早く卒業させると言う経済的効果を狙ったものであった。2.他方で、満6歳学齢自動の入学時における、いわゆる「早生まれ」児童の心身発達格差に伴う負担の軽減も期待された。学校現場では就学率の上昇に伴う、学級編成の方法もテーマになっていた。この時期は、義務修学4年制から6年制への移行期であり、多くの市町村では校舎・教室不足と教員不足の対策に追われており、それに拍車をかけるようなこの政策は、歓迎されなかった。3.「二重学年制」は、小学校では1941年(昭和16)の国民学校期まで存続し、中学校ではその後も法的には実施可能の状態にあったが、実施は皆無であった。それより以前中等レベルの学校でこれを実施したのは、初等・中等一貫校(11年制)の女子学習院(宮内省所管)であった。その間全国で最高時でも16校程度であったが、大正期に児童の「個性尊重」理念からこれを導入したのが富山県富山市であり、私立成城小学校であり、女子学習院であった。4.以上の点からみれば、この「二重学年制」導入の政策は失敗であった。しかし、「画一的」と言われる日本の学校制度に風穴をあけたものとしては、意義があったと言えるであろう。
著者
八田 博志 向後 保雄 棚次 亘弘 大鍋 寿一 水谷 智昭 川田 宏之 重村 卓
出版者
宇宙航空研究開発機構
雑誌
宇宙科学研究所報告 (ISSN:02852853)
巻号頁・発行日
vol.85, pp.1-26, 1996-03
被引用文献数
2

ATREX用のタービンディスクには,航空機のものに較べてより高温とより高速回転が負荷される。本報告では,高温強度に優れ,軽量・低熱膨張係数を併せ持つ炭素繊維強化/炭素マトリックス(C/C)複合材料のATREX用のタービンディスク適用を検討した。 C/C複合材料を動的負荷がかかる一次構造物へ適用した例は殆ど報告されていない。そこで本論文の前半では,タービンディスクの開発を念頭に,関連すると推定されるC/C複合材料の基礎特性を示し,適用に際してのC/C複合材料の長所と短所を明らかにした。 C/C複合材料の利点は上記の他に,高面内靭性及び疲労負荷や集中応力に対する不敏感性が挙げられ,タービンディスクヘの適用に当たり問題になるのは,低層間強度・靭性及び耐環境性(耐酸化性を含む)であることを指摘した。前者に対する対策は三次元強化の採用が,後者に対してはSiCコーティング及び部分的な耐環境性セラミックスの適用が不可欠である。後半では,負荷荷重とC/C複合材料の特性の比較検討の結果たどり着いた二種類の候補構造,即ち一体構造と三分割構造を比較検討した。肉厚円盤から切削加工で製造される一体構造は成形上有利であるが,強化繊維の最適化が困難である。特に激しい捻れがあるファンブレード部の強化が最大の課題である。一方,ファンディスク,ファンブレード,及びタービンリングを接合する三分割構造は,強化繊維の最適化は比較的容易であるが,接合部強度と接合部の空隙や滑りなどから生じる不安定振動を如何に抑制するかが課題である。両モデルを比較すると現段階ではより高速回転が期待できる三分割構造が有望と言えよう。
著者
岡 茂
出版者
東海大学
雑誌
東海大学健康科学部紀要 (ISSN:13474162)
巻号頁・発行日
vol.6, pp.51-56, 2000

疾病・障害をもつ人間の生き方における課題を、一回限りの独自の生命としての価値実現、外在的ではなく内在的な価値基準に転換していくことと捉えた。そのために、同質性志向対独自性志向、競争志向対協同志向、自己肯定感、目標行動という4要因を生き方・価値観の骨格と考え、それぞれについて考察した。次に、4要因中の2要因の組合せによる座標軸をとり、各座標軸で作られる平面の構造を検討した。4要因の組合せのパターンは、今日の教育・社会状況を把握する上で有効だと考えられた。同時に個人と社会の在り方の相互関連性が推測された。
著者
勝村 幸博
出版者
日経BP社
雑誌
日経パソコン (ISSN:02879506)
巻号頁・発行日
no.532, pp.64-75, 2007-06-25

単に長いだけ、複雑なだけの文字列は「最強のパスワード」とは呼べない。破られる心配はないものの、作るのは大変だし、管理できないからだ。ユーザーが負担なく作成・管理できて、それでいて破られにくい——。それこそが、本当の「最強のパスワード」だ。
出版者
日経BP社
雑誌
日経エレクトロニクス (ISSN:03851680)
巻号頁・発行日
no.1111, pp.73-76, 2013-06-24

2013年5月8日。品川駅近くの会場で、パイオニアによるカーナビの新製品発表会が開催されていた(p.73の写真参照)。受付から会場につながる廊下には、歴代カーナビのポスターがずらりと並び、来場者を出迎えた。