著者

青山 豊彦 塩入 孝之

出版者

公益社団法人 日本薬学会

雑誌

YAKUGAKU ZASSHI (ISSN:00316903)

巻号頁・発行日

vol.115, no.6, pp.446-459, 1995-06-25 (Released:2008-05-30)

参考文献数

22

被引用文献数

3 5

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Tilivalline (1a), a metabolite isolated from Klebsiella pneumoniae var. oxytoca, belongs to a group of pyrrolo [2, 1-c] [1, 4] benzodiazepines, a characteristic skeleton of anthramycin-type antitumor antibiotics. We have accomplished a completely stereoselective, efficient and convenient synthesis of 1a utilizing a new Mannich type intramolecular cyclization as a key step. Further, a computational chemical analysis clarified the effect of zinc chloride on the high stereoselectivity in the tilivalline synthesis. To aim both the extension of the scope of the new Mannich type intramolecular cyclization and the studies on the structure-biological activity relationship, we further extended the method to the synthesis of tilivalline derivatives and 2-(3'-indolyl)-1, 4-benzodiazepines (50). Investigation on the cytotoxicity of 1a and its analogs has revealed that 1a shows the strong cytotoxicity toward mouse leukemia L 1210 cells and the replacement of the indole function of 1a with cyano one increases the cytotoxicity of 1a about 100 times (IC50=0.05 μg/ml).

著者

塩入 孝之

出版者

公益社団法人 日本薬学会

雑誌

YAKUGAKU ZASSHI (ISSN:00316903)

巻号頁・発行日

vol.113, no.11, pp.760-780, 1993-11-25 (Released:2008-05-30)

参考文献数

69

被引用文献数

1

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Recent studies on the new methods and new reagents in organic synthesis developed by our laboratories have been reviewed. Their application to the synthesis of biologically intriguing natural products has been also described. Dolastatin 10 (1), a potent antitumor peptide of marine origin, has been efficiently synthesized by use of diethyl phosphorocyanidate (DEPC), diphenyl phosphorazidate (DPPA) and (+)-2-hydroxy-3-pinanone ((+)-HyPN). Mugineic acid (27), a typical phytosiderophore from barley, has been synthesized using a phenyl group as a carboxyl synthon. The method is quite efficient to produce mugineic acid on a large scale. Tilivalline (50), isolated from Klebsiella pneumoniae var. oxytoca, has been synthesized by use of DPPA as an +NH2 synthon and DEPC as a coupling reagent. The new Mannich type reaction has been explored to construct the pyrrolo [2.1-c] [1.4] benzodiazepine skeleton. The chiral phase transfer catalyst (65a) based on cinchonine has been utilized for the asymmetric hydroxylation of the α-tetralone derivatives (63). The first synthesis of the chiral ammonium fluoride (71) has been achieved, and its use for the silicon-based asymmetric aldol reaction has been accomplished. Trimethylsilyldiazomethane (TMSCHN2) has been developed as a stable and safe substitute for hazardous diazomethane. As a C1-unit introducing reagent, TMSCHN2 and its lithium salt mostly realize the reactions similar to those carried out with diazomethane. On the other hand, they generally behave as a [C-N-N] azole synthon in an analogous but not as the same way as diazomethane. Using the lithium salt of TMSCHN2, new methods for the preparation of alkynes and pyrroles have been developed.

著者

小松 貞子 中井 弘司 高松 康雄 盛中 泰洋 渡辺 和俊 篠田 真樹 飯田 成宇

出版者

The Japanese Society for the Study of Xenobiotics

雑誌

薬物動態 (ISSN:09161139)

巻号頁・発行日

vol.11, no.5, pp.451-462, 1996-10-31 (Released:2007-03-29)

参考文献数

14

被引用文献数

6 6

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MCI-186の代謝物および代謝の種差を明らかにするため,代謝物の検索,構造推定,尿中への未変化体および代謝物の排泄率,in vitro代謝について検討を行った.以下にその要約を示す. 1.MCI-86の主代謝物はいずれの動物およびヒトにおいてもMCI-186のsulfateおよびglucuronideであった.ラット,イヌの尿中ではMCI-186 sulfateが多く,ヒト尿中ではMCI-186 glucuronideが多く,種差が認められた. 2.いずれの種においても尿中排泄が主排泄経路であった.未変化体の尿中排泄率は投与量の3%以下とわずかであった.イヌやヒトでは尿中排泄量のほとんどが未変化体およびMCI-186のsulfate,glucuronideで説明できるのに対し,ラットでは未知の代謝物が尿中放射能量の20~27%と多く存在した.ラットの尿中排泄において大きな性差は認められなかった. 3.ラットおよびイヌの肝S9を用いたMCI-186のin vitro代謝においては,ラット,イヌともMCI-186 sulfate生成活性のほうがglucuronide生成活性よりも高く,またラットにおいてはいずれの生成活性も雄性ラットのほうが雌性ラットよりも高値であった.

