巻号頁・発行日

vol.[136], 1000

著者

宮原 一元 伊田 喜光 川崎 敏男

出版者

The Pharmaceutical Society of Japan

雑誌

Chemical and Pharmaceutical Bulletin (ISSN:00092363)

巻号頁・発行日

vol.20, no.11, pp.2506-2510, 1972-11-25 (Released:2008-03-31)

被引用文献数

6 9

著者

佐野 和珠子 真田 修一 伊田 喜光 庄司 順三

出版者

The Pharmaceutical Society of Japan

雑誌

Chemical and Pharmaceutical Bulletin (ISSN:00092363)

巻号頁・発行日

vol.39, no.4, pp.865-870, 1991-04-25 (Released:2008-03-31)

参考文献数

22

被引用文献数

71 91

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Five new compounds, kalopanaxsaponin G (2) and kalopanaxins A (6), B (8), C (11) and D (13), were isolated from the bark of Kalopanax pictus together with nine known compounds, kalopanaxsaponins A (1) and B (5), pericarpsaponin PJ3 (3), hederasaponin B (4), syringin (7), protocatechuic acid (9), coniferin (10), liriodendrin (=dl-syringaresinol di-O-glucopyranoside) (12), glucosyringic acid (14) and chlorogenic acid (15). The structures of the new compounds were characterized as hederagenin 28-O-α-L-rhamnopyranosyl(1→4)-β-glucopyranosyl(1→6)-β-D-glucopyranoside (2), ferulyldehyde (=coniferylaldehyde) 4-O-β-D-glucopyranoside (6), coniferin 6'-O-(4-O-α-L-rhamnopyranosyl)-syringate (8), 2-methoxyhydroquinone 4-O-[6-O-(4-O-α-L-rhamnopyranosyl)-syringyl]-β-D-glucopyranoside (11) and coniferyl alcohol 4-O-β-D-apiofuranosyl(1→2)-β-D-glucopyranoside (=coniferin 2'-O-β-D-apiofuranoside) (13).

著者

Yuki Hasebe Kiyoshi Egawa Yoko Yamazaki Setsuko Kunimoto Yasuaki Hirai Yoshiteru Ida Kiyoshi Nose

出版者

The Pharmaceutical Society of Japan

雑誌

Biological and Pharmaceutical Bulletin (ISSN:09186158)

巻号頁・発行日

vol.26, no.10, pp.1379-1383, 2003 (Released:2003-10-01)

参考文献数

35

被引用文献数

30 41

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Screening using a reporter under the control of the hypoxia-response element (HRE) identified several flavonoids and homoisoflavonoids that inhibit the activation of HRE under hypoxic conditions. Among various compounds, isorhamnetin, luteolin, quercetin, and methyl ophiopogonanone B (MOB) were effective at 3 to 9 μg/ml in inhibiting the reporter activity. The expression of vascular endothelial growth factor (VEGF) mRNA during hypoxia was also inhibited by MOB in HepG2 cells, but the effective doses were 10 to 20 μg/ml. MOB caused destabilization of hypoxia-inducible factor (HIF)-1α, as revealed by Western blotting, that was dependent on proteasome activity and the tumor suppressor, p53. The tubular formation and migration of human umbilical vein endothelial cells was also inhibited by MOB. MOB is expected to act as an inhibitor of angiogenesis.

著者

小野 功一郎

出版者

日本デジタル教科書学会

雑誌

日本デジタル教科書学会発表予稿集 日本デジタル教科書学会第6回年次大会 (ISSN:24326127)

巻号頁・発行日

pp.31-32, 2017 (Released:2017-12-07)

参考文献数

1

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平成32年度(2020年度)から実施される小学校新学習指導要領では、「プログラミングを体験しながら論理的思考力を身に付ける」と明記され、プログラミング教育が必修化となる。 児童にわかりやすく教えるにはどうすれば良いのか?どのようなプログラミングシステムがあるのか? Scratch・MOONBlock・プログラミン・VISCUIT・Google Blocklyというプログラミングシステムを実際にプログラミンしてみながら比較研究し、図工を例として授業をおこなう教育内容・教育教材を提案する。

