著者
藤井 澄三 小川 和男 斎藤 徹 小林 恵子 板谷 泰助 伊達 忠正 岡村 公生
出版者
The Pharmaceutical Society of Japan
雑誌
Chemical and Pharmaceutical Bulletin (ISSN:00092363)
巻号頁・発行日
vol.43, no.1, pp.53-62, 1995-01-15 (Released:2008-03-31)
参考文献数
49
被引用文献数
3 4

A detailed account is given of the first unequivocal synthesis of adenine 7-oxide (8). The synthesis started with peroxycarboxylic acid oxidation of 3-benzyladenine (6), readily obtainable from adenine (1) by benzylation, and proceeded through nonreductive debenzylation of the resulting 3-benzyladenine 7-oxide (7). The location of the oxygen function in 7 and 8 was confirmed by their chemical reactions including deamination and methylation and by X-ray crystallographic analysis. A UV spectroscopic approach suggested that the neutral species of 8 exists in H2O as an equilibrated mixture of the N(7)-oxide (8) and N(7)-OH (21) tautomers. Treatment of 6 with 30% aqueous H2O2 in MeOH in the presence of MeCN and KHCO3 at 30°C produced the N(7)-oxide 7 and 7-acetamido-3-benzyladenine (15) in 12% and 1% yields, respectively.
著者
小川 和男 西井 正廣 稲垣 甚一郎 野原 富士夫 斎藤 徹 板谷 泰助 藤井 澄三
出版者
The Pharmaceutical Society of Japan
雑誌
Chemical and Pharmaceutical Bulletin (ISSN:00092363)
巻号頁・発行日
vol.40, no.5, pp.1315-1317, 1992-05-25 (Released:2008-03-31)
参考文献数
16
被引用文献数
2 7

The synthesis of 8-methylguanine 7-oxide (3) was accomplished via a "phenacylamine route", which started from condensation of α-(4-methoxybenzylamino)propiophenone (6), prepared by coupling of α-bromopropiophenone (4) and 4-methoxybenzylamine (5), with 2-amino-6-chloro-5-nitro-4(3H)-pyrimidinone (7) and proceeded through cyclization of the resulting phenacylaminopyrimidinone (8) and removal of the 4-methoxybenzyl group. The N-oxide 3 and its 9-arylmethyl derivatives 9 and 11 showed only very weak antileukemic activity and no antimicrobial activity.
著者
小川 和男 西井 正廣 稲垣 甚一郎 野原 富士夫 斎藤 徹 板谷 泰助 藤井 澄三
出版者
The Pharmaceutical Society of Japan
雑誌
Chemical and Pharmaceutical Bulletin (ISSN:00092363)
巻号頁・発行日
vol.40, no.2, pp.343-350, 1992-02-25 (Released:2008-03-31)
参考文献数
47
被引用文献数
8 10

A full account is given of the first chemical synthesis of the antitumor antibiotic guanine 7-oxide (5) and its 9-substituted derivatives (24a-k and 26). Coupling of appropriate primary amines (17a-e, g-k) with phanecyl bromide (16) produced, after treatment with HCl, the corresponding N-substituted phenacylamine hydrochlorides (18a-e, g-k). A similar phenacylation of 4-amino-1-butanol (21) failed to give the desired compound 18f, so that 21 was heated with 2-bromomethyl-2-phenyl-1, 3-dioxolane (20) at 150-155°C for 3h to furnish, after treatment with HCl, the amino ketal hydrochloride 22 in 40% yield. Deketalization of 22 with hot 2N aqueous HCl afforded 18f in 96% yield. Condensations of the free bases, generated in situ from the hydrochlorides 18a-l and 1N aqueous NaOH, with the chloropyrimidinone 6 were effected in aqueous EtOH at the boiling point for 20 min or at 25-30°C for 3-24h, giving the 6-phenacylamino-4-pyrimidinones 19a-l in 54-90% yields. On treatment with 2N aqueous NaOH at room temperature for 10-60 min, the nitropyrimidinones 19a-k cyclized to provide the 9-substituted guanine 7-oxides 24a-k in 61-98% yields. A similar alkali-treatment of 19l failed to yield guanine 7-oxide (5). However, removal of the 9-(arylmethyl) group from 24i-k was effected with conc, H2SO4 at room temperature for 1-3h in the presence of toluene, producing the target N-oxide 5 in 56-89% yields. In the in vitro bioassay of antileukemic activity against murine L5178Y cells, none of the 9-substituted guanine 7-oxides (24a-k and 26) was more effective than the parent, natural N-oxide 5. Within this series, however, the benzyl analogues 24g-k with or without alkoxy functions were more cytotoxic, with IC50's of 13.0-48.0μg/ml, than the alkyl analogues 24a-f.
著者
板谷 泰助 小川 和男
出版者
The Pharmaceutical Society of Japan
雑誌
Chemical and Pharmaceutical Bulletin (ISSN:00092363)
巻号頁・発行日
vol.33, no.5, pp.1906-1913, 1985-05-25 (Released:2008-03-31)
参考文献数
32
被引用文献数
2 4