著者

中野 眞汎

出版者

The Society of Synthetic Organic Chemistry, Japan

雑誌

有機合成化学協会誌 (ISSN:00379980)

巻号頁・発行日

vol.42, no.7, pp.665-671, 1984-07-01 (Released:2009-11-13)

参考文献数

18

被引用文献数

5 7

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Poly (ethylene carbonate), poly (propylene carbonate), and poly (ethylene propylene carbonate) were examined as to their biodegradability, permeability, and drug release characteristics.Poly (ethylene carbonate) degraded but poly (propylene carbonate) did not in the peritoneal cavity of rats and the peritoneal cavity and subcutaneous tissue of guinea pigs. Mixtures of the two polymers degraded at a rate in proportion to poly (ethylene carbonate) content. Degradation rate in the peritoneal cavity was faster than that in subcutaneous tissue in guinea pigs.Membranes free from pores were obtained from poly (ethylene carbonate). Permeability of drugs through them depended on lipophilicity indicating role of solubility of the drugs in the membrane material for permeation.Release rate of tegafur from poly (ethylene carbonate) implants was faster than that from poly (propylene carbonate) implants. Blood level profiles were obtained after implantation of implants in rats.Microspheres containing local anesthetics were prepared by a solvent evaporation process and effects of drug content and polymer on release profiles were examined in vitro. Duration of local anesthesia after administration of dibucaine microspheres in guinea pigs was demonstrated.

著者

田村 類 高橋 弘樹 生塩 孝則

出版者

The Society of Synthetic Organic Chemistry, Japan

雑誌

有機合成化学協会誌 (ISSN:00379980)

巻号頁・発行日

vol.56, no.1, pp.22-33, 1998-01-01 (Released:2009-11-16)

参考文献数

16

被引用文献数

1 3

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We have discovered the first case of accomplishment of an enantiomeric resolution by simple recrystallization of a series of racemic compounds [(±) forms] composed of a regular packing of (+) and (-) molecules in a crystal, although in principle this sort of enantiomeric resolution has been considered to be infeasible for more than a century since the discovery of chiral crystals by Pasteur and preferential crystallization of conglomerates by Gernetz which are a mixture of homochiral (+) and (-) crystals. We have designated this new enantiomeric resolution phenomenon as “Preferential Enrichment”. Here we report a distinct evidence that polymorphism between a racemic compound and a mixed crystal (solid solution), which consists of alternating alignment of the two homochiral dimers in a crystal, is responsible for the “Preferential Enrichment”, and we propose a mechanism of the phenomenon of the reversal of chirality in the deposited crystals, that is the essence of the “Preferential Enrichment”, on the basis of the polymorphic transformation during crystallization.