著者

中村 文哉

出版者

山口県立大学社会福祉学部

雑誌

山口県立大学社会福祉学部紀要 (ISSN:13418587)

巻号頁・発行日

vol.9, pp.41-58, 2003-03

著者

長慎也 甲斐 宗徳 川合 晶 日野 孝昭 前島真一 筧 捷彦

雑誌

情報処理学会論文誌プログラミング(PRO) (ISSN:18827802)

巻号頁・発行日

vol.45, no.SIG09(PRO22), pp.25-46, 2004-07-15

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初学者がプログラミングを学習する場合,一般に,最初は簡単な概念を学び,次第に高度な概念を習得するという順序を踏む.学習環境も,その進行に沿ったものが用意できるとよい.最初は,難しい概念を知らなくても使える取っ付きやすい言語や環境を与え,学習が進むに従って,高度な概念も扱えるJavaなどの実用的な言語へ移行させるとよい.これによって,初学者にプログラミングに対する興味を持たせ,学習意欲を継続させることが可能であると考えられる.そこで,プログラミング学習の導入部において用いるのに適した言語Nigariとその環境を開発した.Nigariの言語仕様は,Javaのそれを簡素化したものになっており,クラスやメソッドの宣言など,初学者にとって理解が難しいものを書く必要がない.一方,基本的な制御構造などは,Javaとほとんど同じ仕様である.Nigariの実行環境は,オブジェクトを自動的に可視化する機能を持つ.これによって,学習者のプログラミングへの意欲を向上させるだけでなく,オブジェクトの概念をも理解させることができる.早稲田大学コンピュータ・ネットワーク工学科1年前期のプログラミングの授業を実験の場とした.この授業は本来Javaを用いて実習を行うが,導入部にNigariを用いた.実験では,オブジェクトの可視化機能について学生から高い評価を得られた.また,言語を簡素にすることについても,ある程度の評価を得られた.

著者

菅野 浩一 溝尻 顕爾 江角 凱夫 高市 松夫 東条 英晃 横島 徹熹

出版者

The Japanese Society for the Study of Xenobiotics

雑誌

薬物動態 (ISSN:09161139)

巻号頁・発行日

vol.2, no.3, pp.237-246, 1987 (Released:2007-03-29)

参考文献数

6

被引用文献数

2 1

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14C-Sch-19927を30mg/kgで雄性イヌに単回あるいは10回反復経口投与後の吸収,代謝および排泄について検討した. 1.単回投与後の血漿中放射能濃度は,投与後2時間に最高(15.22μg/ml)を示した後,8時間まで半減期4.43時間で消失した.投与後2時間の血漿中放射能の26%は未変化体であり,主な代謝物としてMD1が40%,M3が25%認められた.イヌ血漿のin vitro蛋白結合率は,0.1および1μg/mlでは90%以上であったが,10μg/mlでは60%であった.ヒト血漿の蛋白結合率は,いずれの濃度でも約70%であった.In vivoでのイヌ血漿蛋白結合率は,投与後2時間に35%を示した後,経時的に増加し,投与後24時間では69%となった. 2.単回投与後120時間までの尿中に66%,糞中に32%の放射能が排泄された.尿中放射能のうち,未変化体は6%であり,主代謝物としてMD1が52%,M3が18%認められた.β-Glucuronidase水解により,M3は全量が,MD1は一部がSch-19927に分解されたが,これはlabetalolのイヌ尿中主代謝物の性質と一致することより,M3はSch-19927のフェノール性グルクロナイドであり,MD1はアルコール性グルクロナイドであると推定された. 3.反復投与期間中,各回投与後24時間の血漿中放射能濃度は,投与回数に伴う濃度変化を示さなかった.最終回投与後の血漿中濃度は,投与後1.5時間に最高値(16.99μg/ml)を示したのち,8時間まで半減期7.12時間で消失し,単回投与に比べて消失は遅くなった.最終回投与後2時間の血漿中放射能の32%は未変化体であり,MD1が28%,M3が17%認められた. 4.反復投与期間中,尿中放射能排泄率は投与回数に伴う変化を示さなかったが,糞中排泄率は5回投与後まで増加した.最終回投与後120時間までの尿中に65%,糞中に31%の放射能が排泄された.尿中には,1回投与の場合と同じ割合の未変化体,主代謝物MD1およびその他の代謝物が検出された.