Reaction of 1-methyl-5-(methylamino) imidazole-4-carboxamide (6a) with a boiling mixture of ethyl orthoformate and acetic anhydride produced 3, 9-dimethylhypoxanthine (7a) in 60% yield and 1-methyl-5-(N-methylformamido) imidazole-4-carboxamide (5a) in 39% yield. Compound 5a was transformed into 7a by treatment with NaH in 78% yield. Compound 7a was alternatively prepared by cyclocondensation of 6a with diethoxymethane followed by oxidation with I2. The pyrimidine moiety of 7a has been shown to be reactive : 7a affords the 1, 2-dihydro derivative 9 under reductive conditions and undergoes ring opening to 5a in aqueous NaOH. 3-Ethyl-9-methyl-(7b), 3-benzyl-9-methyl-(7c), 9-ethyl-3-methyl-(7d), and 3, 9-dibenzylhypoxanthine (7e) were also prepared from the corresponding carboxamides 6b-e.
著者
板谷 泰助 松本 浩郎 渡辺 朝子 原田 恒博
出版者
The Pharmaceutical Society of Japan
雑誌
Chemical and Pharmaceutical Bulletin (ISSN:00092363)
巻号頁・発行日
vol.33, no.6, pp.2339-2347, 1985-06-25 (Released:2008-03-31)
参考文献数
34
被引用文献数
10 17

Treatment of 5-(methylamino)-1-β-D-ribofuranosylimidazole-4-carboxamide (5a) with CNBr in acetate buffer gave the 5-cyanomethylamino derivative 6a, which was cyclized to 3-methyl-guanosine (7) in the presence of NaOEt. Cyclocondensation of 7 with bromoacetone in the presence of K2CO3 provided 3-β-D-ribofuranosylwye (2), the most probable structure for the fluorescent nucleoside from Torulopsis utilis phenylalanine transfer ribonucleic acid (tRNAPhe). The glycosidic bonds of 2 and 7 have been shown to be unusually subject to cleavage under either acidic or basic conditions, but proved to be less labile under neutral conditions, as had been reported. The base moiety of 2 is also cleaved under basic conditions.
著者
藤井 澄三 高田 泰孝 小川 和男 板谷 泰助 松原 聰
出版者
The Pharmaceutical Society of Japan
雑誌
Chemical and Pharmaceutical Bulletin (ISSN:00092363)
巻号頁・発行日
vol.43, no.2, pp.325-327, 1995-02-15 (Released:2008-03-31)
参考文献数
20
被引用文献数
2

Treatment of N6-benzyladenine (2) with 15% aqueous H2O2 in trifluoroacetic acid at 65-70°C for 1 h was found to give the N(3)-oxide (3) and the N(7)-oxide (4) in 4% and 4% yields, respectively. The structure of 3 was established by its identity with a sample prepared from 6-chloropurine 3-oxide (6) and benzylamine, and the structure of 4 by its identity with a sample obtained from 1-benzyladenine 7-oxide (8) by Dimroth rearrangement. The N-oxides 3 and 4, together with previously reported N6-benzyladenine 1-oxide (1), were tested for cytokinin activity in the tobacco callus bioassay. Each of the three N-oxides was active at 4 μM concentration, being less active than the parent base 2 by a factor of 40.
著者
板谷 泰助 小川 和男 松本 浩郎 渡辺 朝子
出版者
The Pharmaceutical Society of Japan
雑誌
Chemical and Pharmaceutical Bulletin (ISSN:00092363)
巻号頁・発行日
vol.28, no.8, pp.2522-2527, 1980-08-25 (Released:2008-03-31)
参考文献数
10
被引用文献数
3 5