著者

今久保 伸二 中土 保 大橋 弘嗣

出版者

JAPANESE PHYSICAL THERAPY ASSOCIATION

雑誌

日本理学療法学術大会

巻号頁・発行日

vol.2002, pp.249-249, 2003

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【はじめに】股関節外転筋力は歩容に大きく影響する。この度、人工股関節全置換術(THA)の前後において筋力が同等であるが、術後早期に歩容改善を認めた症例を経験した。そこで力学的な側面から検討を加え、歩容の安定化に影響した要因を調査した。【対象】57歳女性、身長148cm、体重50kgで左右とも進行期変形性股関節症であった。【経過】平成2年から左股関節の疼痛を自覚し、他院受診し変股症の診断を受け保存療法を継続していた。疼痛増悪にて平成13年2月当院整形外科を受診、当部において荷重下での運動療法を開始する。経過良好であったが、平成14年7月ごろより再度疼痛増悪し、平成14年10月に左THA施行にいたる。【方法】三次元動作解析装置(バイコン512)を使用し、術前と術後14日目の静止立位・片脚立位および歩行時における股関節内転角、モーメントおよび反対側骨盤挙上角度を求め、術前後の値を比較した。歩行速度は自由歩行とした。なおキンコム500Hを用い術前後に股外転筋力測定を行い、側臥位にて股関節中間位より最大等尺性収縮を5秒間記録し、その中の3秒間の値を平均し実測値とした。【結果】(1)実測値は術前67Nm、術後60Nm。(2)片脚立位時の最大内転角は、基準となる立位と比較して術前3.5度外転位、術後2.7度内転位で、その際反対側骨盤挙上は3.6度と1.1度であった。(3)片脚立位時の最大内転モーメントは術前15.3Nm、術後13.9Nmで、それぞれ最大内転後0.2秒後と0.17秒後であった。(4)歩行立脚期における股関節最大内転角は、術前13.5度、術後8.4度で、それぞれ踵接地から0.16秒後と0.19秒後であった。また同時期の反対側骨盤の下制は6.2度と2.8度であった。(5)歩行立脚期の股関節最大内転モーメントは術前23.8Nm、術後33.1Nmで、それぞれ最大内転後0.08秒後と0.07秒後であった。【考察】術前後ともに実測の股関節外転トルク値は、歩行および片脚立位時内転モーメントを大きく上回り、筋力的には十分と考えられる。その中で術前は股関節外転位・骨盤挙上にて片脚立位を安定化させる代償性の姿勢を取り、歩行立脚期には過度の骨盤下制を認めた。しかし術後は14日目という早期でありながら、股関節内転位で片脚立位が可能となり、より正常に近い姿勢が保てるようになった。その際モーメントの立ち上がり時間に遅延を認めたが、これは予測しにくい片足立ちという動作の特性が影響したと考える。また一般に変股症患者の歩行では、筋収縮タイミングの遅延が認められる。本症例においては術前において歩行中アライメントの崩れを認めたものの、モーメントの立ち上がりに関する遅延は認めなかった。荷重時のモーメントの立ち上がりが術前で失われなかったことが、早期の歩容改善をもたらした要因ではないかと考える。

著者

松田 彰 上田 亨

出版者

公益社団法人 日本化学会

雑誌

日本化学会誌(化学と工業化学) (ISSN:03694577)

巻号頁・発行日

vol.1981, no.5, pp.845-850, 1981-05-10 (Released:2011-05-30)

参考文献数

23

被引用文献数

2

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5'-デオキシ-5'-(フェニルチオ)グアノシン=2',3'-環状リン酸エステルを合成し,光照射を行なうと収率よく8,5'-環化反応が起こり,5'-デオキシ-8,5'-シクログアノシン-2'.3'-環状リン酸エステルが得られた。これは,塩基部がand形に固定されたグアニル酸のモデルである。この化合物はリボヌクレアーゼT1(RNaseT1)で加水分解され3'-リン酸エステルを与えるが,RNaseT1と3'-リン酸エステルの相互作用の分光学的解析を行なった結架,and形グアニル酸が,RNaseT1とよく相互作用することが明らかとなり,従来の定説を修正する結果となった。5'-デオキシ-8,5ノーシクロアデノシン=2,3'-環状リン酸エステルも同様に合成することができた。

著者

依田 博 YODA Hiroshi

出版者

京都女子大学

雑誌

現代社会研究科論集 (ISSN:18820921)

巻号頁・発行日

no.1, pp.39-64, 2007-03

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本論文の目的は、ギデンズによる地政学的観点からの現代国家の類型に基づいて国家の多様性を示すことにある。そして、現代国家の地政学的位置は、当該国家の国内の政治経済状況の変化の影響を最も強く受ける、という仮説を検証する。冷戦が終結した現在、アメリカ合衆国が唯一の「中軸的/覇権的国家」であり、日本は、一貫して「中心的/(アメリカとの)同盟国家」である。中国とインドは、「中心的/非同盟国家」であり、中国は、安保理常任理事国としての国際的なスケールでの中心的国家であり、インドは、南アジア圏のそれである。インドが安保理常任理事国になると、国際的なスケールでの中心的国家になる可能性がある。両国は、長期にわたって国境紛争をかかえており、いずれも核保有国であり、中心的/非同盟国家としてライバル関係にある。また、かつてはいずれも帝国主義的な領域支配の野心を持たない「帝国」としての歴史を持っていたが、19世紀から20世紀前半にかけての帝国主義時代に領域を帝国主義国に蹂躙された経験を経て、両国は、現代的な中軸的/覇権的国家へと移行する可能性がある。つまり、国家がどのような姿を示すのかは、その国民がどのような政治体制のあり方を望むのかによってのみ決定されるのではなく、国際関係のあり様にも影響を受けるのである。The purposes of this paper are to identify the patterns of international relation of nation states from point of view of geopolitics, and to verify the hypothesis that the geopolitical position of any nation state would be influenced by a change of the international relation and internal conditions of the nation states. Most important elements of internal conditions are population, GDP, and military.