著者

溝尻 顕爾

出版者

九州大学

巻号頁・発行日

1977

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博士論文

著者

吉田 武美 沼澤 聡 山元 俊憲 中谷 一泰 黒岩 幸雄

出版者

昭和大学

雑誌

がん特別研究

巻号頁・発行日

1993

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生薬センソ成分のブファリン(Bu)およびブファジエノリドが、ヒト由来白血病細胞HL60、K562、U937、ML1およびTHP-1細胞を5〜10nMの低濃度で分化誘導を引き起こし、分化誘導能と、Na^+,K^+-ATPase阻害の間に高い相関性(0.987)が存在することが明らかになった。Buの生体内代謝物3α-Buの効果は、ほとんど認められなかった。^3H-BuのK562細胞への結合は、スカッチャード解析の結果、Kd=6.05,Bmax=521.2fml/10^6cellsが得られ、^3H-ウワバイン(^3H-Oub)よりKdは小さく、Bmaxは同程度であることを明確にした。^3H-Buの結合は、高濃度Oubにより置換され、両者は同一作用部位を共有した。Oub耐性K562細胞株を作成し、同様に検討したところ、Buの分化誘導能は、著明に減弱し、^3H-Buの結合も半減した。また、Bu抵抗性のM1細胞に対する^3H-Buの結合はK562細胞に比べ1/10程度であった。Buは、K562細胞への^<45>Ca^<2+>の取り込みを顕著に上昇させたが、Oub耐性株では、ほとんど認められなかった。Buは、癌遺伝子産物(c-myc、c-myb等)も大きく変動させ、またras-raf系を介してMAPkinaseを活性化すること、U937細胞でアポトーシスを誘発することが明らかになった。抗Bu抗体の作成に成功し、正常ヒト血清に抗Bu抗体と交差するBu様の分化誘導物質が存在する可能性があることを、各種ヒト由来各種白血病細胞、Oub耐性株およびM1細胞に対する作用をBuと比較検討することにより、示唆した。Buは、FM3A担癌…C3Hマウスに対し、1日1回0.5mg/Kg腹腔内投与により。顕著な抗腫瘍効果および延命効果を認めたが、WiDr担癌ヌードマウスに対する効果は認められなかった。この投与条件では、in vitroで得られたこれら癌細胞に対し、細胞毒性を示す濃度よりかなり低いことから、免疫系への影響を調べたところ、Bu処置C3HマウスではNK細胞活性が著明に高いことが明らかになった。以上のように、Buは、Na+,K+-ATPase阻害を一義的作用部位として分化誘導作用を示すことともに、in vivoでは免疫系を介した抗腫瘍作用を有することが示唆された。Buの多彩な作用が明らかになり、今後の展開が期待される。

著者

中田 雄一郎

出版者

公益社団法人 日本薬剤学会

雑誌

薬剤学 (ISSN:03727629)

巻号頁・発行日

vol.75, no.1, pp.65-71, 2015 (Released:2015-01-01)

参考文献数

10

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From descriptions on the package inserts and interview forms accessible on the home page of the Pharmaceuticals and Medical Devices Agency (PMDA), the characteristics of active pharmaceutical ingredients, pharmaceutical production, and formulations of 106 glaucoma therapeutic agents currently used in clinical practice in Japan were analyzed. Since eye drops are a sterile preparation and are administered multiple times, their efficacy, safety, stability and preservation must be taken into consideration. The pH (4-8) and osmotic pressure (0.6-1.6) were well controlled within a fixed range and some additives were compounded in the eye drops for the purpose of making the users feel more comfortable. It was also found that there was a difference in the use of solubilizing agents and preservatives between domestic and global pharmaceutical companies. There has been no article to compare the eye drop formulations of glaucoma therapeutic agents for 45 years; therefore, this paper will help to show future directionality of the preparation development of eye drops.