The reactions of N, N, 9-trialkyladenines (II) with alkyl halides in N, N-dimethylacetamide gave N, N, 3, 9-tetraalkyladeninium halides (IV) in good yields. N, N, 3-Trialkyl-adenines (III) underwent the alkylation more smoothly to provide an alternative synthesis of IV.
著者
小川 和男 西井 正廣 野原 富士夫 斎藤 徹 板谷 泰助 藤井 澄三
出版者
The Pharmaceutical Society of Japan
雑誌
Chemical and Pharmaceutical Bulletin (ISSN:00092363)
巻号頁・発行日
vol.40, no.3, pp.612-616, 1992-03-25 (Released:2008-03-31)
参考文献数
46
被引用文献数
2 8

A detailed account is given of the first chemical synthesis of hypoxanthine 7-N-oxide (5), which started from coupling of 6-chloro-5-nitro-4(3H)-pyrimidinone (7) with N-(4-methoxybenzyl)phenacylamine, generated in situ from the hydrochloride (8), and proceeded through cyclization of the resulting phenacylaminopyrimidinone (9) and removal of the 4-methoxybenzyl group. The results of catalytic hydrogenolysis, methylation followed by catalytic hydrogenolysis, and rearrangement under acidic conditions of 5 supported the correctness of the assigned structure. An ultraviolet spectroscopic approach suggested that the neutral species of 5 exists in H2O mainly as the N(7)-OH tautomer (21). In the in vitro bioassay of antileukemic activity against murine L5178Y cells, 5 was weakly cytotoxic, with IC50 of 100μg/ml. It did not show any antimicrobial activity even at 1000μg/ml. None of the 9-(4-methoxybenxyl) (11) and O-methyl (12, 13, and 14) derivatives was found to be antiieukemic or antimicrobial.
著者
鈴木 和広 加藤 活大 西村 大作 鈴木 夏生 矢口 豊久 池内 政弘 神谷 泰隆 平松 武幸 水野 志朗 三宅 隆
出版者
一般社団法人 日本農村医学会
雑誌
日本農村医学会学術総会抄録集
巻号頁・発行日
vol.55, pp.275, 2006

<b><緒言></b> 愛知県厚生連では、傘下9病院の医局長が幹事となって、愛知県厚生連医師会が運営されている。毎年、幹事会で決定された活動テーマに沿って各病院から現状報告と問題提起がなされ、幹事会での議論を経て、医師会総会で幹事会活動報告としてその総括がされている。2003年度の活動テーマは「救急医療」と決定されたが、これは、今後ますます救急医療に対する地域からの要請が高まり、その重要性が増すであろうことから、各病院の現状を把握の上、病院間で情報を交換し、それぞれの救急体制の整備に役立てることが目的であった。<BR><b><方法></b> 各病院の幹事を通じて、2002年度の救急来院患者数、救急車搬入数、救急入院患者数などの統計および人員配置と教育体制に関してアンケート調査を行った。さらに、各病院が抱える問題点を列挙し、幹事会で報告の後、対策について議論を交わした。<BR> 救急来院患者数などの各統計量については、Mann-WhitneyのU検定を用いて解析を行った。<BR><b><結果></b> 9病院全体で、年間約16万名の救急患者を診療し、2万3千台以上の救急車を受け入れていた。施設数では県全体の3.6%に当たる病院群が、出動救急車の10%強に応需している計算となった。救急来院患者の7.4%が入院を必要としており、全入院患者の1.05%を占めていた。立地別に見ると、都市型に分類される病院群のほうが郡部型に分類されたそれらよりも、救急来院患者数、救急車搬入数および救急入院患者数が有意に多かった。配置人員については、診療時間内は多くの病院が各科での対応となっており、研修医を含めた医師および看護師が、救急外来に常駐している施設は少数であった。休日の日直体制での平均配置人数は医師が3.1名、看護師が3.2名であり、当直では、それぞれ3.1名と2.9名であった。教育については、定期的な講習会、講演会あるいは症例検討会が行われている施設は少数であった。問題点として、もっとも重視されたのは人員不足であり、医師、看護師のみならず、診療協助部門、事務部門の各部門でも、多数の救急患者への対応には職員数が十分でないとの指摘がされた。<BR><b><考察></b> 立地条件による差異はあるが、各病院ともその規模に応じた救急患者の受け入れを行っており、愛知県下の病院群のなかでも救急医療への寄与は大きいと考えられた。しかし、人的資源の不足および救急医療の質の確保が問題点としてあげられており、救急医療向上のためには、職員の啓蒙のみならず、厚生連の病院間あるいは地域の医療機関の間での取り組みが必要になると思われた。
著者
家根谷 泰史
出版者
東京都立大学人文学部
雑誌
人文学報 (ISSN:03868729)
巻号頁・発行日
no.151, pp.p67-90, 1982-02
著者
麻生 茂 谷 泰寛
出版者
一般社団法人 日本航空宇宙学会
雑誌
日本航空宇宙学会誌 (ISSN:00214663)
巻号頁・発行日
vol.66, no.1, pp.18-24, 2018-01-05 (Released:2018-01-05)
参考文献数
24