著者

篠木 れい子

出版者

群馬県立女子大学

雑誌

群馬県立女子大学紀要 (ISSN:02859432)

巻号頁・発行日

vol.4, pp.36_a-23_a, 1984-03-31

著者

御手洗 昭治 ミタライ ショウジ Shoji Mitarai

雑誌

比較文化論叢 : 札幌大学文化学部紀要

巻号頁・発行日

vol.6, pp.A41-A54, 2000-09-30

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小稿では国際交渉による紛争解決の視点から、(1)インドとパキスタンが世界の潮流に逆らってまでなぜ核実験を行ったのか、(2)また他の国際社会が両国の挑戦にいかに対応すべきなのか、(3)加えて他の米ロを含む五大核保有国がCTBT著名問題や不核拡にどう対応するのかについて、元米国国務長官であったヘンリー・キッシンジャーや他の外交交渉の専門家達の見解も含め、ナショナリズムにも照らし合わせながら若干の考察を加えてみたい。なお、2000年3月21日にニューデリーで行われた歴史的接近へのファースト・ステップといわれた「米印首脳会談」に関するインド・パキスタン戦略交渉史に関しては、昨年オランダの国際政治心理学会で発表した内容も含め、他の学会誌等で論陣を張ってみたい。

著者

鎌田 美穂 辻 さやか 韓 立坤 藤原 信太郎 中川 泰治 高橋 宏輝 高瀬 嘉彦 岩永 哲朗

出版者

The Society of Cosmetic Chemists of Japan

雑誌

日本化粧品技術者会誌 (ISSN:03875253)

巻号頁・発行日

vol.46, no.2, pp.93-100, 2014

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本研究では,ポリグリセリン脂肪酸エステル(PGFE)を用いて,バイコンティニュアス型マイクロエマルションからなるメイク落とし製剤の開発を行った。HLBの異なるPGFEを混合し,さらに水の一部をポリオールに置き換え,系の相対的なHLBを調整することによってマイクロエマルションを得ることができた。PGFEおよびポリオキシエチレン(POE)型非イオン界面活性剤の油/水系の相図を比較すると,PGFEは低濃度から広い温度範囲でI相領域を形成することがわかった。これは,POE型非イオン界面活性剤と異なり,PGFEのHLBは温度の影響を受けにくいことを示している。実使用試験では,バイコンティニュアス型マイクロエマルションを用いた製剤の特徴が評価された。メイク落としは目の周りにも使用されることを考慮し眼刺激性試験も行ったところ,安全性が高いことが示唆される結果が得られた。よって,PGFEを用いたことにより界面活性剤が低濃度においても温度依存性の少ないマイクロエマルションが得られ,高い機能性と使用性および安全性を兼ね備えた製剤を開発することができた。

著者

青木 孝義 マッゾン ニコラ ヴァルッツィ マリア ローザ カザリン フィッリポ モデナ クラウディオ

出版者

一般社団法人日本建築学会

雑誌

構造工学論文集. B (ISSN:09108033)

巻号頁・発行日

vol.56, pp.99-105, 2010-03-27

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Dynamic test and analysis are very important to obtain reliable information relating to actual structural properties of existing multi-leaf stone masonry buildings. For this purpose a series of the shaking table tests of the two-story multi-leaf stone masonry buildings is carried out. This paper consists of two parts. The first part deals with dynamic identification of the two-story multi-leaf stone masonry building and the second part covers its damage detection by numerical model updating.

著者

野上喜雄 著

出版者

関西写真製版印刷

巻号頁・発行日

1901

著者

丸山陸羽太郎 編

出版者

山形写真印刷

巻号頁・発行日

1922

著者

野上喜雄 編

出版者

関西写真製版印刷

巻号頁・発行日

1901

出版者

画報社

巻号頁・発行日

1901

著者

西田繁造 編

出版者

西田耕雲堂

巻号頁・発行日

vol.天, 1912

著者

西田繁造 編

出版者

富田屋書店

巻号頁・発行日

vol.関東地方之部, 1918

著者

西田繁造 編

出版者

富田屋書店

巻号頁・発行日

vol.奥羽・中部地方之部, 1918

著者

小川一真 著

出版者

小川一真出版部

巻号頁・発行日

vol.上, 1896