著者

廣田收著

出版者

笠間書院

巻号頁・発行日

2003

著者

里見 治

出版者

日経BP社

雑誌

日経ビジネス (ISSN:00290491)

巻号頁・発行日

no.1639, pp.68-70, 2012-04-30

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1993年に総額2000億円を超える巨費を投じて作られたフェニックス・シーガイア・リゾート。バブル絶頂の計画の甘さもあり、一度も黒字化することなく、総額3261億円の負債を抱えて2001年に破綻した。 その後、投資会社の米リップルウッド・ホールディングス(現RHJインターナショナル)が162億円で買収し、再生を目論んだ。

著者

日向, 元秀

出版者

写

巻号頁・発行日

vol.[3],

著者

梶本 哲也 伊田 喜光

出版者

公益社団法人 高分子学会

雑誌

高分子 (ISSN:04541138)

巻号頁・発行日

vol.45, no.8, pp.534-538, 1996-08-01 (Released:2011-10-14)

参考文献数

19

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細胞表層に存在する複合糖鎖の生物学的機能は高次構造を有する糖鎖に抗体,酵素,レクチンなどの糖認識タンパクが結合することによって発現する.E-セレクチンのリガンドとなるシアロルイスXを中心に,エネルギー的に安定な構造と生理活性を発現する構造の違いならびに糖鎖類似体の設計について概説する.

著者

梶本 哲也 伊田 喜光

出版者

The Society of Synthetic Organic Chemistry, Japan

雑誌

有機合成化学協会誌 (ISSN:00379980)

巻号頁・発行日

vol.55, no.5, pp.393-401, 1997-05-01 (Released:2009-11-16)

参考文献数

22

被引用文献数

2 2

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Carbohydrates on cell surfaces play important roles in various cell adhesion processes such as bacterial and viral infection, neurtrophile recruitment, cell differentiation and so on by binding proteins like lectins, antibodies, and glycoenzymes (glycosidases and glycosyltransferases). Carbohydrate analogues which inhibit the interaction between carbohydrates and proteins are promising molecules to clarify and control biological functions of oligosaccharides, and some of the analoges were prepared by using aldolase catalyzed reactions without any tedious procedures. For example, a mimetic of sialyl Lewis X which is an ligand of E-selectin was synthesized by using L-threonine aldolase catalyzed reaction as a key step. In addition, synthetic approach to KDO and 4-azaiduronic acid by using kynureninase and the L-threonine aldolase, respectively, is almost achieved.This review article shows solid phase synthesis and combinatorial synthesis of carbohydrates and treats the details about the utility of aldolases on making carbohydrate mimetics as one of the chemical approaches of glycotechnology.

著者

KAZUO IGARASHI FUMIYO KASUYA MIYOSHI FUKUI

出版者

The Pharmaceutical Society of Japan

雑誌

Journal of Pharmacobio-Dynamics (ISSN:0386846X)

巻号頁・発行日

vol.6, no.8, pp.538-550, 1983 (Released:2008-02-19)