本稿では,エアタクシーやジェネラルアビエーションへの用途を目的として小型電動航空機の開発機運が急速に高まっていることを示し,現在,世界中で研究開発が始まっている電動航空機を紹介している.また,日本航空宇宙学会航空ビジョン委員会のグリーンイノベーションの提言として電動航空機が挙げられていることを示すとともに,著者らの小型電動航空機に対する研究開発の試みとして,小型電動航空機のコンセプト機の提案と1/10スケール機の試作に関する試み,EV車用などに開発された電気モーターとリチウムイオンバッテリーを組み合わせた電動パワーユニットの開発とそれを小型機に搭載しての走行テスト,電動航空機用に特化した概念設計手法の開発を紹介している.最後に,高い利便性を有する小型電動航空機の出現が交通インフラに革命をもたらすことを述べている.
著者
水本 篤 染谷 泰正 山本 敏幸 浜谷 佐和子 小山 由紀江 近藤 悠介 今尾 康裕 大野 真澄 濱地 亮太 名部井 敏代 山西 博之
出版者
金星堂
巻号頁・発行日
pp.1-122, 2017-03

平成27-28年度関西大学研究拠点形成支援「国際的な研究拠点としての関西大学英語ライティング・ハブの設立および英語論文ライティング支援ツールの開発」
著者
吟谷 泰裕
雑誌
経済学雑誌 (ISSN:04516281)
巻号頁・発行日
vol.104, no.4, pp.170-185, 2004-03
著者
水谷 泰之 大塚 裕之 森島 大雅 藤塚 宣功 片山 雅貴 石川 英樹
出版者
日本膵臓学会
雑誌
膵臓 (ISSN:09130071)
巻号頁・発行日
vol.28, no.6, pp.785-791, 2013 (Released:2014-01-18)
参考文献数
16
被引用文献数
1 8

患者は65歳,男性.検診で膵管拡張を指摘され当科受診となった.US,単純および造影CTで主膵管拡張を認め,膵実質内に明らかな腫瘤は指摘出来なかった.EUSで主膵管は体尾部で4mmと著明な拡張を認め,その頭側に境界不明瞭で辺縁不整な低エコー領域を認めた.膵上皮内癌を念頭におきERCPを施行した.主膵管は頭体部移行部で限局性狭窄を来たし,尾側膵管は数珠状拡張を呈していた.膵液細胞診の結果は陰性であった.画像診断で腫瘤の認識は困難であったが,膵管像からは膵癌を強く疑い膵頭十二指腸切除を行った.病理学的所見は,主膵管と分枝膵管に低乳頭状増殖を示し,PanIN1からPanIN3に相当する異型上皮の置換性増殖を認めた.検索の限り明らかな浸潤像は確認されなかった.
著者
水谷 泰久
出版者
一般社団法人日本生物物理学会
雑誌
生物物理 (ISSN:05824052)
巻号頁・発行日
vol.47, no.5, pp.288-294, 2007-09-25
参考文献数
25
被引用文献数
3 1

In numerous biological processes, the ensuing protein structural changes accompanying a reaction at a specific site must spatially extend to the mesoscopic dimensions of the protein to achieve a biological function. The molecular mechanism of cooperativity in oxygen binding of hemoglobin is one of the classical problems in this aspect. This review describes our recent works on protein dynamics of myoglobin and hemoglobin by using time-resolved resonance Raman spectroscopy.<br>

1 0 0 0 OA 気管支喘息 II

著者
糟谷 泰 河部 和雄
出版者
日本養豚学会
雑誌
日本養豚研究会誌 (ISSN:03888460)
巻号頁・発行日
vol.13, no.1, pp.22-26, 1976-05-31 (Released:2011-06-08)
参考文献数
18

豚精液の低温保存に適する保存液を調製するための基礎資料を得る目的で, 分離採取濃厚精液および保存液構成々分として一般的に用られている9物質の水溶液について, その浸透圧とpHを測定した。1. 分離採取濃厚精液の浸透圧は300~320mOsm/lで, 同一個体内においても採取毎にこの程度の変動があった。2. 保存液の至適浸透圧と考えられる300mOsm/lの浸透圧となる各水溶液の濃度はブドウ糖-5.4%, 脱脂粉乳-10.8%, トリス-3.6%, クエン酸-6%, Na2HPO4・12H2O-4.8%, KH2PO4-2.4%, 重炭酸%Na-1.4%, クエン酸Na-3.2%, グリシン-2.3%であった。3. 分離採取濃厚精液のpHは7.2~7.7と弱アルカリ性を示し, 同一個体内においても採取毎にこの程度の変動があった。4. 保存液構成々分の各水溶液のpHは, ブドウ糖, 脱脂粉乳, グリシン, クエン酸がそれぞれ5.8, 6.6, 6.1, 2<と酸性を示し, トリス, Na2HP4・12H2O, 重炭酸Na, クエン酸Naがそれぞれ10.8, 9.2, 8.6, 8.1とアルカリ性を示した。
著者
松谷 泰樹
出版者
慶應義塾経済学会
雑誌
三田学会雑誌 (ISSN:00266760)
巻号頁・発行日
vol.97, no.2, pp.231(59)-256(84), 2004-07

論説本稿では, Kalecki(1933)において示された, 有効需要の論理に基づく利潤決定の理論に, Kalecki(1938)による国民所得の分配理論を結合させたKalecki(1939)において, 短期国民所得決定モデルとしての, カレツキ経済学の基本構造が, 初めて, 完結した体系として成立していることが明らかにされる。その性格は, 資本家と労働者から成る2階級モデルにおいて, 独占が存在する短期の経済を想定し, 有効需要の論理に基づき, 国民所得が決定されることを示すものである。その場合, Lerner(1934)の独占度の概念の摂取が, 基本構造の成立において欠かせなかっただけでなく, その性格の形成にも影響を及ぼしていることが明らかにされる。This study demonstrates that it is Michał Kalecki's 1939 work titled Essays in the Theory of Economic Fluctuations, where he established for the first time a complete model of the determination of the national income in the short term, synthesizing his theories of the determination of profits based on the principle of effective demand in Kalecki's 1933 work Próba teorii koniunktury (Essay on the Business Cycle Theory) and of the distribution of the national income in Kalecki's 1938 paper "The Determination of Distribution of the National Income." The unique attribute of the fundamental structure is a two-class model of the capitalists and the workers on the assumption of monopoly in the economy and on the principle of effective demand to show the determination of the national income in the short term.The present paper clarifies that it is not only such characteristics that were influenced by integration of the concept of the degree of monopoly originally developed in Abba Lerner's 1934 work on "The Concept of Monopoly and the Measurement of Monopoly Power," which was also indispensable for construction of the fundamental structure.