参考文献数

16

被引用文献数

3 4

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The metabolism of dibucaine was studied in the rat, rabbit and man. A total of ten basic metabolites other than dibucaine were detected in the urine samples of three species by thin-layer chromatography (TLC) and gas chromatography (GC), and structures of these metabolites were identified by comparison of the properties given by TLC, GC and gas chromatography-mass spectrometry (GC-MS) with those of authentic compounds. Four of these metabolites were new metabolites which were found in the rabbit or human urine ; two were identified as the 2', 3'-dihydroxybutoxy product (M-6, diol) and its N-deethyl product (M-2), and others were identified as the 2'-hydroxyethoxy product (M-8, alcohol) and its N-deethyl product (M-3). One of the two hydroxyl groups on M-5 was at 6-position on the quinoline ring, while another was assumed to be at 3'-position on the O-alkyl side chain. There were apparent species differences with regard to the major metabolites found in each species ; i.e. M-10 and M-5 in rat, M-6 and M-4 in rabbit, and M-8 and M-4 in man. Small amounts of the conjugated basic metabolites were observed in the urine of all three species. The new metabolic pathways to the diols (M-2 and M-6) or the alcohols (M-3 and M-8) were also discussed.

著者

KAZUO IGARASHI FUMIYO KASUYA MIYOSHI FUKUI HISASHI NANJYOU

出版者

The Pharmaceutical Society of Japan

雑誌

Chemical and Pharmaceutical Bulletin (ISSN:00092363)

巻号頁・発行日

vol.35, no.7, pp.3033-3036, 1987-07-25 (Released:2009-10-19)

参考文献数

9

被引用文献数

4 5

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A high-performance liquid chromatographic (HPLC) method using a fluorescence detector is described for the simultaneous determination of dibucaine and its metabolites (M-4, M-8 and M-10) in human urine. Urine samples from obstetric patients were chromatographed in a reversed-phase system. When a ultraviolet detector (320 nm) was used, some interfering peaks appeared on the chromatogram, but this interference could be overcome by employing a fluorescence detector (Ex 330 nm and Em 440 nm) instead. The calibration curves were linear in the range of 0.05-5.0 μg/ml for all compounds and the detection limits of dibucaine and its metabolites were about 5 ng/ml in urine. The urinary excretion of dibucaine and its metabolites by obstetric patients infused with Percamine S® in the spinal cord were determined. The mean cumulative amounts of dibucaine, M-4, M-8 and M-10 excreted during 10 h after administration were 1.1, 10.5, 3.5 and 1.1 % of the dose, respectively. The total urinary excretion was 16.2% of the dose. This method is sufficiently sensitive and specific to permit the determination of dibucaine and its metabolites in biological fluids.

著者

伊藤 葉子 長尾 康博 伊田 喜光 山元 俊憲 黒岩 幸雄

出版者

一般社団法人 日本医療薬学会

雑誌

病院薬学 (ISSN:03899098)

巻号頁・発行日

vol.21, no.4, pp.319-326, 1995-08-10 (Released:2011-08-11)

参考文献数

9

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We found that an impurity was formed in the 1% dibucaine injection solution following ordinal treatment using the high-pressure steam method. The impurity was isolated and characterized to be 2-hydroxy-N-[2-(diethylamino) ethy1-4-quinolinecarboxamine (debutyl-dibucaine)], which was caused from the thermal degradation of dibucaine brought about by the sterilization process. The degradation of dibucaine with dealkylation was found to be affected under the thermal treatment, time and temperature conditions. In addition, suitable sterilization conditions were established to maintain the purity of the 1% dibucaine injection solution at more than 99.5%.

著者

近藤 伸也 片家 康裕 太田 和良

出版者

東京大学生産技術研究所

雑誌

生産研究 (ISSN:0037105X)

巻号頁・発行日

vol.64, no.4, pp.527-531, 2012-07-01 (Released:2013-02-23)

参考文献数

16

被引用文献数

1

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本稿では,2011年台風12号豪雨水害によって被災した和歌山県紀南地方の三市町の災害対応について担当者へのヒアリング調査を通じて取りまとめた.その結果,ハードによる事前対策により災害の発生の抑止,および災害による被害の影響を軽減させることを目的とした被害抑止力について住民に理解してもらうこと,近年整備されてきた通信インフラを活用した複数のサービスを用いて情報の収集/発信を行う通信系統の多重化,空振りを覚悟した明るい時間帯での早期避難と住民の理解が必要であることが明らかとなった.[本要旨はPDFには含まれない]